固體制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了崩解性能和儲藏穩(wěn)定性出色的固體制劑。本發(fā)明涉及固體制劑，其含有：(1)2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟芐腈(化合物(A))或其鹽，(2)糖，和(3)硬脂基富馬酸鈉。此外，本發(fā)明涉及固體制劑，其在裸片部分中含有：(1)化合物(A)或其鹽，(2)糖類，和(3)硬脂酸或滑石。
【專利說明】固體制劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及固體制劑，其含有：2-[ [6-[ (3R) -3-氨基-1-哌啶基]-3, 4-二 氫-3-甲基-2, 4-二氧代-I (2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟芐腈（在本說明書中有時簡寫為 "化合物㈧"）或其鹽等等。
[0002] 發(fā)明背景
[0003] 化合物（A)是下式所代表的化合物：
[0004]

【權(quán)利要求】
1. 固體制劑，其含有 (1) 2- [ [6- [ (3R) -3-氨基-1-哌啶基]-3, 4-二氫-3-甲基-2, 4-二氧代-I (2H)-嘧啶 基]甲基]-4-氟代芐腈或其鹽， ⑵糖類，和 (3)硬脂基富馬酸鈉。
2. 按照權(quán)利要求1的固體制劑，其中，所述糖類是甘露醇。
3. 按照權(quán)利要求1的固體制劑，其中，2- [ [6- [ (3R) -3-氨基-1-哌啶基]-3, 4-二 氫-3-甲基-2, 4-二氧代-I (2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟芐腈或其鹽的含量是50-60重量％。
4. 按照權(quán)利要求1的固體制劑，其進一步含有結(jié)晶纖維素、交聯(lián)羧甲纖維素鈉和羥丙 基纖維素。
5. 固體制劑，其在裸片部分中含有 (1) 2- [ [6- [ (3R) -3-氨基-1-哌啶基]-3, 4-二氫-3-甲基-2, 4-二氧代-I (2H)-嘧啶 基]甲基]-4-氟代芐腈或其鹽， ⑵糖類，和 (3)硬脂酸或滑石。
6. 按照權(quán)利要求5的固體制劑，其中，所述糖類是甘露醇。
7. 按照權(quán)利要求5的固體制劑，其中，2- [ [6- [ (3R) -3-氨基-1-哌啶基]-3, 4-二 氫-3-甲基-2, 4-二氧代-I (2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟代芐腈或其鹽的含量是50-60重 量％。
【文檔編號】A61K9/28GK104519874SQ201380041306
【公開日】2015年4月15日 申請日期:2013年6月4日 優(yōu)先權(quán)日:2012年6月5日
【發(fā)明者】原田麻衣子, 山根育郎, 御前雅文 申請人:武田藥品工業(yè)株式會社