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一種負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球及其制備方法和應(yīng)用的制作方法

文檔序號:1295050閱讀:225來源:國知局
一種負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球,由甲強(qiáng)龍和載體按質(zhì)量比1:2~20組成,所述載體為布洛芬改性菊糖;所述負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球的粒徑為70~400nm。本發(fā)明還公開了其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球可以將甲強(qiáng)龍有效靶向傳遞到損傷部位,而且具有很強(qiáng)的甲強(qiáng)龍緩釋功能,避免甲強(qiáng)龍本身高劑量、毒性導(dǎo)致的副作用。
【專利說明】一種負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及負(fù)載藥物納米微球制備領(lǐng)域,具體涉及一種負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球及其制備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]由交通事故、暴力打擊或工業(yè)生產(chǎn)事故等導(dǎo)致的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷在臨床上極為常見。中樞神經(jīng)損傷后會導(dǎo)致神經(jīng)元死亡、崩解和消失;進(jìn)而炎癥細(xì)胞侵入,膠質(zhì)細(xì)胞和結(jié)締組織增生,從而造成永久性的運(yùn)動、感覺功能性障礙給人們的生活帶來很大的困難。雖然有很多學(xué)者在這方面做了很多的努力,但是對于中樞神經(jīng)損傷依然沒有有效的治療方式。到目前為止,甲強(qiáng)龍是治療急性脊髓損傷的上市的唯一用藥,大劑量注射甲強(qiáng)龍通常會導(dǎo)致神經(jīng)功能障礙。雖然目前的治療機(jī)理不是很清楚,但是人們認(rèn)為中樞神經(jīng)損傷后主要的治療機(jī)理可能與甲強(qiáng)龍抑制的脂質(zhì)氧化及炎癥反應(yīng)有關(guān)。大劑量的甲強(qiáng)龍給藥在急性中樞神經(jīng)損傷中雖然能夠?qū)ι窠?jīng)功能有一定的修復(fù)作用,但是常導(dǎo)致很嚴(yán)重的副作用,包括胃出血,敗血癥,肺炎,急性皮質(zhì)類固醇肌病和傷口感染。甲強(qiáng)龍的副作用可能是由于它本身的高劑量和毒性導(dǎo)致。因此有效靶向傳遞臨床廣泛應(yīng)用的甲強(qiáng)龍到達(dá)損傷部位是目前主要的研究方向。
[0003]基于納米技術(shù)的納米藥物負(fù)載顆粒由于其特有的亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)(利用納米技術(shù)將生物材料作為載體,將藥物分散,包裹,吸附于I~1000nm范圍內(nèi)的納米載體),能夠比較容易的深入組織內(nèi)部和血管深處。天然高分子化合物,尤其是多糖化合物具有特有的生物可降解性和生物相容性,因此被廣泛應(yīng)用于負(fù)載抗炎癥藥物,抗生素,蛋白質(zhì),基因等載體。適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)改性能夠有效的改進(jìn)天然多糖的性質(zhì),例如:疏水化改性的多糖的親水性能會發(fā)生改變等。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供`一種負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球,以解決現(xiàn)有技術(shù)中甲強(qiáng)龍不能有效靶向傳遞到損傷部位及甲強(qiáng)龍本身高劑量、毒性導(dǎo)致副作用等缺陷。本發(fā)明還提供其制備方法和應(yīng)用。
[0005]為解決上述缺陷,本發(fā)明采用以下技術(shù)方案:
[0006]一種負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球,由甲強(qiáng)龍和載體按質(zhì)量比1:2~20組成,所述載體為布洛芬改性菊糖;所述負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球的粒徑為70~400nm。
[0007]上述負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球的制備方法,包括如下步驟:
[0008]步驟一、在攪拌條件下,將N,N’-羰基二咪唑和布洛芬按摩爾比I~1.3:1加到二甲亞砜溶劑中,室溫下攪拌反應(yīng)I~3h ;
[0009]步驟二、將菊糖加入到步驟一的反應(yīng)液中,在60~100°C下反應(yīng)12~48h ;其中,菊糖單元和步驟一所述布洛芬的摩爾比例為I~10:2 ;
[0010]步驟三、將步驟二的反應(yīng)液倒入冷水中析出沉淀,水洗、干燥得到布洛芬改性菊糖;
[0011]步驟四、攪拌條件下,將甲強(qiáng)龍和步驟三制備的布洛芬改性菊糖按質(zhì)量比1:2~20溶解在有機(jī)溶劑中,再滴加到體積為有機(jī)溶劑4~20倍的熱水中,之后除去有機(jī)溶劑,冷凍干燥,得到所述負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球。
[0012]步驟四所述有機(jī)溶劑為丙酮,二甲亞砜或二甲基甲酰胺中的一種或多種;所述熱水的溫度為40~80°C ;所述除去有機(jī)溶劑的方法為揮發(fā)或減壓蒸除。
[0013]上述負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球在治療中樞神經(jīng)損傷或作為甲強(qiáng)龍的緩釋制劑的應(yīng)用。
[0014]本發(fā)明的有益效果:
[0015]1、本發(fā)明負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球以布洛芬改性菊糖作為載體,可以將甲強(qiáng)龍有效靶向傳遞到損傷部位。布洛芬改性菊糖相比菊糖作為載體,能夠有效延長甲強(qiáng)龍藥物的半衰期,并可能和布洛芬起到協(xié)同促進(jìn)中樞神經(jīng)損傷的作用。
[0016]2、本發(fā)明負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球具有很強(qiáng)的甲強(qiáng)龍緩釋功能,通過緩釋的形式,能夠有效地延長甲強(qiáng)龍的藥物半衰期,避免甲強(qiáng)龍本身高劑量、毒性導(dǎo)致的副作用,對中樞神經(jīng)損傷的治療有較好的療效。
[0017]3、本發(fā)明負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球生物相容性好,生物化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。
[0018]4、本發(fā)明制備方法制得的納米微球粒徑較均一,分散性好。
【具體實(shí)施方式】
[0019]下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明做更進(jìn)一步地解釋。下列實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明,但并不用來限定本發(fā)明的實(shí)施范圍。
[0020]一種負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球的制備方法,以布洛芬改性菊糖作為載體,布洛芬改性菊糖由生物相容的菊糖和抗炎藥布洛芬組成,具體制備包括如下步驟:
[0021]步驟一、在攪拌條件下,將N,N’-羰基二咪唑和布洛芬按摩爾比I~1.3:1加到二甲亞砜溶劑中,室溫下攪拌反應(yīng)I~3h ;
[0022]步驟二、將菊糖加入到步驟一的反應(yīng)液中,在60~100°C下反應(yīng)12~48h ;其中,菊糖單元和步驟一所述布洛芬的摩爾比例為I~10:2 ;
[0023]步驟三、將步驟二的反應(yīng)液倒入冷水中析出沉淀,水洗、干燥得到布洛芬改性菊糖。布洛芬改性菊糖制備過程如下:
[0024]
【權(quán)利要求】
1.一種負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球,其特征在于,由甲強(qiáng)龍和載體按質(zhì)量比1:2~20組成,所述載體為布洛芬改性菊糖;所述負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球的粒徑為70~400nm。
2.權(quán)利要求1所述的負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球的制備方法,其特征在于,包括如下步驟: 步驟一、在攪拌條件下,將N,N’-羰基二咪唑和布洛芬按摩爾比I~1.3:1加到二甲亞砜溶劑中,室溫下攪拌反應(yīng)I~3h ; 步驟二、將菊糖加入到步驟一的反應(yīng)液中,在60~100°C下反應(yīng)12~48h ;其中,菊糖單元和步驟一所述布洛芬的摩爾比例為I~10:2 ; 步驟三、將步驟二的反應(yīng)液倒入冷水中析出沉淀,水洗、干燥得到布洛芬改性菊糖;步驟四、攪拌條件下,將甲強(qiáng)龍和步驟三制備的布洛芬改性菊糖按質(zhì)量比1:2~20溶解在有機(jī)溶劑中,再滴加到體積為有機(jī)溶劑4~20倍的熱水中,之后除去有機(jī)溶劑,冷凍干燥,得到所述負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球的制備方法,其特征在于,步驟四所述有機(jī)溶劑為丙酮,二甲亞砜或二甲基甲酰胺中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球的制備方法,其特征在于,步驟四所述熱水的溫度為40~80°C。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球的制備方法,其特征在于,步驟四所述除去有機(jī)溶劑的方法為揮發(fā)或減壓蒸除。
6.權(quán)利要求1所述的負(fù)載甲強(qiáng)龍的納米微球在治療中樞神經(jīng)損傷或作為甲強(qiáng)龍的緩釋制劑的應(yīng)用。
【文檔編號】A61K31/573GK103705470SQ201410003889
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2014年1月6日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月6日
【發(fā)明者】張魯中, 楊宇民, 周友浪, 李貴才, 王彩萍 申請人:南通大學(xué)
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