一種骨質(zhì)增生貼及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種骨質(zhì)增生貼的制備方法，所述骨質(zhì)增生貼由醋延胡索、紅花、威靈仙、防風(fēng)、雞血藤、蟬蛻、制首烏、秦艽、干姜、乳香、沒藥和輔料制備而成；所述骨質(zhì)增生貼具有活血、化瘀、消炎、鎮(zhèn)痛、增強(qiáng)免疫力的功效，對(duì)于治療骨質(zhì)增生有確切的療效。且所述腰痛貼將藥物治療與物理理療相結(jié)合，具有起效迅速、療效好、促滲劑使用量較少、副作用小的有益效果。
【專利說明】一種骨質(zhì)增生貼及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種骨質(zhì)增生貼及其制備方法，屬于藥品技術(shù)的領(lǐng)域。
技術(shù)背景
[0002]骨質(zhì)增生，民間俗稱“骨刺”，醫(yī)學(xué)上稱為“骨骼退行性改變”，是中年以后較為多見的慢性關(guān)節(jié)病。其病理變化為一種骨骼的退行性變化，早期從關(guān)節(jié)軟骨變化開始，軟骨逐漸軟化、破裂、脫落，在軟骨的邊緣和關(guān)節(jié)囊以及韌帶的附著點(diǎn)處，因受到關(guān)節(jié)活動(dòng)的刺激而骨質(zhì)增生，甚至形成骨刺。最常受累的是膝關(guān)節(jié)、髖關(guān)節(jié)、手指、腰椎和頸椎等，初始癥狀為關(guān)節(jié)酸痛，活動(dòng)不靈，尤其是在晨起或久坐起立時(shí)最為明顯，經(jīng)片刻活動(dòng)后可緩解或消失。但活動(dòng)過多反而加重。檢查局部可有輕度壓痛、肌肉無痙攣、無萎縮。關(guān)節(jié)活動(dòng)時(shí)可能有摩擦音。病情嚴(yán)重者可出現(xiàn)關(guān)節(jié)變形，活動(dòng)受限、畸形。一般不發(fā)生關(guān)節(jié)強(qiáng)直。目前，對(duì)骨質(zhì)增生尚無特效、特異治療方法，以理療為主，輔以保健按摩。因此，一款療效明確，作用迅速，副作用較小的，既能改善骨質(zhì)增生狀況又能預(yù)防骨質(zhì)增生的制劑必將深受歡迎。

【發(fā)明內(nèi)容】
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[0003]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種骨質(zhì)增生貼及其制備方法。所述骨質(zhì)增生貼具有既擅長(zhǎng)活血、祛瘀、補(bǔ)血、補(bǔ)肝腎，解除外傷、勞損、瘀血阻絡(luò)、肝腎虧虛所致的骨質(zhì)增生；又擅長(zhǎng)祛風(fēng)除濕，治療感受風(fēng)寒濕邪、痰濕內(nèi)阻所致的骨質(zhì)增生，對(duì)治療各種原因所致骨質(zhì)增生具有明顯的效果。
[0004]為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn):
[0005]一種骨質(zhì)增生貼，按照重量組份計(jì)算，它由醋延胡索100-200份、紅花40-120份、威靈仙40-120份、防風(fēng)40-120份、雞血藤40-120份、蟬蛻20-100份、制首烏20-100份、秦艽20-100份、干姜20-80份、乳香20-60份、沒藥20-60份先制成藥物浸膏，再與輔料制備--? 。
[0006]具體地說，所述的骨質(zhì)增生貼按照重量組份計(jì)算，它由醋延胡索143份、紅花84份、威靈仙84份、防風(fēng)84份、雞血藤84份、蟬蛻60份、制首烏60份、秦艽60份、干姜50份、乳香40份、沒藥40份先制成藥物浸膏，再與輔料制備而成。
[0007]前述的骨質(zhì)增生貼按照重量組份計(jì)算，它由所述的藥物浸膏2-6份、SIS-81810-20份、SBS-811 5-10份、C5加氫20-40份、環(huán)烷基橡膠油4_12份、遠(yuǎn)紅外粉0.5-1份、磁性粉5-10份、抗氧劑YD168 0.2-0.8份、抗氧劑YD1010 0.1-0.5份、山梨酸鉀0.05-0.2份、滲透劑2-7份制備而成。
[0008]具體地說，前述的骨質(zhì)增生貼按照重量組份計(jì)算，它由所述的藥物浸膏4份、SIS-818 14份、SBS-811 7份、C5加氫30份、環(huán)烷基橡膠油8份、遠(yuǎn)紅外粉0.88份、磁性粉
7.5份、抗氧劑YD168 0.67份、抗氧劑YD1010 0.33份、山梨酸鉀0.1份、滲透劑5份制備而成。
[0009]所述滲透劑按照重量組分計(jì)算，由冰片6份、薄荷腦13份、天然樟腦6份、水楊酸甲酯4份、氮酮15份混合制備而成。
[0010]所述骨質(zhì)增生貼為外用貼膏劑；
[0011]所述骨質(zhì)增生貼所用的載體材料為無紡布或離型紙。
[0012]所述藥物浸膏這樣制備:取處方量的藥材粉碎至最粗粉；用乙醇回流提取2-3次，每次加入6-10倍量70%-85%乙醇提取1-3小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙醇,浸膏濃縮成浸膏，濾過，收膏，即得。
[0013]具體地說，所述藥物浸膏這樣制備:取處方量的藥材粉碎至最粗粉；用乙醇回流提取3次，每次加入8倍量75%乙醇，第一次3小時(shí)，第二次2小時(shí)，第三次I小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙醇，浸膏濃縮至60°C時(shí)相對(duì)密度為1.14~1.16的浸膏，趁熱用200目細(xì)篩濾過，收膏，即得。
[0014]所述外用貼膏劑這樣制備:將C5加氫、環(huán)烷基橡膠油放入反應(yīng)釜中加熱攪拌1-3小時(shí)，加入SIS-818、SBS-811攪拌4_6小時(shí)，期間溫度均控制在130_140°C，加入抗氧劑YD168、抗氧劑YD1010、遠(yuǎn)紅外粉、磁性粉，攪拌1_3小時(shí)，再依次加入山梨酸鉀、藥物浸膏，攪拌30-80分鐘，加入滲透劑，攪拌5-20分鐘，涂布，切片，即得。
[0015]具體地說，所述外用貼膏劑這樣制備:將C5加氫、環(huán)烷基橡膠油放入反應(yīng)釜中加熱攪拌2小時(shí)，加入SIS-818、SBS-811攪拌5小時(shí)，期間溫度均控制在130_140°C，加入抗氧劑YD168、抗氧劑YD1010、遠(yuǎn)紅外粉、磁性粉，攪拌2小時(shí)，再依次加入山梨酸鉀、藥物浸膏，攪拌50分鐘，加入滲透劑，攪拌10分鐘，涂布，切片，即得。
[0016]本發(fā)明所述骨質(zhì)增生貼由醋延胡索、紅花、威靈仙、防風(fēng)、雞血藤、蟬蛻、制首烏、秦艽、干姜、乳香、沒藥和輔料制備而成。其中，醋延胡索味辛、苦，性溫，歸肝、脾經(jīng)，具有活血、行氣、止痛之功效，用于胸脅、脘腹疼痛、胸痹心痛、經(jīng)閉痛經(jīng)、產(chǎn)后瘀阻、跌撲腫痛。紅花味辛性溫，歸心、肝經(jīng)，具有活血通經(jīng)、散瘀止痛之功效，用于經(jīng)閉、痛經(jīng)、惡露不行、胸痹心痛、胸脅刺痛、跌撲損傷、瘡瘍腫痛。威`靈仙味辛、咸，性溫，歸膀胱經(jīng)，具有祛風(fēng)濕、通經(jīng)絡(luò)等功能，用于風(fēng)濕痹痛、肢體麻木、筋脈拘攣、屈伸不利。防風(fēng)味辛、甘，性微溫，歸膀胱、肝、脾經(jīng)，具有祛風(fēng)解表、勝濕止痛、止痙等功效，用于感冒頭痛、風(fēng)濕痹痛、風(fēng)疹瘙癢、破傷風(fēng)等。雞血藤味苦、甘，性溫，歸肝、腎經(jīng)，具有活血補(bǔ)血、調(diào)經(jīng)止痛、舒經(jīng)活絡(luò)之功效，用于月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)、閉經(jīng)、風(fēng)濕痹痛、麻木癱瘓、血虛萎黃。蟬蛻味甘性寒，歸肺、肝經(jīng)，具有疏散風(fēng)熱、利咽、透疹、明目退翳、解痙之功效，用于風(fēng)熱感冒、咽痛音啞、麻疹不透、風(fēng)疹瘙癢、目赤翳障、驚風(fēng)抽搐、破傷風(fēng)。制首烏味苦、甘、澀，性微溫，歸肝、心、腎經(jīng)，具有補(bǔ)肝腎、益精血、烏須發(fā)、強(qiáng)筋骨、化濁降脂之功效，用于血虛萎黃、眩暈耳鳴、須發(fā)早白、腰膝酸軟、肢體麻木、崩漏帶下、高血脂癥。秦艽味辛、苦，性平，歸胃、肝、膽經(jīng)，具有祛風(fēng)濕、清濕熱、止痹痛、退虛熱等功能，用于風(fēng)濕痹痛、中風(fēng)半身不遂、經(jīng)脈拘攣、骨節(jié)酸痛、濕熱黃疸、骨蒸潮熱、小兒疳積發(fā)熱。干姜味辛性熱，歸脾、胃、腎、心、肺經(jīng)，具有溫中散寒、回陽通脈、溫肺化飲等功能，用于脘腹冷痛、嘔吐泄瀉、肢冷脈微、寒飲喘咳。乳香味辛、苦，性溫，歸心、肝、脾經(jīng)，具有活血定痛、消腫生肌等功能，用于胸痹心痛、胃脘疼痛、痛經(jīng)經(jīng)閉、產(chǎn)后瘀阻、癥瘐腹痛、風(fēng)濕痹痛、筋脈拘攣、跌打損傷、癰腫瘡瘍。沒藥味辛、苦，性平，歸心、肝、脾經(jīng)，具有散瘀定痛、消腫生肌等功效，用于胸痹心痛、胃脘疼痛、痛經(jīng)經(jīng)閉、產(chǎn)后瘀阻、癥瘐腹痛、風(fēng)濕痹痛、跌打損傷、癰腫瘡瘍。本發(fā)明將上述藥物進(jìn)行組方，共奏共奏活血、化瘀、消炎、鎮(zhèn)痛、增強(qiáng)免疫力的功效。對(duì)于治療骨質(zhì)增生有確切的療效。[0017]由于貼膏劑是經(jīng)皮給藥制劑，藥物需通過皮膚角質(zhì)層等滲透進(jìn)機(jī)體，產(chǎn)生作用，因此一般起效時(shí)間較長(zhǎng)，通常采用加入促滲劑來促進(jìn)藥物滲透。但是一般的化學(xué)促滲劑具有一定的副作用，長(zhǎng)期使用可能會(huì)引起肌膚不適，本發(fā)明骨質(zhì)增生貼在輔料中加入遠(yuǎn)紅外粉和磁性粉，遠(yuǎn)紅外粉產(chǎn)生的遠(yuǎn)紅外線又稱“生命光波”，與人體內(nèi)細(xì)胞分子的振動(dòng)頻率接近，當(dāng)其滲入體內(nèi)之后，便會(huì)引起人體細(xì)胞的原子和分子的共振，透過共鳴吸收，分子之間摩擦生熱形成熱反應(yīng)，促使皮下深層溫度上升，并使微血管擴(kuò)張，加速血液循環(huán)，可以促進(jìn)藥物的吸收，減少促滲劑用量。
[0018]另外，本發(fā)明所述骨質(zhì)增生貼在輔料中加入遠(yuǎn)紅外粉和磁性粉后，遠(yuǎn)紅外線深透力可達(dá)肌肉關(guān)節(jié)深處，使身體內(nèi)部溫暖，放松肌肉，帶動(dòng)微血管網(wǎng)的氧氣及養(yǎng)分交換，并排除積存體內(nèi)的疲勞物質(zhì)和乳酸等老化廢物對(duì)消除內(nèi)腫，緩和酸痛之效果卓越。磁性粉產(chǎn)生的特定電磁波譜(TDP)波長(zhǎng)在2 — 25微米，很容易被生物體吸收，而且沒有副作用。還能產(chǎn)生對(duì)生物有益的生物效應(yīng)，從而提高生物體內(nèi)各種酶的活性，改善生物體內(nèi)的微循環(huán)系統(tǒng)，提高和調(diào)動(dòng)生物體自身的免疫功能，產(chǎn)生出更多的免疫體液，減輕痛癥。遠(yuǎn)紅外粉與磁性粉同時(shí)可以促進(jìn)藥物的快速吸收，提高藥物的利用率，從而使本發(fā)明骨質(zhì)增生貼起效迅速、療效好。
[0019]中醫(yī)認(rèn)為骨質(zhì)增生癥與外傷、勞損、瘀血阻絡(luò)、肝腎虧虛、感受風(fēng)寒濕邪、痰濕內(nèi)阻等有關(guān)，本發(fā)明所述骨質(zhì)增生貼以中醫(yī)活血化瘀的醋延胡索、紅花、雞血藤、制首烏、乳香佐以溫中、祛風(fēng)除濕的威靈仙、防風(fēng)、蟬蛻、秦艽、干姜、沒藥組方。既擅長(zhǎng)活血、祛瘀、補(bǔ)血、補(bǔ)肝腎，解除外傷、勞損、瘀血阻絡(luò)、肝腎虧虛所致的骨質(zhì)增生；又擅長(zhǎng)祛風(fēng)除濕，治療感受風(fēng)寒濕邪、痰濕內(nèi)阻所致的骨質(zhì)增生，對(duì)治療各種原因所致骨質(zhì)增生具有明顯效果。同時(shí)本方在輔料中加入了遠(yuǎn)紅外粉與磁性粉，可以放松肌肉，帶動(dòng)微血管網(wǎng)的氧氣及養(yǎng)分交換，并排除積存體內(nèi)的疲勞物質(zhì)和乳酸 等老化廢物，對(duì)消除內(nèi)腫，緩和酸痛之效果卓越，同時(shí)遠(yuǎn)紅外線可以使皮下深層皮膚溫度上升，擴(kuò)張微血管，促進(jìn)血液循環(huán)，有利于藥物的滲透和利用。磁性粉產(chǎn)生的特定電磁波譜可以提高生物體內(nèi)各種酶的活性，改善生物體內(nèi)的微循環(huán)系統(tǒng)，提高和調(diào)動(dòng)生物體自身的免疫功能，產(chǎn)生出更多的免疫體液，消除炎癥和痛癥。
[0020] 申請(qǐng)人:進(jìn)行了下列實(shí)驗(yàn)，可證明本發(fā)明具有有效的效果；
[0021]實(shí)驗(yàn)例1:
[0022]本發(fā)明藥物采用75%乙醇為提取溶劑，發(fā)明人經(jīng)相關(guān)實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，使用冷浸法提取，乙醇用量較大，提取不完全，使用加熱回流法提取，具有乙醇用量較少，提取較完全等優(yōu)點(diǎn)。使用本發(fā)明活絡(luò)止痛骨質(zhì)增生貼輔料處方與生產(chǎn)工藝生產(chǎn)出來的骨質(zhì)增生貼外觀、黏貼性、均勻性等均較好。
[0023]1、基質(zhì)優(yōu)選
[0024]1.1貼膏劑基質(zhì)的評(píng)價(jià)方法
[0025]以外觀、黏度、涂展性、均勻性、剝離性等指標(biāo)對(duì)所制貼膏劑基質(zhì)進(jìn)行綜合評(píng)價(jià):外觀應(yīng)為稀稠度適宜的膏狀；黏度以皮膚為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，黏性應(yīng)較大；涂展性應(yīng)易于涂布；均勻性應(yīng)在無紡布上涂布時(shí)無顆粒感、細(xì)膩、薄厚一致；剝離性則應(yīng)對(duì)覆蓋塑料膜易剝離、不黏附。所有項(xiàng)目按指標(biāo)優(yōu)劣進(jìn)行評(píng)價(jià)，滿分20分，不合格為5分，所得分?jǐn)?shù)總和即為綜合評(píng)分。
[0026]1.2貼膏劑基質(zhì)處方的優(yōu)化[0027]據(jù)貼膏劑質(zhì)量要求和主藥特性，通過單因素實(shí)驗(yàn)選定C5加氫、環(huán)烷基橡膠油、SIS-818和SBS-811為基質(zhì)組成成分，發(fā)明人以C5加氫、環(huán)烷基橡膠油、SIS-818和SBS-811為考察因素，每個(gè)因素設(shè)3個(gè)水平，因素水平見表1，選用L9 (34)正交表安排實(shí)驗(yàn)，以總評(píng)分為指標(biāo)優(yōu)選純化工藝，結(jié)果見下表2。
[0028]表1因素水平表
[0029]
【權(quán)利要求】
1.一種骨質(zhì)增生貼，其特征在于:按照重量組份計(jì)算，它由醋延胡索100-200份、紅花40-120份、威靈仙40-120份、防風(fēng)40-120份、雞血藤40-120份、蟬蛻20-100份、制首烏20-100份、秦艽20-100份、干姜20-80份、乳香20-60份、沒藥20-60份先制成藥物浸膏，再與輔料制備而成。
2.如權(quán)利要求1所述的骨質(zhì)增生貼，其特征在于:按照重量組份計(jì)算，它由醋延胡索143份、紅花84份、威靈仙84份、防風(fēng)84份、雞血藤84份、蟬蛻60份、制首烏60份、秦艽60份、干姜50份、乳香40份、沒藥40份先制成藥物浸膏，再與輔料制備而成。
3.如權(quán)利要求1或2所述的骨質(zhì)增生貼，其特征在于:按照重量組份計(jì)算，它由所述的藥物浸膏2-6份、SIS-818 10-20份、SBS-811 5-10份、C5加氫20-40份、環(huán)烷基橡膠油4-12份、遠(yuǎn)紅外粉0.5-1份、磁性粉5-10份、抗氧劑YD1680.2-0.8份、抗氧劑YD1010 0.1-0.5份、山梨酸鉀0.05-0.2份、滲透劑2-7份制備而成。
4.如權(quán)利要求3所述的骨質(zhì)增生貼，其特征在于:按照重量組份計(jì)算，它由所述的藥物浸膏4份、SIS-818 14份、SBS-811 7份、C5加氫30份、環(huán)烷基橡膠油8份、遠(yuǎn)紅外粉0.88份、磁性粉7.5份、抗氧劑YD168 0.67份、抗氧劑YD10100.33份、山梨酸鉀0.1份、滲透劑5份制備而成。
5.如權(quán)利要求3或4所述骨質(zhì)增生貼，其特征在于:所述滲透劑按照重量組分計(jì)算，由冰片6份、薄荷腦13份、天然樟腦6份、水楊酸甲酯4份、氮酮15份混合制備而成。
6.如權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述所述的骨質(zhì)增生貼，其特征在于:所述骨質(zhì)增生貼為外用貼膏劑；所述骨質(zhì)增生貼所用的載體材料為無紡布或離型紙。
7.制備權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述骨質(zhì)增生貼的制備方法，其特征在于:所述藥物浸膏這樣制備:取處方量的藥材粉碎至最粗粉；用乙醇回流提取2-3次，每次加入6-10倍量70%-85%乙醇提取1-3小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙醇，浸膏濃縮成浸膏，濾過，收膏，即得。
8.如權(quán)利要求7所述骨質(zhì)增生貼的制備方法，其特征在于:所述藥物浸膏這樣制備:取處方量的藥材粉碎至最粗粉；用乙醇回流提取3次，每次加入8倍量75%乙醇，第一次3小時(shí)，第二次2小時(shí)，第三次I小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙醇，浸膏濃縮至60 V時(shí)相對(duì)密度為1.14~1.16的浸膏，趁熱用200目細(xì)篩濾過，收膏，即得。
9.如權(quán)利要求7或8所述骨質(zhì)增生貼的制備方法，其特征在于:所述外用貼膏劑這樣制備:將C5加氫、環(huán)烷基橡膠油放入反應(yīng)釜中加熱攪拌1-3小時(shí)，加入SIS-818、SBS-811攪拌4-6小時(shí)，期間溫度均控制在130-140°C，加入抗氧劑YD168、抗氧劑YD1010、遠(yuǎn)紅外粉、磁性粉，攪拌1-3小時(shí)，再依次加入山梨酸鉀、藥物浸膏，攪拌30-80分鐘，加入滲透劑，攪拌5-20分鐘，涂布，切片，即得。
10.如權(quán)利要求9所述骨質(zhì)增生貼的制備方法，其特征在于:所述外用貼膏劑這樣制備:將C5加氫、環(huán)烷基橡膠油放入反應(yīng)釜中加熱攪拌2小時(shí)，加入SIS-818、SBS-811攪拌5小時(shí)，期間溫度均控制在130-140°C，加入抗氧劑YD168、抗氧劑YD1010、遠(yuǎn)紅外粉、磁性粉，攪拌2小時(shí)，再依次加入山梨酸鉀、藥物浸膏，攪拌50分鐘，加入滲透劑，攪拌10分鐘，涂布，切片，即得。
【文檔編號(hào)】A61K36/9068GK103705903SQ201410010167
【公開日】2014年4月9日 申請(qǐng)日期:2014年1月9日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月9日
【發(fā)明者】張高紅, 易碧芬 申請(qǐng)人:貴州康琦藥械有限公司