一種從矮生二裂葉委陵菜中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體地說是一種從矮生二裂葉委陵菜中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑。本發(fā)明提供的一種從矮生二裂葉委陵菜全草中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑是從矮生二裂葉委陵菜全草中提取得到并通過如下步驟制成：以矮生二裂葉委陵菜全草為原料，經(jīng)粉碎后過24目篩，用6倍體積的70%乙醇回流提取3次，合并濾液真空濃縮后分散于水中，采用4倍體積的石油醚萃取，并用4倍體積的乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯萃取液，經(jīng)真空干燥即得α-葡萄糖苷酶抑制劑。本發(fā)明為矮生二裂葉委陵菜中的α-葡萄糖苷酶抑制劑的提取提供了一套完善的技術(shù)方案，采用該方案提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑能高效地抑制α-葡萄糖苷酶活性，降低2型糖尿病餐后血糖。
【專利說明】一種從矮生二裂葉委陵菜中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體地說是一種從矮生二裂葉委陵菜中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]矮生二裂葉委陵菜iPotentilla bifurca var.humilior R)，植株矮小鋪散，花莖長不及7厘米，小葉通常3-5對，稀6對，多全緣，偶頂端2裂，花常單生，花果期5-10月。產(chǎn)于青海、甘肅、寧夏、新疆、四川及西藏等地，生于海拔1800-4000米山坡草地、河灘沙地及干旱草原。據(jù)文獻報道，委陵菜屬植物的化學(xué)成分主要包括黃酮類、萜類、鞣質(zhì)類和酚類。藥理研究表明本屬植物具有抗糖尿病、降血脂、抗菌、抗病毒、保肝等作用，但矮生二裂葉委陵菜的化學(xué)成分及藥理作用在國內(nèi)外研究中未見報道。本發(fā)明首次研究發(fā)現(xiàn)，矮生二裂葉委陵菜的提取物具有高效的α-葡萄糖苷酶抑制作用，并能有效地降低餐后血糖。α-葡萄糖苷酶(a-glucosidase ,AG)是一類分布于小腸上皮黏膜微絨毛膜表面的雙糖水解酶,包括麥芽糖酶、異麥芽糖酶、蔗糖酶和海藻糖酶等。該酶能使攝入人體的雙糖轉(zhuǎn)變?yōu)橐子谌梭w吸收的單糖，對糖的分解代謝具有重要作用。α -葡萄糖苷酶抑制劑是一種新型的治療糖尿病的藥物，通過與AG發(fā)生競爭性抑制，達到降低2型糖尿病餐后血糖的目的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明中的α -葡萄糖苷酶抑制劑是從青藏高原純天然植物矮生二裂葉委陵菜中提取得到的，是一種新型降低2型糖尿病餐后血糖的潛在藥物。
[0004]本發(fā)明提供了一種從矮生二裂葉委陵菜全草中提取α -葡萄糖苷酶抑制劑的方案，其通過下述技術(shù)予以實現(xiàn):一種從矮生二裂葉委陵菜全草中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑，所述的抑制劑是從矮生二裂葉委陵菜全草中提取獲得；該抑制劑通過如下步驟制成:以矮生二裂葉委陵菜全草為原料，經(jīng)粉碎后過24目篩，用6倍體積的70%乙醇回流提取3次，每次I h，抽濾，合并3次濾液，濾液真空濃縮后分散于水中，采用4倍體積的石油醚萃取分層，將所得水層用4倍體積的乙酸乙酯萃取進行分層，得乙酸乙酯萃取液，經(jīng)真空干燥獲得矮生二裂葉委陵菜總黃酮，該總黃酮即為α -葡萄糖苷酶抑制劑。
[0005]本發(fā)明從矮生二裂葉委陵菜中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑與現(xiàn)有的藥物相比較具有如下有益效果:該α-葡萄糖苷酶抑制劑采用α-葡萄糖苷酶體外活性測定方法，對酶抑制活性進行測定，結(jié)果顯示:在樣品濃度為1.953X10_2 mg/mL時，該α-葡萄糖苷酶抑制劑的抑制率為99.78% ;半數(shù)抑制濃度IC5tl為3.370Χ 10_3 mg/mL。而現(xiàn)有藥物阿卡波糖半數(shù)抑制濃度IC5tl為0.626 mg/mL。本發(fā)明中的α -葡萄糖苷酶抑制劑的抑制率高，是從天然植物矮生二裂葉委陵菜中提取得到，提取工藝簡便、安全，為制備新型的降低2型糖尿病餐后血糖的藥物提供依據(jù)。
[0006]該發(fā)明為降低2型糖尿病餐后血糖提供一種潛在的藥物。其關(guān)鍵技術(shù)為α -葡萄糖苷酶抑制劑的篩選及藥物的提取方法， 該方法簡單合理，易于操作，最終篩選出對α-葡萄糖苷酶有顯著抑制效果的有效組分。另外本發(fā)明篩選出的矮生二裂葉委陵菜總黃酮可用于以抑制α -葡萄糖苷酶為目的的產(chǎn)品的研發(fā)，尤其可用于降低2型糖尿病餐后血糖藥物的開發(fā)，具有產(chǎn)業(yè)化意義。
[0007]本發(fā)明所使用的原料矮生二裂葉委陵菜采自青藏高原，具有野生、無污染的特點；本發(fā)明為矮生二裂葉委陵菜中α-葡萄糖苷酶抑制劑的提取提供了一套完善的技術(shù)方案，采用該方案提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑能高效地抑制α-葡萄糖苷酶活性，降低2型糖尿病餐后血糖。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0008]圖1是本發(fā)明一種從矮生二裂葉委陵菜中提取α -葡萄糖苷酶抑制劑的方法工藝流程圖1
【具體實施方式】
[0009]下面結(jié)合附圖和實施例對本發(fā)明一種從矮生二裂葉委陵菜中提取α-葡萄糖苷酶抑制劑的制備方法、技術(shù)方案作進一步描述。
[0010]如圖1所示，一種從矮生二裂葉委陵菜全草中提取的α -葡萄糖苷酶抑制劑，所述的抑制劑是從矮生二裂葉委陵菜全草中提取制成；所述的抑制劑通過如下步驟制成: 以矮生二裂葉委陵菜全草為原料，經(jīng)粉碎后過24目篩，用6倍體積的70%乙醇回流提取3次，每次I h，抽濾，合并3次濾液，濾液真空濃縮后分散于水中，采用4倍體積的石油醚萃取分層，將所得水層用4倍體積的乙酸乙酯萃取進行分層，得乙酸乙酯萃取液，經(jīng)真空干燥獲得矮生二裂葉委陵菜總黃酮，該總黃酮即為α -葡萄糖苷酶抑制劑。
[0011]所述的α -葡萄糖苷酶抑制劑采用α _葡萄糖苷酶體外活性測定方法，進行酶抑制活性的測定，結(jié)果顯示:在樣品濃度為1.953X10_2 mg/mL時，該α-葡萄糖苷酶抑制劑的抑制率為99.78% ;半數(shù)抑制濃度IC5tl為3.370Χ 10_3 mg/mL。
[0012]實施例1。
[0013]⑴主要技術(shù)方案:
原料及輔料:矮生二裂葉委陵菜、蒸餾水、乙醇、石油醚、乙酸乙酯、其他。
[0014]主要設(shè)備:粉粹機、真空泵、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器、冷凝循環(huán)水泵等。
[0015]本發(fā)明一種從矮生二裂葉委陵菜全草中提取的α -葡萄糖苷酶抑制劑的提取方案如下:取矮生二裂葉委陵菜全草粉碎后過24目篩，稱取200g，用6倍體積的70%乙醇回流提取3次，每次I h，抽濾，合并3次濾液，濾液真空濃縮后分散于水中，采用4倍體積的石油醚萃取分層，將所得水層用4倍體積的乙酸乙酯萃取進行分層，得乙酸乙酯萃取液，經(jīng)真空干燥獲得矮生二裂葉委陵菜總黃酮，該總黃酮即為α-葡萄糖苷酶抑制劑。該α-葡萄糖苷酶抑制劑采用α -葡萄糖苷酶體外活性測定方法，進行酶抑制活性的測定，結(jié)果顯示:在樣品濃度為1.953Χ 10_2 mg/mL時，該α -葡萄糖苷酶抑制劑的抑制率為99.78% ;半數(shù)抑制濃度IC5tl為3.370X 10_3 mg/mL。本發(fā)明中的α -葡萄糖苷酶抑制劑的抑制率高，是從天然植物矮生二裂葉委陵菜中提取得到，提取工藝簡便、安全，為制備新型的降低2型糖尿病餐后血糖的藥物提供依據(jù)。該發(fā)明為降低2型糖尿病餐后血糖提供一種潛在的藥物。其關(guān)鍵技術(shù)為α -葡萄糖苷酶抑制劑的篩選和藥物的提取方法，該方法簡單合理，易于操作，最終篩選出對α-葡萄糖苷酶有顯著抑制效果的有效組分。另外本發(fā)明篩選出的矮生二裂葉委陵菜總黃酮可用于以抑制α -葡萄糖苷酶為目的的產(chǎn)品的研發(fā)，尤其可用于降低2型糖尿病餐后血糖藥物 的開發(fā)，具有產(chǎn)業(yè)化意義。
【權(quán)利要求】
1.一種從矮生二裂葉委陵菜中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑，其特征在于:所述的抑制劑是從矮生二裂葉委陵菜全草中提取得到；該抑制劑通過如下步驟制成:以矮生二裂葉委陵菜全草為原料，經(jīng)粉碎后過24目篩，用6倍體積的70%乙醇回流提取3次，每次I h，抽濾，合并3次濾液，濾液真空濃縮后分散于水中，采用4倍體積的石油醚萃取分層，將所得水層用4倍體積的乙酸乙酯萃取進行分層，得乙酸乙酯萃取液，經(jīng)真空干燥獲得矮生二裂葉委陵菜總黃酮，該總黃酮即為α-葡萄糖苷酶抑制劑。
2.一種從矮生二裂葉委陵菜中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑，其特征在于:所述的α -葡萄糖苷酶抑制劑采用α -葡萄糖苷酶體外活性測定方法，進行酶抑制活性的測定；結(jié)果顯示:在樣品濃度為1.953Χ 10_2 mg/mL時，該α -葡萄糖苷酶抑制劑的抑制率為99.78% ；半數(shù)抑制濃度IC5tl為3·.370Χ 10_3 mg/mL。
【文檔編號】A61K36/73GK103705593SQ201410016761
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2014年1月15日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月15日
【發(fā)明者】曾陽, 唐勛, 張倩茹, 陳振寧, 李錦萍, 馬繼雄, 余濤, 宋永朋, 張國燕, 尚軍 申請人:青海師范大學(xué)