一種吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，公開了一種吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片及其制備方法。該吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片包括如下原輔料：65～85重量份的吡喹酮，50～60重量份的羥丙基-β-環(huán)糊精，40～60重量份的羥丙基甲基纖維素，30～50重量份黃原膠。本發(fā)明提供的吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片緩釋效果良好，給藥后吡喹酮的血藥濃度曲線更為平緩，顯著提高了吡喹酮的生物利用度，更有利于吡喹酮的推廣和應(yīng)用。
【專利說明】一種吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及一種吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]動(dòng)物寄生蟲病為由寄生蟲侵入機(jī)體而引起的疾病。動(dòng)物感染寄生蟲之后，病理變化主要包括寄生蟲蟲體對寄主組織的機(jī)械性損傷，蟲體分泌的毒素或酶引起的組織壞死，以及宿主反應(yīng)引起的嗜酸粒細(xì)胞和其他炎性細(xì)胞的浸潤，甚至形成嗜酸粒細(xì)胞性膿腫和對幼蟲或蟲卵產(chǎn)生的嗜酸粒細(xì)胞性肉芽腫。動(dòng)物寄生蟲病嚴(yán)重威脅動(dòng)物健康，對動(dòng)物飼養(yǎng)帶來了巨大的危害，有些動(dòng)物寄生蟲病甚至?xí)诵髠鞑ァＤ壳埃槍纳x的防治，主要采用藥物治療法，吡喹酮為常用的抗寄生蟲藥物之一。
[0003]吡喹酮(Praziquantel，PZQ)是一種異喹啉類化合物，為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物，對人和動(dòng)物感染的血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。吡喹酮，具有式I所示結(jié)構(gòu)，相對分子質(zhì)量為312.42，呈白色或類白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)為136°C~141°C，難溶于水，易溶于氯仿，在磷酸緩沖液與環(huán)己烷中的分配系數(shù)為14:86，口服具有刺激性，
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片，其特征在于，其包括如下重量份的原輔料:吡喹酮65 ~ 85份羥丙基-β-環(huán)糊精50 ~ 60份羥丙基曱基纖維素40~ 60份黃原膠30 ~ 50份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片，其特征在于，其包括如下重量份的原輔料:查酮75份羥丙基-β-環(huán)糊精60份羥丙基曱基纖維素60份黃原膠30份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片，其特征在于，所述原輔料還包括發(fā)泡劑、潤滑劑、稀釋劑、助流劑、助漂劑、香味劑中的一種或兩者以上混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述 的吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片，其特征在于，所述發(fā)泡劑為碳酸鈣、碳酸鎂、碳酸氫鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種或兩者以上混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片，其特征在于，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微晶纖維、磷酸三鈣、硅鋁酸鈉中的一種或兩者以上混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片，其特征在于，所述稀釋劑為乳酸、淀粉、糊精、預(yù)膠化淀粉中的一種或兩者以上混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片，其特征在于，所述助流劑為滑石粉、微粉硅膠、聚氧乙烯醚十二醇硫酸酯鈉中的一種或兩者以上混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片，其特征在于，所述助漂劑為十八醇。
9.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片，其特征在于，所述香味劑為雞肉香精、肝鮮香、902肉香、608魚腥香、糖精鈉中的一種或兩者以上混合物。
10.一種吡喹酮組合物胃內(nèi)漂浮型緩釋片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 步驟1:取如下重量份的原輔料:吡喹酮65 ~ 85份羥丙基-β-環(huán)糊精50~60份幾丙基曱基纖維素40 ~ 60份黃原膠30 ~ 50份發(fā)泡劑16 ~ 20份稀釋劑20 ~ 40份助流劑4~10份潤滑劑1.5 ~ 3份； 步驟2:取所述羥丙基-β -環(huán)糊精與水混合，得羥丙基-β -環(huán)糊精水溶液；取26~34重量份的所述吡喹酮與所述羥丙基- β -環(huán)糊精水溶液經(jīng)包合，干燥，粉碎，得第一產(chǎn)品；步驟3:取所述第一產(chǎn)品、余量的所述吡喹酮、所述羥丙基甲基纖維素、所述黃原膠、所述發(fā)泡劑、所述稀釋劑、與所述助流劑混合，得第二產(chǎn)品； 步驟4:取所述第二產(chǎn) 品與乙醇水溶液混合，經(jīng)制軟材，制粒，干燥后，與所述潤滑劑混合，壓片，即得。
【文檔編號(hào)】A61K9/22GK103800297SQ201410054176
【公開日】2014年5月21日 申請日期:2014年2月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月18日
【發(fā)明者】楊光友, 楚澤東, 古小彬, 彭雪蓉, 汪濤 申請人:四川農(nóng)業(yè)大學(xué)