越橘提取物眼用制劑及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及越橘提取物眼用制劑及其制備方法和用途，屬于眼用制劑【技術(shù)領(lǐng)域】。本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供了一種越橘提取物眼用制劑。本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分為越橘提取物。本發(fā)明越橘提取物眼用制劑可以有效治療、預(yù)防或緩解白內(nèi)障、青光眼、玻璃體混濁、黃斑變性、視網(wǎng)膜病變、視神經(jīng)萎縮、角膜炎、迎風(fēng)流淚、老花眼、近視、視覺疲勞、視力模糊、結(jié)膜灼傷、結(jié)膜炎、角膜潰瘍、眼瞼濕疹、飛蚊癥或砂眼等眼部疾病。本發(fā)明為白內(nèi)障、青光眼、玻璃體混濁、黃斑變性、視網(wǎng)膜病變、視神經(jīng)萎縮、角膜炎、迎風(fēng)流淚、老花眼、近視、視覺疲勞、視力模糊、結(jié)膜灼傷、結(jié)膜炎、角膜潰瘍、眼瞼濕疹、飛蚊癥或砂眼等眼部疾病的治療提供了一種新的制劑，符合人們對愛眼護眼的強烈需求。
【專利說明】越橘提取物眼用制劑及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及越橘提取物眼用制劑及其制備方法和用途，屬于眼用制劑【技術(shù)領(lǐng)域】?！颈尘凹夹g(shù)】
[0002]中國是眼病的大國:白內(nèi)障病人高達6000萬，青光眼病人1400萬、近視眼3.5億，每年因眼病失明者達450萬。小學(xué)生、初中生近視率分別達39%和64%。眼睛是脊椎動物最重要的感覺器官。多個學(xué)科的專家都認同:人們應(yīng)該像愛護自家生命一樣地愛護自己的眼睛！ 1996年我國12個部委聯(lián)合通知，確定每年的6月6日為“全國愛眼日”。2010年“全國愛眼日”主題為“關(guān)注貧困人口眼健康，百萬工程送光明”。
[0003]越橘富含花青素。在越橘中發(fā)現(xiàn)超過15種不同的花青素?；ㄇ嗨乜捎兄诰S持毛細血管完整性和穩(wěn)定膠原質(zhì)。花青素也是有力的抗氧化劑。眾多的臨床研究顯示越橘在治療循環(huán)系統(tǒng)不適、靜脈曲張和其它靜脈和動脈不適方面十分有效?；ㄇ嗨乜煞€(wěn)定內(nèi)皮細胞中磷脂，通過增加膠原質(zhì)及黏多糖維持動脈壁結(jié)構(gòu)的完整性，以此通過合成物來保護靜脈和動脈?；ㄇ嗨赝瑯臃乐寡“逶趦?nèi)皮細胞表面的聚集和粘著。研究還顯示越橘可通過刺激視紫質(zhì)產(chǎn)生來起到在亞鐵血紅素所致和糖尿病導(dǎo)致視網(wǎng)膜病變中協(xié)作治療的作用。目前，越橘產(chǎn)品主要為口服液，未見有將越橘或其提取物制成眼用制劑的相關(guān)報道。
[0004]蜂膠是蜜蜂從植物芽孢或樹干上采集的樹脂(樹膠)，混入其上腭腺、蠟腺的分泌物加工而成的一種具有芳香氣味的膠狀固體物。蜂膠中含有70種以上的黃酮類化合物、多種烯和萜類化合物、微量的氨基酸、微量的維生素B族、豐富的礦物質(zhì)和微量元素、多種有機酸。蜂膠內(nèi)服補虛弱、化濁脂、止消渴；外用解毒消腫。蜂膠作為保健食品主要有免疫調(diào)節(jié)的功效，還有輔助抗氧化、調(diào)節(jié)血脂、血壓、血糖、輔助保護胃粘膜等保健功能。經(jīng)科學(xué)研究證明，蜂膠所含有的豐富而獨特的生物活性物質(zhì)，使其具有抗菌、消炎、止癢、抗氧化、增強免疫、降血糖、降血脂、抗腫瘤等多種功能，促進組織再生，對人體有著廣泛的醫(yī)療、保健作用，現(xiàn)已成為各國科學(xué)研究的熱點，并成為新興的保健品倍受推崇。《中華人民共和國藥典》公布它之用于 健，具有以下八大功效:
[0005]—.抗病原微生物(抗菌、抗病毒)；
[0006]二.抗腫瘤；
[0007]三.促進組織恢復(fù)；
[0008]四.降低血液粘稠度改善微循環(huán)，凈化血液；
[0009]五.保肝護肝；
[0010]六.抗氧化、消除自由基；
[0011]七.免疫調(diào)節(jié)；
[0012]八.調(diào)節(jié)內(nèi)分泌、降血糖、血脂血壓。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0013]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種越橘提取物眼用制劑。[0014]本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分包括越橘提取物。
[0015]進一步的，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分也可以僅為越橘提取物。
[0016]其中，為了提高藥效，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分優(yōu)選包括蜂膠和越橘提取物，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份，越橘提取物4.0~8.0份。進一步的，其活性成分更優(yōu)選為蜂膠和越橘提取物。
[0017]其中，為了提高藥效，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分還優(yōu)選包括蜂膠、越橘提取物和納米硒，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份、越橘提取物4.0~8.0份、納米硒0.00001~0.00005份。進一步的，其活性成分更優(yōu)選為蜂膠、越橘提取物和納米硒。
[0018]其中，為了提高藥效，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分還優(yōu)選包括蜂膠、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素E和維生素C，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份、越橘提取物4.0~8.0份、納米硒0.00001~0.00005份、α硫辛酸0.1~0.2份、維生素Ε0.2~0.5份、維生素Cl.2~1.8份。進一步的，其活性成分優(yōu)選為蜂膠、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素E和維生素C。
[0019]其中，為了提高藥效，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分還優(yōu)選包括蜂膠、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素Ε、維生素C、葉黃素和蝦青素，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份、越橘提取物4.0~8.0份、納米硒0.00001~0.00005份、α硫辛酸0.1~0.2份，維生素Ε0.2~0.5份、維生素Cl.2~1.8份、葉黃素0.02~0.06份、蝦青素0.04~0.12份；進一步優(yōu)選，按重量份蜂膠0.5份，越橘提取物5份、納米硒0.00002份、α硫辛酸0.1份、維生素Ε0.3份、維生素Cl.5份、葉黃素0.04份，蝦青素0.09份。更進一步的，其活性成分優(yōu)選為蜂膠 、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素Ε、維生素C、葉黃素和蝦青素。
[0020]其中，上述的蜂膠為優(yōu)選水溶性蜂膠，上述的越橘提取物可以為越橘的水溶液提取物或越橘的乙醇溶液提取物，其中，所述的越橘的乙醇溶液提取物為用30~95wt%的乙醇溶液提取越橘，然后濃縮、干燥而成。
[0021]其中，上述的蜂膠、越橘提取物、納米硒、葉黃素、蝦青素也可以直接采用市售商品代替，如蜂膠可以用市售的小森林蜂膠濃縮液代替，越橘提取物可以用市售的中科眼康越橘提取物，納米砸可以用市售的中農(nóng)有機砸粉或999Ve砸，葉黃素可以用市售的康好國際軟膠囊，蝦青素可以用市售的雨生紅球藻。
[0022]其中，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑可以為眼用液劑、眼用膏劑、眼用膜劑或眼用脂質(zhì)體。進一步的，所述的眼用制劑優(yōu)選為眼用液劑，所述眼用液劑為滴眼液、洗眼液或眼用注射液。更進一步的，所述的眼用液劑最優(yōu)選為滴眼液。
[0023]本發(fā)明越橘提取物眼用制劑的制備方法為:按上述的重量份將各活性成分混勻，然后加入注射用水和藥學(xué)上可接受的眼用制劑用輔料并混勻，調(diào)節(jié)溶液PH值為7~8.5，然后過濾、分裝、滅菌，即得本發(fā)明越橘提取物眼用制劑；其中，每IOOmL溶液中含蜂膠0.4~1.0g。所述的藥學(xué)上可接受的眼用制劑用輔料可以為助懸劑、增粘劑、抗氧化劑等。
[0024]本發(fā)明越橘提取物眼用制劑每天使用3-6次，每次I滴，根據(jù)病情，可以適當(dāng)增加用藥次數(shù)或劑量。
[0025]本發(fā)明還提供了上述的越橘提取物眼用制劑在制備治療、預(yù)防或緩解白內(nèi)障、青光眼、玻璃體混濁、黃斑變性、視網(wǎng)膜病變、視神經(jīng)萎縮、角膜炎、迎風(fēng)流淚、老花眼、近視、視覺疲勞、視力模糊、結(jié)膜灼傷、結(jié)膜炎、角膜潰瘍、眼瞼濕疹、飛蚊癥或砂眼的藥物中的用途。
[0026]本發(fā)明越橘提取物眼用制劑可以有效治療、預(yù)防或緩解白內(nèi)障、青光眼、玻璃體混濁、黃斑變性、視網(wǎng)膜病變、視神經(jīng)萎縮、角膜炎、迎風(fēng)流淚、老花眼、近視、視覺疲勞、視力模糊、結(jié)膜灼傷、結(jié)膜炎、角膜潰瘍、眼瞼濕疹、飛蚊癥或砂眼等眼部疾病，其活性成分為復(fù)方時，由于各組分具有協(xié)同增效作用，其藥效更好，本發(fā)明為白內(nèi)障、青光眼、玻璃體混濁、黃斑變性、視網(wǎng)膜病變、視神經(jīng)萎縮、角膜炎、迎風(fēng)流淚、老花眼、近視、視覺疲勞、視力模糊、結(jié)膜灼傷、結(jié)膜炎、角膜潰瘍、眼瞼濕疹、飛蚊癥或砂眼等眼部疾病的治療提供了一種新的制劑，符合人們對愛眼護眼的強烈需求。
【具體實施方式】
[0027]本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分包括越橘提取物。
[0028]進一步的，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分也可以僅為越橘提取物。
[0029]其中，為了提高藥效，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分優(yōu)選包括蜂膠和越橘提取物，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份，越橘提取物4.0~8.0份。進一步的，其活性成分更優(yōu)選為蜂膠和越橘提取物。
[0030]其中，為了提高藥效，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分還優(yōu)選包括蜂膠、越橘提取物和納米硒，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份、越橘提取物4.0~8.0份、納米硒0.00001~0.00005份。進一步的，其活性成分更優(yōu)選為蜂膠、越橘提取物和納米硒。
[0031]其中，為了提高藥效，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分還優(yōu)選包括蜂膠、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素E和維生素C，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份、越橘提取物4.0~8.0份、納米硒0.00001~0.00005份、α硫辛酸0.1~0.2份、維生素Ε0.2~0.5份、維生素Cl.2~1.8份。進一步的，其活性成分優(yōu)選為蜂膠、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素E和維生素C。
[0032]其中，為了提高藥效，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑，其活性成分還優(yōu)選包括蜂膠、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素Ε、維生素C、葉黃素和蝦青素，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份、越橘提取物4.0~8.0份、納米硒0.00001~0.00005份、α硫辛酸0.1~
0.2份，維生素Ε0.2~0.5份、維生素Cl.2~1.8份、葉黃素0.02~0.06份、蝦青素0.04~
0.12份；進一步優(yōu)選，按重量份蜂膠0.5份，越橘提取物5份、納米硒0.00002份、α硫辛酸0.1份、維生素Ε0.3份、維生素Cl.5份、葉黃素0.04份，蝦青素0.09份。更進一步的，其活性成分優(yōu)選為蜂膠、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素Ε、維生素C、葉黃素和蝦青素。
[0033]其中，上述的蜂膠為優(yōu)選水溶性蜂膠，上述的越橘提取物可以為越橘的水溶液提取物或越橘的乙醇溶液提取物，其中，所述的越橘的乙醇溶液提取物為用30~95wt%的乙醇溶液提取越橘，然后濃縮、干燥而成。
[0034]其中，上述的蜂膠、越橘提取物、納米硒、葉黃素、蝦青素也可以直接采用市售商品代替，如蜂膠可以用市售的小森林蜂膠濃縮液代替，越橘提取物可以用市售的中科眼康越橘提取物，納米砸可以用市售的中農(nóng)有機砸粉或999Ve砸，葉黃素可以用市售的康好國際軟膠囊，蝦青素可以用市售的雨生紅球藻。
[0035]其中，本發(fā)明越橘提取物眼用制劑可以為眼用液劑、眼用膏劑、眼用膜劑或眼用脂質(zhì)體。進一步的，所述的眼用制劑優(yōu)選為眼用液劑，所述眼用液劑為滴眼液、洗眼液或眼用注射液。更進一步的，所述的眼用液劑最優(yōu)選為滴眼液。
[0036]本發(fā)明越橘提取物眼用制劑的制備方法為:按上述的重量份將各活性成分混勻，然后加入注射用水和藥學(xué)上可接受的眼用制劑用輔料并混勻，調(diào)節(jié)溶液PH值為7~8.5，然后過濾、分裝、滅菌，即得本發(fā)明越橘提取物眼用制劑；其中，每IOOmL溶液中含蜂膠0.4~1.0g。所述的藥學(xué)上可接受的眼用制劑用輔料可以為助懸劑、增粘劑、抗氧化劑等。
[0037]本發(fā)明越橘提取物眼用制劑每天使用3-6次，每次I滴，根據(jù)病情，可以適當(dāng)增加用藥次數(shù)或劑量。
[0038]本發(fā)明還提供了上述的越橘提取物眼用制劑在制備治療、預(yù)防或緩解白內(nèi)障、青光眼、玻璃體混濁、黃斑變性、視網(wǎng)膜病變、視神經(jīng)萎縮、角膜炎、迎風(fēng)流淚、老花眼、近視、視覺疲勞、視力模糊、結(jié)膜灼傷、結(jié)膜炎、角膜潰瘍、眼瞼濕疹、飛蚊癥或砂眼的藥物中的用途。
[0039]下面結(jié)合實施例對本發(fā)明的【具體實施方式】做進一步的描述，并不因此將本發(fā)明限制在所述的實施例范圍之中。
[0040]實施例1本發(fā)明越橘提取物眼用制劑的制備
[0041]按照表1中配比，稱取越橘提取物(采用75wt%的乙醇溶液提取得到)，加適量注射用水，混勻，用巴氏硼酸鹽緩沖液調(diào)節(jié)溶液PH值為7~8.5，所得溶液中每IOOmL溶液含蜂膠0.4~1.0g，然后過濾、分裝、滅菌，即得本發(fā)明越橘提取物滴眼液。
[0042]表1
[0043]
【權(quán)利要求】
1.越橘提取物眼用制劑，其特征在于:其活性成分包括越橘提取物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:其活性成分為越橘提取物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:其活性成分包括蜂膠和越橘提取物，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份，越橘提取物4.0~8.0份。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:其活性成分為蜂膠和越橘提取物。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:其活性成分包括蜂膠、越橘提取物和納米硒，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份、越橘提取物4.0~8.0份、納米硒0.0OOOl ~0.00005 份。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:其活性成分為蜂膠、越橘提取物和納米砸。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:其活性成分包括蜂膠、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素E和維生素C，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份、越橘提取物4.0~8.0份、納米硒0.00001~0.00005份、α硫辛酸0.1~0.2份、維生素Ε0.2~0.5份、維生素Cl.2~1.8份。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:其活性成分為蜂膠、越橘提取物、納米硒、α硫辛酸、維生素E和維生素C。
9.根據(jù)權(quán)利要求3所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:其活性成分包括蜂膠、越橘提取物、納米硒、`α硫辛酸、維生素Ε、維生素C、葉黃素和蝦青素，其中，按重量份蜂膠0.4~1.0份、越橘提取物4.0~8.0份、納米硒0.00001~0.00005份、α硫辛酸0.1~0.2份，維生素Ε0.2~0.5份、維生素Cl.2~1.8份、葉黃素0.02~0.06份、蝦青素0.04~0.12 份。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:按重量份蜂膠0.5份，越橘提取物5份、納米硒0.00002份、α硫辛酸0.1份、維生素Ε0.3份、維生素Cl.5份、葉黃素0.04份，蝦青素0.09份。
11.根據(jù)權(quán)利要求3~10中任一項所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:所述的蜂膠為水溶性蜂膠，所述的越橘提取物為越橘的水溶液提取物或越橘的乙醇溶液提取物，其中，所述的越橘的乙醇溶液提取物為用30~95wt%的乙醇溶液提取越橘，然后濃縮、干燥--? 。
12.根據(jù)權(quán)利要求1~11任一項所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:所述的眼用制劑為眼用液劑、眼用膏劑、眼用膜劑或眼用脂質(zhì)體。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:所述的眼用制劑為眼用液劑，所述眼用液劑為滴眼液、洗眼液或眼用注射液。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的越橘提取物眼用制劑，其特征在于:所述的眼用液劑為滴眼液。
15.權(quán)利要求1~14中任一項所述的越橘提取物眼用制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟:按重量份將各活性成分混勻，然后加入適量注射用水和藥學(xué)上可接受的眼用制劑用輔料并混勻，調(diào)節(jié)溶液PH值為7~8.5，然后過濾、分裝、滅菌，即得越橘提取物眼用制劑；其中，每100mL越橘提取物眼用制劑中含蜂膠0.4~1.0g。
16.權(quán)利要求1~15任一項所述的越橘提取物眼用制劑在制備治療、預(yù)防或緩解白內(nèi)障、青光眼、玻璃體混濁、黃斑變性、視網(wǎng)膜病變、視神經(jīng)萎縮、角膜炎、迎風(fēng)流淚、老花眼、近視、視覺疲勞、視力模糊、結(jié)膜灼傷、結(jié)膜炎、角膜潰瘍、眼瞼濕疹、飛蚊癥或砂眼的藥物中的用途 。
【文檔編號】A61K33/04GK103860625SQ201410057007
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2014年2月20日 優(yōu)先權(quán)日:2013年2月20日
【發(fā)明者】胡英, 汪錫鋒, 劉志麗, 許曉雪, 王世嬌 申請人:成都尖卡斌科技有限公司