蘭索拉唑鈉特種超細(xì)粉體凍干制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種蘭索拉唑鈉特種超細(xì)粉體凍干制劑及其制備方法，該方法包括如下步驟：步驟1：將2-[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]亞磺酰基-1H-苯并咪唑]溶于異丙醇，與碳酸鈉反應(yīng)生成蘭索拉唑鈉；步驟2：將步驟2所得蘭索拉唑鈉過(guò)濾、洗滌、干燥，獲得高純度的蘭索拉唑鈉；步驟3：將干燥的蘭索拉唑鈉用氣流粉碎成超細(xì)粉體，然后將蘭索拉唑鈉超細(xì)粉體溶于注射用水，進(jìn)行低溫預(yù)凍，再進(jìn)行低溫減壓真空干燥，最后進(jìn)行高溫干燥制得蘭索拉唑鈉的特種超細(xì)粉體凍干制劑。
【專利說(shuō)明】蘭索拉唑鈉特種超細(xì)粉體凍干制劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種蘭索拉唑鈉特種超細(xì)粉體凍干制劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù) 領(lǐng)域。

【背景技術(shù)】
[0002] 蘭索拉唑鈉是一種含有C16H13F3N 3Na02S的苯并咪唑類化合物，其分子量為391. 34， 結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種蘭索拉唑鈉的特種超細(xì)粉體凍干制劑，其特征在于：所述蘭索拉唑鈉的特種超 細(xì)粉體凍干制劑以2-[[ [3-甲基-4- (2, 2, 2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]亞磺酰基-1H-苯 并咪唑]為原料，經(jīng)過(guò)氧化反應(yīng)制得蘭索拉唑，再與碳酸鈉反應(yīng)制得蘭索拉唑鈉，經(jīng)干燥、 氣流超細(xì)粉碎、凍干制得。
2. -種根據(jù)權(quán)利要求1所述的蘭索拉唑鈉特種超細(xì)粉體凍干制劑的制備方法，其特征 在于：該方法包括如下步驟： 步驟1 :將2_ [[ [3_甲基_4_ (2, 2, 2_二氣乙氧基）_2_批陡基]亞橫醜基-1H-苯并 咪唑]溶于異丙醇，與碳酸鈉反應(yīng)生成蘭索拉唑鈉； 步驟2 :將步驟2所得蘭索拉唑鈉過(guò)濾、洗滌、干燥，獲得高純度的蘭索拉唑鈉； 步驟3 :將干燥的蘭索拉唑鈉用氣流粉碎成超細(xì)粉體，然后將蘭索拉唑鈉超細(xì)粉體溶 于注射用水，進(jìn)行低溫預(yù)凍，再進(jìn)行低溫減壓真空干燥，最后進(jìn)行高溫干燥制得蘭索拉唑鈉 的特種超細(xì)粉體凍干制劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種蘭索拉唑鈉的特種超細(xì)粉體凍干制劑的制備方法，其 特征在于：所述步驟1中的2-[[[3_甲基-4- (2, 2, 2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]亞磺酰 基-1H-苯并咪唑]和異丙醇的摩爾之比為1:1-2。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種蘭索拉唑鈉的特種超細(xì)粉體凍干制劑的制備方法，其特 征在于：所述步驟1中的碳酸鈉的濃度為15%，反應(yīng)溫度為15-20°C。
5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種蘭索拉唑鈉的特種超細(xì)粉體凍干制劑的制備方法，其 特征在于：所述步驟1中的反應(yīng)產(chǎn)物蘭索拉唑鈉經(jīng)過(guò)冷卻，濾去不溶物，將濾液進(jìn)行減壓蒸 餾，用水洗滌后，用真空干燥法進(jìn)行干燥。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的真空干燥法，包括如下步驟：常壓過(guò)濾，濾餅用去離子水多次 洗滌后放入50°C和真空度為0. 08MPa的真空箱中干燥12小時(shí)。
7. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種蘭索拉唑鈉的特種超細(xì)粉體凍干制劑的制備方法，其特 征在于：所述步驟3中的氣流粉碎采用多級(jí)粉碎。
8. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種蘭索拉唑鈉的特種超細(xì)粉體凍干制劑的制備方法，其特 征在于：所述步驟3中的氣流粉碎的氣流為350?450m/s，超細(xì)粉體的顆粒直徑為0. 6? 3 μ m〇
9. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種蘭索拉唑鈉的特種超細(xì)粉體凍干制劑的制備方法，其特 征在于：所述步驟3中的蘭索拉唑鈉50?60g，注射用水加至2500ml，凍干后制成1000瓶； 預(yù)凍溫度為_3(TC,預(yù)凍時(shí)間為2?4小時(shí)；減壓真空干燥的溫度為-30?5°C,干燥時(shí)間為 24?28小時(shí)；高溫干燥溫度為30°C，干燥時(shí)間為6?8小時(shí)。
【文檔編號(hào)】A61K9/19GK104083330SQ201410060095
【公開日】2014年10月8日 申請(qǐng)日期:2014年2月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月21日
【發(fā)明者】傅苗青, 李鳳生, 陳宇東, 厲達(dá)中 申請(qǐng)人:杭州長(zhǎng)典醫(yī)藥科技有限公司