一種醋酸甲羥孕酮片及其制備工藝的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種醋酸甲羥孕酮片及其制備工藝，產(chǎn)品由醋酸甲羥孕酮、乳糖、預(yù)膠化淀粉、羥丙甲基纖維素、羧甲淀粉鈉、聚山梨酯-80、12％濃度沖漿用預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、胃溶型薄膜包衣預(yù)混劑組成。制備方法包括制作片芯、包衣等步驟。本發(fā)明治療醋酸甲羥孕酮片用于30例子宮內(nèi)膜異位女性患者，其效果好，且對血沉的影響并不大，總有效率為90％，本發(fā)明藥物具有服藥次數(shù)少，血藥濃度平穩(wěn)，持續(xù)時(shí)間長等特點(diǎn)。
【專利說明】一種醋酸甲羥孕酮片及其制備工藝
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及化學(xué)制藥領(lǐng)域，具體涉及一種醋酸甲羥孕酮片及其制備工藝。
[0002]發(fā)明背景
[0003]醋酸甲輕孕酮(MedroxyprogesteroneAcetate)，分子式:C24H3404,為白色或類白色的結(jié)晶性粉末，在三氯甲烷中極易溶解，在丙酮中溶解，在乙酸乙酯中略溶，在無水乙醇中微溶，在水中不溶。
[0004]醋酸甲羥孕酮作為乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌等激素依賴性腫瘤的內(nèi)分泌治療藥物，以及用于治療月經(jīng)不調(diào)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位癥，亦可用于短效復(fù)方口服避孕片的孕激素成分，并可用于孕婦保胎。目前臨床廣泛應(yīng)用并取得較滿意的效果。同時(shí)，醋酸甲羥孕酮作為內(nèi)分泌藥物單用或與抗腫瘤藥物合用治療前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤也有提高療效的作用。其他治療乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤的化療藥物有一定的毒副作用，對病人機(jī)體產(chǎn)生傷害，但是醋酸甲羥孕酮的優(yōu)點(diǎn)在于不但能夠單獨(dú)治療或協(xié)同治療，還能明顯改善患者的厭食、體重減輕和惡病質(zhì)等癥狀，從而改善患者的全身狀況和生活質(zhì)量。
[0005]醋酸甲羥孕酮屬于口服合成類固醇類藥物，由孕酮衍生而成。除了 6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本產(chǎn)品與天然孕酮有相同的結(jié)構(gòu)。醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時(shí)對內(nèi)分泌系統(tǒng)及在細(xì)胞水平上發(fā)揮作用。
[0006]本發(fā)明的目的在于提供一種新的醋酸甲羥孕酮片及其制備工藝，療效好，操作簡單，污染少，成本低廉，適合工業(yè)化生產(chǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明的目的在 于提供一種新的醋酸甲羥孕酮片及其制備工藝，并經(jīng)過反復(fù)試驗(yàn)將各組分篩選到本發(fā)明所述的重量比，意外地發(fā)現(xiàn)得到的片劑質(zhì)量穩(wěn)定，溶出快，體內(nèi)分布迅速，生物利用度高。
[0008]一方面，本發(fā)明提供一種醋酸甲羥孕酮片，其中每1000片由下列重量成分組成:
[0009]醋酸甲羥孕酮2克
乳糖20~130克
預(yù)膠化淀粉8.0~50克
羥丙甲基纖維素2.5~20克
羧甲淀粉鈉2.5~20克
聚山梨酯-800.1~1.0克
12%濃度沖漿用預(yù)膠化淀粉4.5~30克
微粉硅膠0.3~4.8克
硬脂酸鎂U 2~1.5克
胃溶型薄膜包衣預(yù)混劑 4.5~8.5克。 [0010]在其中一些實(shí)施方案，本發(fā)明所述的醋酸甲羥孕酮片，其中每1000片由下列重量
成分組成:
[0011]
【權(quán)利要求】
1.一種醋酸甲羥孕酮片，其中每1000片由下列重量成分組成: 醋酸甲羥孕酮2克 乳糖20~130克
預(yù)膠化淀粉8.0~50克
羥丙甲基纖維素2.5~20克
竣甲淀粉鈉2.5^20克
聚山梨酯-800.1~1.0克
12%濃度沖漿用預(yù)膠化淀粉4.5~30克 微粉硅膠0.3~4.B克 硬脂酸鎂O 2~1.5克
胃溶型薄膜包衣預(yù)混劑 4.5~8.5克。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的醋酸甲羥孕酮片，其中每1000片由下列重量成分組成: 醋酸甲羥孕酮2克乳糖100克 預(yù)膠化淀粉50克 羥丙甲基纖維素10克 羧甲淀粉鈉10 克
3.一種醋酸甲羥孕酮片的制備工藝，其包括下列步驟: (1)制作片芯:將醋酸甲羥孕酮、乳糖、預(yù)膠化淀粉、低取代羥丙纖維素過100目篩，按等量遞增法加入到濕法混合制粒機(jī)中混合均勻，得混合粉；將聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再將12%濃度沖漿用預(yù)膠化淀粉加入到混合粉中，制成18~40目顆粒，60~70°C干燥，24目篩整粒，水分為1.0~3.0%時(shí)收料，制得片芯備用； (2)包衣:將胃溶型薄膜包衣預(yù)混劑用80%乙醇配制成11%的懸混液，攪拌混合60分鐘備用；將片芯倒入包衣鍋內(nèi)，包衣鍋轉(zhuǎn)速調(diào)整為2~3轉(zhuǎn)/分鐘，把噴槍距離調(diào)至離片床30~40cm，開始預(yù)熱片芯，片芯溫度至40~50°C左右，噴霧壓力在0.5~0.6MPa，開始包衣至片增重3.0%即可，30~40°C干燥12小時(shí)得產(chǎn)品； 上述各組分的用量，每1000片由下列成分組成:
【文檔編號】A61P35/00GK103800299SQ201410064366
【公開日】2014年5月21日 申請日期:2014年2月25日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月25日
【發(fā)明者】劉艷青, 翟宏華, 宋俊智 申請人:劉艷青