一種舒芬太尼凝膠制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種舒芬太尼凝膠制劑及其制備方法，本發(fā)明的凝膠制劑按照重量百分比包括以下組分：舒芬太尼0.05-0.25%、卡波姆9400.3-1.5%、氨丁三醇0.1-1.2%、乙醇1-10%、丙二醇5-15%、聚乙二醇4000.5-2.0%、依地酸二鈉0.005-0.015%、三乙醇胺1.0-2.5%。本發(fā)明通過采用氨丁三醇來溶解舒芬太尼，從而解決舒芬太尼游離堿在水中難溶解的問題，提高舒芬太尼對皮膚的穿透性，使舒芬太尼透過皮膚的吸收率提高，通過局部外用給藥治療局部疼痛療效明顯提高，同時為患者提供了一種新的給藥途徑。本發(fā)明的凝膠制劑為透皮吸收好半固體狀凝膠，舒芬太尼完全溶解而分散于凝膠劑中，利于患者緩解疼痛。制作工藝簡單，制劑質量穩(wěn)定可靠。
【專利說明】一種舒芬太尼凝膠制劑及其制備方法
發(fā)明領域
[0001]本發(fā)明涉及化學制藥領域，具體涉及一種舒芬太尼凝膠制劑及其制備方法。
[0002]發(fā)明背景
[0003]舒芬太尼(Sufentanil)化學名為:N-〔4_(甲氧甲基)_1_〔2_(2_噻吩基)乙基〕-4-哌啶基〕-N-苯丙酰胺，是一種強效的阿片類鎮(zhèn)痛藥，同時也是一種特異性μ -受體激動劑，對μ_受體的親合力比芬太尼(fentanyl)強7~10倍。本品的鎮(zhèn)痛效果比芬太尼強好幾倍，而且有良好的血液動力學穩(wěn)定性，可同時保證足夠的心肌氧供應。靜脈給藥后幾分鐘內就能發(fā)揮最大的藥效。藥理學研究結果中，重要的一方面是心血管的穩(wěn)定性，腦電圖反應與芬太尼類同，同時不存在免疫抑制、溶血或組胺釋放等副作用。
[0004]中國藥典(2005年版)收載了枸櫞酸舒芬太尼注射劑。現(xiàn)有文獻對其他劑型報道較少。本發(fā)明通過采用氨丁三醇來溶解舒芬太尼，從而解決舒芬太尼游離堿在水中溶解性不佳的問題，提高舒芬太尼對皮膚的穿透性，使舒芬太尼透過皮膚的吸收率提高，通過局部外用給藥治療局部疼痛療效明顯提高，同時為患者提供了一種新的給藥途徑。
[0005]本發(fā)明的凝膠制劑為透皮吸收好半固體狀凝膠，舒芬太尼完全溶解而分散于凝膠劑中，利于患者緩解疼痛。制作工藝簡單，制劑質量穩(wěn)定可靠。

【發(fā)明內容】

[0006]本發(fā)明提供一種新的舒芬太尼半固體狀凝膠，可完全溶解并分散于凝膠劑中，可有效透過皮膚，迅速吸收，從而達到較好的療效。
[0007]—方面，本發(fā)明提供一種舒芬太尼凝膠制劑，其中，按照重量百分比包括以下組分:
[0008]
【權利要求】
1.一種舒芬太尼凝膠制劑，其中，按照重量百分比包括以下組分:
2.—種權利要求1所述的舒芬太尼凝膠制劑的制備方法，其包括以下步驟:將卡波姆置處方總配量50%的純水中，浸泡24小時；將氨丁三醇置處方總配量10%的水中溶解，備用；將舒芬太尼置乙醇中攪拌分散均勻，加入氨丁三醇水溶液攪拌溶解，至溶液完全澄清，備用；將依地酸二鈉和剩余的純水攪拌溶解至無可見顆粒，備用；將已溶脹好的卡波姆940經120目的過濾，將處方量的丙二醇、聚乙二醇400、依地酸二鈉溶液和舒芬太尼溶液加入至卡波姆中，攪拌15分鐘；將三乙醇胺加入卡波姆基質中，攪拌30分鐘,控制pH在.7.0-8.5，停止攪拌，灌裝，包裝，即得舒舒芬太尼凝膠制劑。
【文檔編號】A61K47/18GK103784395SQ201410065108
【公開日】2014年5月14日 申請日期:2014年2月25日 優(yōu)先權日:2014年2月25日
【發(fā)明者】王麗麗, 劉燕, 王傳林, 薛娟, 孫永國 申請人:王麗麗