含呋喃亞胺類化合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體公開了具有式I結(jié)構(gòu)的一類含呋喃亞胺結(jié)構(gòu)的化合物，其中：n＝1，2，3；R1為：氫，氯，溴，硝基，甲基，乙基，丙基，異丙基；R2和R3同為或分別為：氫，鹵素，羥基，C1～C4的烷氧基。本發(fā)明還公開了上述化合物的制備方法，并同時(shí)公開了以該類化合物作為活性有效成分的藥物組合物，以及其在制備抗腫瘤藥物方面的應(yīng)用。
【專利說明】含呋喃亞胺類化合物及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，更確切地說，是涉及一類具有抗腫瘤的化合物及其制備方法、含有它們的藥物組合物和作為抗腫瘤藥物的用途。
【背景技術(shù)】
[0002]惡性腫瘤是當(dāng)前嚴(yán)重影響人類健康、威脅人類生命的主要疾病之一。癌癥與心腦血管疾病和意外事故一起，構(gòu)成當(dāng)今世界所有國家三大死亡原因。因此，世界衛(wèi)生組織(WHO)和各國政府衛(wèi)生部門都把攻克癌癥作為一項(xiàng)首要任務(wù)、據(jù)統(tǒng)計(jì)，世界上每年罹患癌癥的人有900萬，死于癌癥的患者為600萬，幾乎每秒鐘就有一名癌癥患者死亡。我國癌癥年發(fā)病人數(shù)在120萬左右，死于癌癥的人數(shù)高達(dá)90萬以上，待治療的患者超過150萬，并有逐年上升的趨勢。因此癌癥現(xiàn)在已成為僅次于心血管疾病的第二大殺手。臨床上治療腫瘤，一般采用手術(shù)、放療、化療三大療法。化療方法雖較為快捷，但治愈率很低。同事臨床發(fā)現(xiàn)許多抗癌藥物存在明顯的對正常機(jī)體的損傷和毒副作用，例如致突發(fā)和遺傳毒性。因此，尋找有效且具有較小機(jī)體損傷和毒副作用的抗癌藥物已成為新藥研究的熱點(diǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的一個(gè)目的在于，公開一類新型含呋喃亞胺類結(jié)構(gòu)的化合物。
[0004]本發(fā)明的另一個(gè)目的在于，公開一類含呋喃亞胺類結(jié)構(gòu)的化合物的制備方法。
[0005]本發(fā)明的再一個(gè)目的在于，公開以一類含呋喃亞胺類結(jié)構(gòu)的化合物為主要活性成分的藥物的應(yīng)用，特別是在用于制 備治療肝癌、肺癌、胃癌藥物方面的用途。
[0006]現(xiàn)結(jié)合本發(fā)明的目的，對本
【發(fā)明內(nèi)容】
進(jìn)行詳細(xì)闡述。
[0007]本發(fā)明具體涉及具有式I結(jié)構(gòu)的化合物:
[0008]
【權(quán)利要求】
1.具有通式I結(jié)構(gòu)的化合物:
2.如權(quán)利要求1所述的通式I化合物，選自:
3.如權(quán)利要求1所述的式I化合物的制備方法，其特征在于:化合物II與化合物III在O~120°C反應(yīng)制的化合物IV ;化合物IV與化合物V在1-羥基苯并三唑、N，N’-二環(huán)己基碳二亞胺及4- 二甲氨基吡啶的存在下，以二氯甲烷、三氯甲烷為溶劑，10~65°C反應(yīng)制得化合物
4.一種藥物組合物,它包含治療有效量的如權(quán)利要求1~2任一項(xiàng)所述的式I化合物及一種或多種藥用載體。
5.如權(quán)利要求1~2任一項(xiàng)所述的式I化合物在用于制備抗腫瘤藥物方面的應(yīng)用。
6.如權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，在用于制備治療肝癌、肺癌、胃癌藥物方面的用途。
【文檔編號】A61P35/00GK103880793SQ201410088604
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年3月12日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月12日
【發(fā)明者】劉登科, 劉穎, 張大帥, 穆帥, 解曉帥, 魏巍, 王平保 申請人:天津藥物研究院