一種包含鹽酸氨基乙酰丙酸的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種包含鹽酸氨基乙酰丙酸的藥物組合物，由溶劑和粉劑組成，其中粉劑由鹽酸氨基乙酰丙酸和中藥有效成分按照3∶2的重量比混合制備，使用時將溶劑和粉劑混合溶配在一起。其配制簡便，藥源廣泛，成本低廉，針對痤瘡治愈率高，應(yīng)用前景廣闊。
【專利說明】一種包含鹽酸氨基乙酰丙酸的藥物組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中藥藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，具體地，涉及一種包含鹽酸氨基乙酰丙酸的藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002]痤瘡，又叫“青春痘”，是皮膚科常見的疾病之一。主要發(fā)生在青年期，多發(fā)于面部，初起多為白頭粉刺和黑頭粉刺，為圓錐形小丘疹，病情繼續(xù)發(fā)展則變成大小不等的紅色小丘疹，頂端可有米粒到綠豆大小的膿皰。可有輕度的瘙癢、觸痛或壓痛。炎癥繼續(xù)加重還可形成大小不等的暗紅色結(jié)節(jié)或囊腫，有時破潰流膿，稱為結(jié)節(jié)囊腫性痤瘡，是痤瘡中比較嚴(yán)重的類型。形成中重度或結(jié)節(jié)型痤瘡的病因主要有以下三個方面:(1)皮脂腺功能亢進(jìn)。皮脂腺的發(fā)育和分泌受雄性激素的支配，青春期雄性激素分泌旺盛使皮脂腺增大，引起皮脂分泌增多。有的飲食不當(dāng)也可促進(jìn)皮脂腺分泌。(2)毛囊皮脂腺導(dǎo)管角化過度，毛囊口變小或堵塞，皮脂分泌排泄不暢淤積在毛囊口，形成粉刺。(3)微生物的異常生長。皮脂分泌旺盛，如果排泄不通暢，造就了病菌生長繁殖的環(huán)境，使丙酸桿菌屬痤瘡桿菌、葡萄球菌、毛囊蟲等痤瘡病原微生物滋生繁殖，引起炎癥反應(yīng)，導(dǎo)致紅腫化膿等現(xiàn)象。
[0003]痤瘡是一個容易復(fù)發(fā)的疾病，且本身病情輕重波動不定。影響?zhàn)畀徱蛩睾芏?，單一治療往往很難收到良好的效果，需要根據(jù)病情采取綜合治療。首先要調(diào)整好心態(tài)，保持積極樂觀的狀態(tài)；少吃辛辣油膩的食品及甜食，這些食品都會刺激出油，加重痤瘡；多吃蔬菜水果，保持大便通暢也很重要。另外，要根據(jù)皮膚類型，選擇合適的面部清潔劑和保濕劑，并養(yǎng)成良好的洗護(hù)習(xí)慣，不要過分去除油脂而不進(jìn)行保護(hù)，導(dǎo)致皮膚過于干燥，皮膚屏障功能受損，也會在一定程度上加重痤瘡。堅持在癥狀較輕時外用藥物治療，癥狀重時加口服藥物控制，以縮短痤瘡的自然病程，降低其發(fā)生后遺癥的可能性(痘印和痘疤)。目前治療痤瘡多采用抗雄性激素類和抗炎類藥物口服或硫磺類外用，由于其不良反應(yīng)大，且有色素沉著、停藥后易于復(fù)發(fā)等缺點(diǎn)，故不能長期應(yīng)用。
[0004]近年，國外學(xué)者嘗試采用光`動力療法(photodynamic therapy, F1DT)治療尋常痤瘡，收到良好的治療效果。ALA-PDT治療痤瘡的作用機(jī)理是:病灶給予ALA后，靶向細(xì)胞及病菌自身將其轉(zhuǎn)變?yōu)閮?nèi)源性卟啉并累積在細(xì)胞內(nèi)，當(dāng)通過一定波長的光照時，產(chǎn)生細(xì)胞毒而使細(xì)胞壞死、凋亡，從而抑制毛囊皮脂腺分泌、抑制毛囊皮脂腺過度角質(zhì)化和殺滅毛囊內(nèi)病原菌。使痤瘡得到有效的治療。ALA介導(dǎo)的光動力療法在皮膚科領(lǐng)域已用于治療光化性角化病、痤瘡等其他皮膚病，取得滿意的療效和可期待應(yīng)用的如景。
[0005]祖國醫(yī)學(xué)認(rèn)為:痤瘡多因肺熱熏蒸于上，血熱蘊(yùn)阻肌膚；因過食辛辣厚味，則生濕熱，上逆于肌膚而致。也有因脾虛不運(yùn)，痰濕郁結(jié)日久氣血瘀滯，痰瘀互結(jié)，凝滯于肌膚。也有因腎陰不足，腎之陰陽平衡失調(diào)，相火過旺而生粉刺。也有因沖任失調(diào)，心火亢盛等。治療當(dāng)以清理肺胃濕熱，涼血解毒，化解痰瘀，養(yǎng)陰虛，調(diào)沖任等法。根據(jù)中醫(yī)理論，針對痤瘡的發(fā)病機(jī)理，以疏風(fēng)清肺、清熱祛濕、活血散瘀為治則，進(jìn)行辯證配伍組方，以達(dá)到標(biāo)本兼治的目的。[0006]

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明的目的是提供一種標(biāo)本兼治、無副作用、安全方便、價格低廉的復(fù)方藥物。其目的是為了有效治療和預(yù)防痤瘡，克服現(xiàn)有技術(shù)的藥物安全性差、色素沉著以及停藥容易復(fù)發(fā)等缺陷。本發(fā)明還提供了上述搽劑的制備工藝。
[0008]本申請發(fā)明人根據(jù)前人經(jīng)驗(yàn)及自己多年的醫(yī)療實(shí)踐，通過對傳統(tǒng)中藥的研究，并結(jié)合辯證論證，多方收集眾家之長，尋求最佳治療方案，從祖國醫(yī)學(xué)寶庫中，篩選出疏風(fēng)清肺、清熱祛濕、活血散瘀的天然中藥，按中醫(yī)理論組方，對痤瘡具有治標(biāo)治本的功效。
[0009]為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下:
一種鹽酸氨基乙酰丙酸搽劑，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起。
[0010]所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸；
所述溶劑由乙醇621g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 23g、丙二醇45g以及純水615g混合而成。
[0011]因鹽酸氨基乙酰丙酸溶液制品不穩(wěn)定，其搽劑由粉劑和溶劑兩部分組成，粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸原料藥粉碎后分裝，溶劑由乙醇、聚乙二醇400、丙二醇、十二烷基硫酸鈉、純水組成，其中純水是主藥的良好溶劑；乙醇作為透皮促滲劑、防腐劑，能夠增加藥物滲透作用，從而提高皮膚對藥物的吸收，并且有一定的防腐作用；聚乙二醇400是很好的助溶劑，丙二醇有保濕、防腐的作用；十二烷基硫酸鈉作為一種表面活性劑，能夠促進(jìn)藥物的滲透。
[0012]優(yōu)選地，
所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸和中藥有效成分按照3:2的重量比混合制備，
所述中藥有效成分的制備方法為(以下為重量份):
取婆婆針25份、連翹22份、草果15份、赤芍18份、蒲公英12份、皂角刺10份、荊芥8份、浮萍5份加70%乙醇浸泡半小時，回流提取兩次，每次I小時，合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1.2g/ml的浸膏，干燥后粉碎得復(fù)合物A;
取薄荷20份、馬齒覓15份、法半夏12份、威靈仙12份、山楂10份、木香8份、枇杷葉5份用水煎煮提取2次，第一次提取加10倍重量的水，提取時間為0.5小時；第二次提取加5倍重量的水，提取時間為0.5小時；濾過，合并濾液，濃縮至密度為1.2g/ml的稠膏，干燥后粉碎得復(fù)合物B;
混合復(fù)合物A和復(fù)合物B獲得本申請的中藥有效成分。
[0013]本發(fā)明基于祖國醫(yī)學(xué)的辨病與辨證相結(jié)合的原則，標(biāo)本兼治，虛實(shí)并治，內(nèi)外通調(diào)，其中藥有效成分均采用天然的中藥原料，其配制簡便，藥源廣泛，成本低廉，其遵循中醫(yī)的處方用藥原則，經(jīng)臨床應(yīng)用療效顯著可靠，藥性平和，未出現(xiàn)毒副作用，應(yīng)用前景廣闊。
[0014]用法用量:粉劑和溶劑混合，涂于患處，包裹避光4小時，去鋁箔封包物，用純凈水洗凈患處涂抹的藥物，拭干后，再用633±10nm的紅光照射15分鐘；每周一次，連續(xù)兩周。
[0015]本發(fā)明搽劑采用中西藥結(jié)合，配以純中藥，各味中藥的配伍合理，治療效果好，無毒副作用，標(biāo)本兼治，療程短，能夠有效 地痤瘡，優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)中的鹽酸氨基乙酰丙酸搽劑；
【具體實(shí)施方式】
[0016]實(shí)施例1
一種鹽酸氨基乙酰丙酸搽劑，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起。
[0017]所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸；
所述溶劑由乙醇621g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 23g、丙二醇45g以及純水615g混合而成。
[0018]實(shí)施例2
一種鹽酸氨基乙酰丙酸搽劑，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起。
[0019]其中乙醇作為透皮促滲劑、防腐劑，能夠增加藥物滲透作用，從而提高皮膚對藥物的吸收，并且有一定的防腐作用；聚乙二醇400是很好的助溶劑，丙二醇有保濕、防腐的作用；十二烷基硫酸鈉作為一種表面活性劑，能夠促進(jìn)藥物的滲透。
[0020]所述溶劑由乙醇621g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 23g、丙二醇45g以及純水615g混合而成。
[0021]所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸和中藥有效成分按照3:2的重量比混合制備，
所述中藥有效成分的制備方法為(以下為重量份):
取婆婆針25份、連翹22份、草果`15份、赤芍18份、蒲公英12份、皂角刺10份、荊芥8份、浮萍5份加70%乙醇浸泡半小時，回流提取兩次，每次I小時，合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1.2g/ml的浸膏，干燥后粉碎得復(fù)合物A;
取薄荷20份、馬齒覓15份、法半夏12份、威靈仙12份、山楂10份、木香8份、枇杷葉5份用水煎煮提取2次，第一次提取加10倍重量的水，提取時間為0.5小時；第二次提取加5倍重量的水，提取時間為0.5小時；濾過，合并濾液，濃縮至密度為1.2g/ml的稠膏，干燥后粉碎得復(fù)合物B;
混合復(fù)合物A和復(fù)合物B獲得本申請的中藥有效成分。
[0022]針對本實(shí)施例制備的粉劑，參考國外上市處方及國內(nèi)輔料應(yīng)用情況，對溶劑部分制定以下配比處方，用溶劑澄清度及ALA在溶劑中溶解情況進(jìn)行初步篩選，結(jié)果如下表1。
[0023]表1
【權(quán)利要求】
1.一種鹽酸氨基乙酰丙酸的藥物組合物，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起； 所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸； 所述溶劑由乙醇621g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 23g、丙二醇45g以及純水615g混合而成。
2.一種鹽酸氨基乙酰丙酸的藥物組合物，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起； 所述溶劑由乙醇621g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 23g、丙二醇45g以及純水615g混合而成； 所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸和中藥有效成分按照3:2的重量比混合制備， 所述中藥有效成分由下述重量份的中藥制備而成: 婆婆針25份、連翹22份、薄荷20份、馬齒莧15份、草果15份、 赤芍18份、蒲公英12份、法半夏12份、威靈仙12份、山楂10份、 皂角刺10份、荊芥8份、木香8份、枇杷葉5份、浮萍5份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征在于:所述中藥有效成分的制備方法為:取婆婆針25份、連翹22份 、草果15份、赤芍18份、蒲公英12份、皂角刺10份、荊芥8份以及浮萍5份，加70%乙醇浸泡半小時，回流提取兩次，每次I小時，合并提取液，濾過，濃縮成密度為1.2g/ml的浸膏，干燥后粉碎得復(fù)合物A ; 取薄荷20份、馬齒覓15份、法半夏12份、威靈仙12份、山楂10份、木香8份以及枇杷葉5份，用水煎煮提取2次，第一次提取加10倍重量的水，提取時間為0.5小時；第二次提取加5倍重量的水，提取時間為0.5小時；濾過，合并濾液，濃縮至密度為1.2g/ml的稠膏，干燥后粉碎得復(fù)合物B ； 將復(fù)合物A和復(fù)合物B混合均勻即得所述中藥有效成分。
4.權(quán)利要求1一 3所述的藥物組合物在用于痤瘡、粉刺等皮膚疾病的藥物用途。
【文檔編號】A61P17/10GK103816539SQ201410099633
【公開日】2014年5月28日 申請日期:2014年3月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月18日
【發(fā)明者】林凡儒, 段志強(qiáng) 申請人:山東翔宇健康制藥有限公司