一種查爾酮衍生物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種具有良好的抗自由基氧化損傷活性的查爾酮衍生物，其結(jié)構(gòu)式如下。所述查耳酮衍生物的制備方法如下：丁香醛與對(duì)位取代苯乙酮在哌啶和高溫的條件下反應(yīng)生成相應(yīng)的取代查爾酮；經(jīng)純化的查爾酮與硼氫化鈉在七水三氯化鈰的條件下反應(yīng)，生成查耳酮衍生物粗品，純化即得。本發(fā)明產(chǎn)品抗壞血酸抗DPPH自由基和抗ABTS+自由基的IC50值低，清除自由基的能力較強(qiáng)，在制備治療神經(jīng)退行性疾病藥物方面有廣闊的應(yīng)用前景。
【專利說明】一種查爾酮衍生物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域，更具體地，涉及一種具有抗自由基活性的查爾酮衍生物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]最新人口普查表明，我國現(xiàn)在60歲以上的老年人數(shù)量有1.3億，我國已經(jīng)提前步入了老齡化社會(huì)。神經(jīng)退行性疾病，如老年癡呆癥、帕金森癥和中風(fēng)等疾病嚴(yán)重危害著老年人的身體健康和生活質(zhì)量。
[0003]目前這些疾病的發(fā)病機(jī)制尚不完全清楚，也無有效治療方法。但近年來的一些研究表明，氧化應(yīng)激產(chǎn)生的活性氧和NO自由基在誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡和導(dǎo)致神經(jīng)退行性疾病方面發(fā)揮了重要作用。腦組織是耗氧量最高、代謝最旺盛的組織，它對(duì)氧高度依賴，自由基損傷后導(dǎo)致活性氧增多，組織處于過氧化狀態(tài)，易引起各種疾病，包括神經(jīng)退行性疾病。到目前為止，僅有少數(shù)幾個(gè)藥物可用于一些神經(jīng)退行性疾病，而且副作用多。所以開發(fā)和研究具有清除自由基的藥物一直是現(xiàn)在醫(yī)藥領(lǐng)域的一個(gè)重要方向。
[0004]查爾酮類化合物具有抗腫瘤、抑制和清除氧自由基、抗菌、抗病毒、抗寄生蟲、抗胃潰瘍及抗過敏等多種藥理活性。而具有酚結(jié)構(gòu)的羥基查爾酮類似物具良好的抗氧化、清除自由基等藥理作用。由于神經(jīng)退行性疾病可能是由于機(jī)體活性氧過多導(dǎo)致，所以查爾酮衍生物用于治療神經(jīng)退行性疾病可能有較好的效果。
[0005]正是在這樣的背景下，本發(fā)明研究和開發(fā)出一種新的具有良好的抗自由基活性的查爾酮衍生物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明為克服現(xiàn)有神經(jīng)退行性藥物抗自由基活性不高的缺陷，提供一種具有良好的抗自由基活性的查爾酮衍生物。
[0007]本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供一種制備上述查爾酮衍生物的方法。
[0008]本發(fā)明的再一個(gè)目的在于將上述查爾酮衍生物應(yīng)用于制備抗自由基損傷的藥物的應(yīng)用。
[0009]本發(fā)明所述的查爾酮衍生物，命名為(E)-4-[3-羥基-3-(4-取代基苯基)]丙烯
基-2，6- 二甲氧基苯酚，具有式I的分子結(jié)構(gòu):
【權(quán)利要求】
1.一種新的查爾酮衍生物，其特征在于，其分子結(jié)構(gòu)如式1:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的查爾酮衍生物，其特征在于，取代基R為甲基、甲氧基或溴。
3.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的查爾酮衍生物在制備治療神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的神經(jīng)退行性為阿爾茨海默病、癲癇或帕金森氏病。
【文檔編號(hào)】A61P39/06GK104003853SQ201410149716
【公開日】2014年8月27日 申請(qǐng)日期:2014年4月15日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月15日
【發(fā)明者】盤鷹, 楊芯琦, 鄭錦鴻 申請(qǐng)人:汕頭大學(xué)醫(yī)學(xué)院