一種安立生坦片劑組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種安立生坦片劑組合物及其制備方法，屬藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】。本發(fā)明安立生坦片劑含安立生坦5mg、乳糖70mg～90mg、微晶纖維素40mg～60mg、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉1.5mg～4mg、硬脂酸鎂0.5mg～2mg，歐巴代適量。所述的安立生坦片劑為薄膜衣片。本發(fā)明所述安立生坦片劑具制備工藝簡單穩(wěn)定成本低廉的優(yōu)點(diǎn)，并解決市售安立生坦片劑存在的含量均勻度差及產(chǎn)品溶出度差的問題，很好地提高了藥物的吸收和代謝作用。
【專利說明】一種安立生坦片劑組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種安立生坦片劑組合物及其制備方法。
技術(shù)背景
[0002]安立生坦片是葛蘭素史克公司研制，商品名凡瑞克⑩(V0LIBRIS.)，適用于治療有WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者(WHO組I)，用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。目前上市的片劑規(guī)格有:5mg和10mg。
[0003]安立生坦的分子式為C22H22N204、分子量:378.42、化學(xué)名稱為(+) - (2S) -2- [ (4，6- 二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3- 二苯基丙酸，化學(xué)式如下:
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種安立生坦片劑組合物，其特征在于，由以下處分組成:
2.權(quán)利要求1所述的安立生坦片劑組合物，其特征在于，由以下處分組成:
3.權(quán)利要求1所述的安立生坦片劑組合物，其特征在于，由以下處分組成:
4.權(quán)利要求1所述的安立生坦片劑組合物，其特征在于，由以下處分組成:
5.權(quán)利要求1所述的安立生坦片劑組合物，其特征在于，由以下處分組成:

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述安立生坦片劑的制備方法，包括以下步驟:(1)按處方量稱取安立生坦、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，混合均勻；(2)在水溶液中加入適量無水乙醇，混合均勻；(3)在步驟(1)混粉中加入步驟(2)中的乙醇溶液，攪拌混合制粒；(4)干燥；(5)整粒，加入處方量硬脂酸鎂，混合均勻；(6)壓片；(7)包衣，既得成品。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述安立生坦片劑的制備方法，包括以下步驟: (1)按處方量稱取安立生坦、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，混合均勻； (2)在水溶液中加入適量無水乙醇，混合均勻得50~60%乙醇溶液； (3)在步驟(1)混粉中加入步驟(2)中的乙醇溶液，200-400rpm快速攪拌混合制粒4-5分鐘； (4)將步驟(3)濕顆粒在60~65°C中干燥2~4小時(shí)； (5)取干燥后顆粒過20目篩整粒，加入處方量硬脂酸鎂，混合均勻； (6)壓片； (7)用歐巴代用水溶液分散成15%的包衣液，對(duì)片劑進(jìn)行包衣，使包衣增重達(dá)4%~`5 %,停止包衣，既得成品。
8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的安立生坦片片芯的制備方法，其特征在于:步驟(3)中乙醇溶液的使用量為步驟(1)中混粉重量的40%~50%。
【文檔編號(hào)】A61K31/505GK103919747SQ201410162594
【公開日】2014年7月16日 申請(qǐng)日期:2014年4月22日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月22日
【發(fā)明者】姚小青, 孫長海, 鄭玲玲, 吳玉珠, 羅會(huì)俊 申請(qǐng)人:天津紅日藥業(yè)股份有限公司