魚腥草衍生物及其在藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一類魚腥草衍生物或該魚腥草衍生物其酯其酯或?qū)τ丑w或非對映體，幾何異構(gòu)體，互變異構(gòu)體，水合物，溶劑化物，前藥，或藥學(xué)上可接受的鹽。同時本發(fā)明還涉及這類魚腥草衍生物的制備方法和在藥物中的應(yīng)用；本發(fā)明還涉及本發(fā)明化合物的藥物組合物，并可用于制備其在抗菌及抗病毒藥物中的用途，特別可用于治療各種泌尿系統(tǒng)疾病，其優(yōu)點是水溶性好，生物利用度高，而且純度高，大大減少了因純度不高出現(xiàn)的毒副反應(yīng)和刺激作用。
【專利說明】魚腥草衍生物及其在藥物中的應(yīng)用
[0001]本申請是申請日為2011.06.17，發(fā)明名稱為“魚腥草衍生物及其在藥物中的應(yīng)用”、申請?zhí)枮?01110172291.9的發(fā)明的分案申請。
發(fā)明領(lǐng)域
[0002]本發(fā)明屬于化學(xué)制藥領(lǐng)域，特別涉及一類魚腥草衍生物及其在藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0003]魚腥草又名蕺菜、蕺兒根、摘兒根等，為三白草科多年生草本，因其莖葉搓碎后有魚腥味，故名魚腥草。魚腥草性味辛寒，具有清熱解毒、消腫排膿、利尿涌淋等功效，魚腥草對于上呼吸道感染、支氣管炎、肺炎、慢性氣管炎、慢性宮頸炎、百日咳等均有較好的療效，對急性結(jié)膜炎、尿路感染等也有一定療效。另外，魚腥草還能增強(qiáng)機(jī)體免疫功能，增加白細(xì)胞吞噬能力，具有鎮(zhèn)痛、止咳、止血，促進(jìn)組織再生，擴(kuò)張毛細(xì)血管、增加血流量等方面的作用。因此，魚腥草在中醫(yī)處方中往往成為有關(guān)肺病、泌尿系統(tǒng)疾病的主藥。魚膽草素(癸酰
乙醛)，其結(jié)構(gòu)式為
【權(quán)利要求】
1.一種化合物，其通式如式(II )或(III)所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有如(II)所示的化合物，
其中，X2為O或NH;
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中， X2獨(dú)立地選自O(shè)或NH ;
R1選自H或
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有如式(III)所示的化合物，


5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其中， X3為 N;
R1 為 H;
R2 為 OH、NH2 或-Y1- (CH2) n-Y2，其中，η = O ~25 ; Y1為亞芳基或亞雜芳基；Y2 為 H、O、C1-C4 的烷基、-OM、-COOM、
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一所述的化合物，其中，所述芳基為苯基；和所述雜芳基為咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、吡啶基、呋喃基、異噁唑基、噁唑基、吡咯基或噻吩基。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一所述的化合物，其中，M為Na+、K+或N+R3R4R5R6;和M1為Ca2+、Zn2+或Mg2+ ;其中，R3、R4、R5和R6可以相同或不同，各自獨(dú)立地選自H或C1-C4的烷基。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其選自下列化合物:
9.一種藥用組合物，其包含至少一種權(quán)利要求1-8任一所述的化合物或它的立體異構(gòu)體，幾何異構(gòu)體，互變異構(gòu)體，水合物，溶劑化物，藥學(xué)上可接受的鹽或前藥，及其藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物或它們的組合。
10.一種如權(quán)利要求1-8任一所述的化合物或它的立體異構(gòu)體，幾何異構(gòu)體，互變異構(gòu)體，水合物，溶劑化物，藥學(xué)上可接受的鹽或前藥在制備抗菌消炎及抗病毒藥物中的用途。
11.一種如權(quán)利要求9所述的藥物組合物在制備抗菌消炎及抗病毒藥物中的用途。
【文檔編號】A61K31/22GK103936635SQ201410174713
【公開日】2014年7月23日 申請日期:2011年6月17日 優(yōu)先權(quán)日:2011年6月17日
【發(fā)明者】張健存, 張英俊, 謝洪明, 關(guān)啟明, 官京鵬 申請人:廣東東陽光藥業(yè)有限公司