新小兒肺熱咳喘口服制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供的小兒肺熱咳喘口服制劑根據(jù)藥材的特性，對于提取方法進行了改進，將11味藥材分成3批，用不同的提取方法提取，然后合并提取清膏，所述方法制備的小兒肺熱咳喘口服制劑治療效果更好。
【專利說明】新小兒肺熱咳喘口服制劑

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種新小兒肺熱咳喘口服制劑及其制備方法。

【背景技術】
[0002] 小兒肺熱咳喘顆粒的制備方法是，麻黃、苦杏仁、生石膏、甘草、金銀花、連翹、知 母、黃苳、板藍根、麥冬、魚腥草i味中藥材，按處方量稱取后混合，加水煎煮2次，每次1 小時，合并煎煮液，濾過，濾液濃縮至60-70°C相對密度1. 17的清膏，按清膏1重量份、糊精 〇. 27重量份和環(huán)拉酸鈉0. 05重量份的配比混合后制成顆粒，過篩，分裝，即得小兒肺熱咳 喘顆粒。
[0003] 并且小兒肺熱咳喘顆粒的現(xiàn)有制備方法使用的是十一種藥材一鍋煮的方法，沒有 根據(jù)各藥材自身的特性出發(fā)制定更加合理的制備方法，各藥材的藥效并沒有完全被提取出 來，影響治療效果。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種新小兒肺熱咳喘口服制劑，其特征在于使用了新的制備 方法。
[0005] -種新小兒肺熱咳喘口服制劑，其特征在于所述小兒肺熱咳喘口服制劑的制備方 法為：
[0006] (1)魚腥草加水煎煮10-40分鐘，過濾，濾液濃縮得到相對密度為1. 20的清膏，放 冷，加乙醇使含醇量為50?80%，靜置24?48小時，過濾，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密 度為1. 25的清胃，備用；
[0007] (2)稱取苦杏仁、生石膏、甘草、金銀花、知母、連翹、板藍根和麥冬八味藥材，混勻 后加水煎煮2次，每次1小時，每次水的用量為八味藥材總重量的5倍量，合并2次提取液， 過濾后，濾液濃縮得到相對密度為1. 10-1. 15,放冷，然后加入乙醇使醇含量達75%，攪勻， 靜置24小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密度為1. 25的清膏，備用；
[0008] (3)稱取黃芩和麻黃二味藥材，混勻后加水，用NaOH調(diào)節(jié)成堿性，煎煮2次，每次1 小時，每次水的用二味藥材總重量的3倍量，合并2次提取液，過濾后濾液，用HC1調(diào)節(jié)至中 性后濃縮得到相對密度為1. 25的清膏，備用；
[0009] (4)取步驟（1)-⑶中清膏將清膏、糊精和環(huán)拉酸鈉按清膏、糊精、環(huán)拉酸鈉的重 量比為1 : 0.27 : 0.05的配比混勻后制成顆粒，過篩，分裝，即得。
[0010] 所述步驟⑶中NaOH調(diào)節(jié)pH至10. 0-11. 0。
[0011] 所述的小兒肺熱咳喘口服制劑為顆粒劑、片劑、膠囊劑。
[0012] 黃芩中的藥用活性成分黃芩苷在一般條件下不溶于水，但在堿性環(huán)境下易溶于 水，麻黃的主要成分為麻黃堿、偽麻黃堿和麻黃次堿等，其水煎液呈堿性，預先將麻黃與黃 芩合并煎煮，并且調(diào)節(jié)pH至堿性，在堿性條件下進行提取，可相互促進有效成分溶出。
[0013] 另外，在生產(chǎn)過程中，我們發(fā)現(xiàn)將魚腥草該為醇提后，可以顯著的提高魚腥草的提 取效率；將其他的八味采用水提醇沉法，增加脂溶性成分的提取率，并且去除雜質(zhì)，藥用更 安全。
[0014] 本發(fā)明提供的小兒肺熱咳喘口服制劑根據(jù)藥材的特性，對于提取方法進行了改 進，治療效果更好。

【具體實施方式】
[0015] 下面結合實施例對本發(fā)明做進一步說明。
[0016] 實施例1
[0017] 稱取麻黃30g苦杏仁60g生石膏240g甘草30g金銀花100g連翅100g知母100g 黃芩l〇〇g板藍根l〇〇g麥冬l〇〇g魚腥草l〇〇g。
[0018] (1)魚腥草加水煎煮10-40分鐘，過濾，濾液濃縮得到相對密度為1. 20的清膏，放 冷，加乙醇使含醇量為75%，靜置28小時，過濾，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密度為1. 25 的清膏，備用；
[0019] (2)稱取苦杏仁、生石膏、甘草、金銀花、知母、連翹、板藍根和麥冬八味藥材，混勻 后加水煎煮2次，每次1小時，每次水的用量為八味藥材總重量的5倍量，合并2次提取液， 過濾后，濾液濃縮得到相對密度為1. 10-1. 15,放冷，然后加入乙醇使醇含量達75%，攪勻， 靜置24小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密度為1. 25的清膏，備用；
[0020] (3)稱取黃芩和麻黃二味藥材，混勻后加水，用NaOH調(diào)節(jié)成PH10. 0,煎煮2次，每 次1小時，每次水的用二味藥材總重量的3倍量，合并2次提取液，過濾后濾液，用HC1調(diào)節(jié) 至中性后濃縮得到相對密度為1. 25的清膏，備用；
[0021] (4)取步驟（1)-⑶中清膏，將清膏、糊精和環(huán)拉酸鈉按清膏、糊精、環(huán)拉酸鈉的重 量比為1 : 0.27 : 0.05的配比混勻后制成顆粒，過篩，按3g/袋分裝，即制得86袋。小兒 肺熱咳喘顆粒。
[0022] 實施例2
[0023] 稱取麻黃30g苦杏仁60g生石膏240g甘草30g金銀花100g連翹100g知母100g 黃芩l〇〇g板藍根l〇〇g麥冬l〇〇g魚腥草l〇〇g。
[0024] (1)魚腥草加水煎煮10-40分鐘，過濾，濾液濃縮得到相對密度為1. 20的清膏，放 冷，加乙醇使含醇量為50%，靜置28小時，過濾，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密度為1. 25 的清膏，備用；
[0025] (2)稱取苦杏仁、生石膏、甘草、金銀花、知母、連翹、板藍根和麥冬八味藥材，混勻 后加水煎煮2次，每次1小時，每次水的用量為八味藥材總重量的5倍量，合并2次提取液， 過濾后，濾液濃縮得到相對密度為1. 10-1. 15,放冷，然后加入乙醇使醇含量達75%，攪勻， 靜置24小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密度為1. 25的清膏，備用；
[0026] (3)稱取黃芩和麻黃二味藥材，混勻后加水，用NaOH調(diào)節(jié)成pHll. 0,煎煮2次，每 次1小時，每次水的用二味藥材總重量的3倍量，合并2次提取液，過濾后濾液，用HC1調(diào)節(jié) 至中性后濃縮得到相對密度為1. 25的清膏，備用；
[0027] (4)取步驟（1)-⑶中清膏將清膏、糊精和環(huán)拉酸鈉按清膏、糊精、環(huán)拉酸鈉的重 量比為1 : 0.27 : 0.05的配比混勻后制成顆粒，過篩，按3g/袋分裝，即制得86袋。小兒 肺熱咳喘顆粒。
[0028] 實施例3
[0029] 稱取麻黃30g苦杏仁60g生石膏240g甘草30g金銀花100g連翹100g知母100g 黃芩l〇〇g板藍根l〇〇g麥冬l〇〇g魚腥草l〇〇g。
[0030] (1)魚腥草加水煎煮10-40分鐘，過濾，濾液濃縮得到相對密度為1. 20的清膏，放 冷，加乙醇使含醇量為80%，靜置28小時，過濾，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密度為1. 25 的清膏，備用；
[0031] (2)稱取苦杏仁、生石膏、甘草、金銀花、知母、連翹、板藍根和麥冬八味藥材，混勻 后加水煎煮2次，每次1小時，每次水的用量為八味藥材總重量的5倍量，合并2次提取液， 過濾后，濾液濃縮得到相對密度為1. 10-1. 15,放冷，然后加入乙醇使醇含量達75%，攪勻， 靜置24小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密度為1. 25的清膏，備用；
[0032] ⑶稱取黃芩和麻黃二味藥材，混勻后加水，用NaOH調(diào)節(jié)成pHll. 0,煎煮2次，每 次1小時，每次水的用二味藥材總重量的3倍量，合并2次提取液，過濾后濾液，用HC1調(diào)節(jié) 至中性后濃縮得到相對密度為1. 25的清膏，備用；
[0033] (4)取步驟（1)-⑶中清膏，將清膏、糊精和環(huán)拉酸鈉按清膏、糊精、環(huán)拉酸鈉的重 量比為1 : 0.27 : 0.05的配比混勻后制成顆粒，過篩，按3g/袋分裝，即制得86袋。小兒 肺熱咳喘顆粒。
[0034] 實施例4
[0035] 稱取麻黃30g黃芩100g二味藥材，混勻后加水，煎煮2次，每次1小時，每次水的 用二味藥材總重量的3倍量，合并2次提取液，過濾后濾液，用HC1調(diào)節(jié)至中性后濃縮得到 相對密度為1. 25的清膏，備用；
[0036] 在工藝優(yōu)選過程中，探索了煎煮中pH值對麻黃和黃芩提取的影響，用黃芩苷在清 膏中的含量作為評估標準。分別設置了不調(diào)節(jié)pH、pH值調(diào)節(jié)至8.0、？!1值調(diào)節(jié)至9.0、？!1值 調(diào)節(jié)至10. 0、pH值調(diào)節(jié)至兒.0的篩選實驗。
[0037] 實驗結果顯示，當pH到達10. 0時，再升高pH值，對于黃芩苷的提取率影響降低， 因此優(yōu)選PH10. 0作為最佳的提取pH值。
[0038] 實施例5
[0039] 本試驗例通過對大鼠的臨床試驗證明本發(fā)明所述口服制劑的抗炎作用。
[0040] 取KM小鼠40只，雌雄各半，體重19?21g。按體重隨機分為4組：分別為空白對 照組、地塞米松組、對照組和試驗組。
[0041] 空白對照組：生理鹽水10ml/kg;地塞米松組：2mg/kg，地塞米松溶解于蒸餾水，給 藥容積為l〇mg/kg;試驗組：5g/kg，給藥容積為10mg/kg。對照組：5g/kg，給藥容積為10mg/ kg。
[0042] 試驗組使用按照本發(fā)明實施例1制備的藥物。
[0043] 對照組的藥物為小兒肺熱咳喘顆粒（葫蘆娃），購自海南葫蘆娃制藥有限公司。
[0044] 連續(xù)給藥3天；末次給藥30min后，尾靜脈注射0. 5%伊文思藍0.lml/10g，同時腹 腔注射0. 6 %冰酹酸0. 2ml/只。20min后脫頸椎處死小鼠，用5ml生理鹽水沖洗腹腔，用注 射器抽出腹腔洗液約4. 5ml。2000rpm離心5min，于590nm處測定紫外吸收度值（A)。結果 見下表所示。
[0045]
【權利要求】
1. 一種小兒肺熱咳喘口服制劑，其特征在于所述小兒肺熱咳喘口服制劑的制備方法 為： (1) 魚腥草加水煎煮10-40分鐘，過濾，濾液濃縮得到相對密度為1. 20的清膏，放冷，力口 乙醇使含醇量為50?80%，靜置24?48小時，過濾，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密度為 1. 25的清骨，備用； (2) 稱取苦杏仁、生石膏、甘草、金銀花、知母、連翹、板藍根和麥冬八味藥材，混勻后加 水煎煮2次，每次1小時，每次水的用量為八味藥材總重量的5倍量，合并2次提取液，過濾 后，濾液濃縮得到相對密度為1. 10-1. 15,放冷，然后加入乙醇使醇含量達75%，攪勻，靜置 24小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮得到相對密度為1. 25的清膏，備用； (3) 稱取黃芩和麻黃二味藥材，混勻后加水，用NaOH調(diào)節(jié)成堿性，煎煮2次，每次1小 時，每次水的用二味藥材總重量的3倍量，合并2次提取液，過濾后濾液，用HC1調(diào)節(jié)至中性 后濃縮得到相對密度為1.25的清膏，備用； ⑷取步驟⑴-⑶中清膏，將清膏、糊精和環(huán)拉酸鈉按清膏、糊精、環(huán)拉酸鈉的重量比 為1 : 0.27 : 0.05的配比混勻后制成顆粒，過篩，分裝，即得。
2. 如權利要求1所述小兒肺熱咳喘口服制劑，其特征在于所述步驟（3)中NaOH調(diào)節(jié) pH至 10. 0-11. 0。
3. 如權利要求1所述小兒肺熱咳喘口服制劑，其特征在于所述的小兒肺熱咳喘口服制 劑為顆粒劑、片劑、膠囊劑。
【文檔編號】A61P11/14GK104042885SQ201410222570
【公開日】2014年9月17日 申請日期:2014年5月21日 優(yōu)先權日:2014年5月21日
【發(fā)明者】孔祥生, 高進, 彭招華, 曹暉 申請人:麗珠醫(yī)藥集團股份有限公司