酰氨基-噻吩類化合物在制備抗hiv-1病毒藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了酰氨基-噻吩類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應(yīng)用，該化合物的通式為式中：R為H、C1～C4的烷烴基；R1為C1～C4的烷烴基；X1、X2為S或O。發(fā)明人利用Vif-APOBEC3G的相互作用，證實(shí)上述通式的化合物，特別是甲基2-乙酰氨基-4-（噻吩-2-基）噻吩-3-羧酸乙酯能夠抑制Vif蛋白降解A3G的活性，導(dǎo)致篩選系統(tǒng)中綠色熒光蛋白的表達(dá)量將回升。通過(guò)在人的原代CD4+T淋巴細(xì)胞以及H9、SupT1等CD4+T淋巴細(xì)胞系中進(jìn)行野生型HIV-1病毒的感染實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)其具有較好的抗病毒作用。為進(jìn)一步的抗病毒藥物研發(fā)提供的強(qiáng)有力的理論基礎(chǔ)和實(shí)踐基礎(chǔ)，具有重要的研發(fā)價(jià)值和開(kāi)發(fā)意義。
【專利說(shuō)明】酰氨基-噻吩類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種化合物的新應(yīng)用，特別涉及酰氨基-噻吩類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]HIV-1病毒最初發(fā)現(xiàn)于1981年在美國(guó)發(fā)現(xiàn)，由一系列不明原因的，以細(xì)胞免疫缺陷為特征的綜合征出現(xiàn)以后，研究人員開(kāi)始了對(duì)其致病源的尋找。1983年法國(guó)研究小組從一淋巴腫大綜合征病人的淋巴結(jié)中，分離出HIV-1病毒。它是一種感染人類免疫系統(tǒng)細(xì)胞的慢病毒，該病毒破壞人體的免疫力，導(dǎo)致免疫系統(tǒng)失去抵抗力，而導(dǎo)致各種疾病以及癌癥得以在人體內(nèi)生存，從而導(dǎo)致獲得性免疫缺陷綜合癥——艾滋病。目前，由于對(duì)艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趨勢(shì)，尤其在中國(guó)更是進(jìn)入了快速增長(zhǎng)期。盡快阻止艾滋病在我國(guó)的流行已成了一件刻不容緩的大事。因此，繼續(xù)擴(kuò)大我們對(duì)HIV-1致病機(jī)制的認(rèn)識(shí)，開(kāi)發(fā)出更有效，更經(jīng)濟(jì)，更少副作用的抗病毒藥物以完全清除殘余的HIV-1復(fù)制，以及開(kāi)發(fā)出強(qiáng)有力而又長(zhǎng)效的抗HIV-1的疫苗以保護(hù)易感人群，仍將是我們能否最終戰(zhàn)勝艾滋病的關(guān)鍵。
[0003]具有如下通式的酰氨基-噻吩類化合物:
【權(quán)利要求】
1.酰氨基-噻吩類化合物或其可接受的藥用鹽在制備抗Hiv-1病毒藥物中的應(yīng)用，所述酰氨基-噻吩類化合物具有如下通式:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于=KR1獨(dú)立為甲基或乙基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于=XpX2為S。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于:R為H，所述酰氨基-噻吩類化合物的鹽為其Na、K、Ca鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于=R1為甲基，R為甲基或乙基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于=KR1為甲基，X為S。
【文檔編號(hào)】A61P31/18GK104013616SQ201410232708
【公開(kāi)日】2014年9月3日 申請(qǐng)日期:2014年5月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月28日
【發(fā)明者】張輝, 潘婷, 羅海華, 張旭, 何欣 申請(qǐng)人:中山大學(xué)