具有降血糖功能的二肽qn及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種二肽QN，該二肽QN的氨基酸序列為：Gln-Asn。本發(fā)明還同時(shí)提供了上述二肽QN在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。該二肽QN能作為α-葡萄糖苷酶抑制肽。
【專利說(shuō)明】具有降血糖功能的二肽QN及其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于生物【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及一個(gè)能與α-葡萄糖苷酶結(jié)合，抑制其活性的二肽。
【背景技術(shù)】
[0002]血糖的主要來(lái)源之一是小腸對(duì)碳水化合物的消化吸收，淀粉等碳水化合物經(jīng)α-葡萄糖苷酶分解成單糖，通過(guò)小腸吸收進(jìn)入血液循環(huán)。因此α-葡萄糖苷酶在碳水化合物代謝生成葡萄糖中具有重要作用。α —葡萄糖苷酶抑制劑能通過(guò)抑制人體小腸上皮絨毛膜刷狀緣上α —葡萄糖苷酶的活性，延緩葡萄糖的生成，在降低餐后血糖中具有重要作用，目前α —葡萄糖苷酶抑制劑已廣泛應(yīng)用于糖尿病治療中。
[0003]降血糖的藥物常見(jiàn)的有:
[0004]①α -葡萄糖苷酶抑制劑:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇等。
[0005]②胰島素促進(jìn)劑:瑞格列奈、那格列奈、格列美脲、格列喹酮等。
[0006]③胰島素增敏劑:二甲雙胍、噻唑烷二酮類等。
[0007]④胰島素及其類似物:胰島素、賴脯胰島素、門(mén)冬胰島素、賴谷胰島素等。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種具有降血糖功能的二肽QN及其用途。
[0009]為了解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供一種二肽QN，該二肽QN的氨基酸序列為:Gln-Asn0
[0010]本發(fā)明還同時(shí)提供了上述二肽QN在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。
[0011]作為本發(fā)明的二肽QN的應(yīng)用的改進(jìn):制備作為α -葡萄糖苷酶抑制肽的藥物。
[0012]本發(fā)明的二肽QN，能作為α -葡萄糖苷酶抑制肽。
[0013]本發(fā)明的二肽QN可通過(guò)委托吉爾生化(上海)有限公司合成獲得。
[0014]本發(fā)明所報(bào)道的二肽序列是針對(duì)α -葡萄糖苷酶具有抑制活性，從而表現(xiàn)出具有降血糖功能的特性。
[0015]本發(fā)明中所涉及的α -葡萄糖苷酶抑制活性的檢測(cè)方法:
[0016]分別取50μ L—定濃度的多肽溶液(0.lmol/L，pH = 6.9磷酸緩沖液配置)，100 μ L10mg/mL的α -葡萄糖苷酶溶液(用0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液配制)，加入酶標(biāo)板中，混勻后，25°C下放置lOmin。然后加入50 μ L5mmol/L的PNPG (對(duì)硝基苯基-a -D-吡喃葡萄糖苷)溶液(用0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液配制)，37°C下培養(yǎng)30min后，加入50 μ L0.67mol/L的Na2CO3溶液終止反應(yīng)，測(cè)定405nm下吸光度。該體系稱為樣品。
[0017]同時(shí)設(shè)置以下3個(gè)體系:對(duì)照、樣品空白、和對(duì)照空白。
[0018]對(duì)照:以50 μ L0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液替代50 μ L的多肽溶液。
[0019]樣品空白:以100 μ L的0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液代替100 μ L10mg/mL的α-葡萄糖苷酶溶液；[0020]對(duì)照空白:分別以相應(yīng)體積量的0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液代替多肽溶液和
α -葡萄糖苷酶溶液，抑制率按下式計(jì)算。
[0021]
【權(quán)利要求】
1.二肽QN，其特征是該二肽QN的氨基酸序列為:Gln-Asn。
2.如權(quán)利要求1所述的二肽QN在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的二肽QN的應(yīng)用，其特征是:制備作為α-葡萄糖苷酶抑制肽的藥 物。
【文檔編號(hào)】A61P3/10GK103992375SQ201410248292
【公開(kāi)日】2014年8月20日 申請(qǐng)日期:2014年6月6日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月6日
【發(fā)明者】張玉, 王偉, 王君虹 申請(qǐng)人:浙江省農(nóng)業(yè)科學(xué)院