一種托吡酯片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種托吡酯片劑組合物，所述托吡酯片劑組合物片芯由如下成分制備而成：托吡酯50份、微晶纖維素50～200份、淀粉50～100份、羧甲淀粉鈉10～40份、硬脂酸鎂1～5份、5％聚維酮K30的50％乙醇溶液100～500ml。所得托吡酯片。療效好，操作簡(jiǎn)單，污染少，成本低廉，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說(shuō)明】一種托吡酯片及其制備方法
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及一種治療癲癇的藥物制劑及其制備方法，屬于神經(jīng)外科類疾病用藥，具體涉及一種托吡酯片及其制備方法。
[0002]發(fā)明背景
[0003]托吡酯為白色晶體粉末，有苦味，極易溶于氫氧化鈉或磷酸鈉等pH值為9-10的堿性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亞砜和乙醇。在水中的溶解度為9.8mg/mL，其飽和溶液的pH 值為 6.3，熔點(diǎn):125-126°。
[0004]其化學(xué)名:為2，3:4，5_雙-0-(1-甲基亞乙基)_β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子?ζ= C12H21NO8S,分子量:339.36。其結(jié)構(gòu)式:
[0005]
【權(quán)利要求】
1.一種托吡酯片，其中，所述托吡酯片劑組合物片芯由如下成分制備而成:托吡酯50份、微晶纖維素50~200份、淀粉50~100份、羧甲淀粉鈉10~40份、硬脂酸鎂I~5份、5%聚維酮K30的50%乙醇溶液100~500ml。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的托吡酯片，其中，所述托吡酯片劑組合物片芯由如下成分制備而成:托吡酯50份、微晶纖維素100~200份、淀粉50~100份、羧甲淀粉鈉15~30份、硬脂酸鎂I~5份、5%聚維酮K30的50%乙醇溶液200~300ml。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的托吡酯片，其中，所述托吡酯片劑組合物片芯由如下成分制備而成:托吡酯50份、微晶纖維素200份、淀粉100份、羧甲淀粉鈉20份、硬脂酸鎂3份、5%聚維酮K30的50%乙醇溶液300ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求1~3任意一項(xiàng)所述的托吡酯片，其中，所述片劑組合物片芯外還具有包衣層，所述包衣層為6%歐巴代的85%乙醇溶液制成，所述包衣層重量為片芯重量的為2%~5%。
5.一種權(quán)利要求1~4任意一項(xiàng)所述托吡酯片的制備方法，其中，所述片劑組合物制備方法為:(I)過(guò)篩；(2)粘合劑配制:稱取聚維酮K30，配制5%聚維酮K30的50%乙醇溶液，備用；(3)混合:稱取托吡酯、淀粉、部分微晶纖維素和部分羧甲淀粉鈉，混勻得混合粉末；(4)制粒:將步驟(3)的混合粉末總量的5/7加入到5%聚維酮K30的50%乙醇溶液總量的8/13中制軟材，制粒、干燥、整粒得初級(jí)顆粒；將初級(jí)顆粒、剩余的步驟(3)的混合粉末以及5%聚維酮K30的50%乙醇溶液在流化床中進(jìn)一步制粒，直至無(wú)剩余粉末，干燥，整粒得中級(jí)顆粒；(5)總混:將步驟⑷得到的中級(jí)顆粒、硬脂酸鎂、剩余微晶纖維素和羧甲淀粉鈉混合；(6)測(cè)定托吡酯含量合格后計(jì)算應(yīng)壓片重；(7)壓片并包包衣層；(8)全檢、包裝后即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其中，步驟(3)所述稱取部分微晶纖維素為微晶纖維素總量的2/3，部分羧甲淀粉鈉為羧甲淀粉鈉總量的5/7。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其中，步驟(4)所述初級(jí)顆粒粒徑200~250目，所述的中級(jí)顆粒粒徑150~200目。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其中，步驟(5)所述混合為先將羧甲淀粉鈉和步驟(4)得到的顆粒混合，然后再將微晶纖維素、硬脂酸鎂混合均勻后加入到顆粒和微晶纖維素的混合物中混勻。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其中，步驟(1)所述過(guò)篩為過(guò)80目篩。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其中，步驟(7)所述包包衣層為用6%歐巴代包衣劑的85%乙醇溶液，空氣流連續(xù)噴霧至包衣層重量為片芯重量的2~5%，干燥。
【文檔編號(hào)】A61P25/08GK104027321SQ201410261800
【公開(kāi)日】2014年9月10日 申請(qǐng)日期:2014年6月12日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月12日
【發(fā)明者】張倩, 李暢, 呂曉 申請(qǐng)人:青島市市立醫(yī)院