一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物及其用途，該組合物由活性成分和輔料制備而成，所述的活性成分為金瓜草醇提物。本發(fā)明的藥物組合物由單味中藥材提取制備而成，通過拮抗組胺的作用機(jī)制發(fā)揮止癢作用，味少而效轉(zhuǎn)，適合治療老年性皮膚瘙癢癥。
【專利說明】一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物及其用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體而言，涉及一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組 合物及其用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 老年性皮膚瘙癢癥是臨床多發(fā)病，是皮膚病中最常見和最痛苦的癥狀之一。由于 老年皮膚瘙癢癥病因復(fù)雜，奇癢難忍，遷延難愈，因此致使老年人痛苦難忍。若連續(xù)強(qiáng)烈地 搔抓，可致患處抓痕累累，血跡成片，滲液結(jié)痂，日久患處皮膚粗糙肥厚，色素沉著。若繼發(fā) 感染，還可引起癤瘡，糜爛潰瘍等，臥床患者還可能增加壓瘡的危險(xiǎn)，嚴(yán)重影響老年人的身 體健康和生活質(zhì)量，很大程度上加重了治療和護(hù)理的負(fù)擔(dān)。 目前，西醫(yī)治療一般給予抗組胺藥口服，或激素類藥物外用，但這些藥物不僅臨床療效 尚難令人滿意，而且常有嗜睡及皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張等副作用。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 鑒于現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的在于通過對(duì)傳統(tǒng)中藥材進(jìn)行深入研究，提供 一種療效確切、副作用小的治療老年性皮膚瘙癢癥的止血藥物。
[0004] 本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的： 一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，由活性成分和輔料制備而成，所述的活性 成分為金瓜草醇提物。優(yōu)選所述的金瓜草醇提物為金瓜草的乙醇提取物。其中，金瓜草選 用遠(yuǎn)志科植物橢圓葉齒果草的全草；可以為鮮品，也可以為濕品。
[0005] 進(jìn)一步地，所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其中的金瓜草醇提物可以 按如下方法制備而成：取金瓜草粉碎，加入3-10倍水，勻漿處理，5°C以下離心取沉淀，將所 得沉淀溶于3-10倍濃度大于70%(v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C環(huán)境中，間歇攪拌，3-6h 后離心取上清液，所得上清液除去乙醇，冷凍干燥，得金瓜草醇提物。
[0006] 優(yōu)選地，如上所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其中勻漿處理前水的加 入量為3-4倍。
[0007] 優(yōu)選地，如上所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其中所述的乙醇溶液的 濃度為 70%-80% (v/v)。
[0008] 需要說明的是，本發(fā)明所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其優(yōu)選制備成 口服制劑。所述的口服制劑包括口服液、片劑、膠囊劑、顆粒劑。按照制劑領(lǐng)域的常規(guī)工藝， 本領(lǐng)域的技術(shù)人員很容易將金瓜草醇提物與藥劑學(xué)上可用的輔料制備成常用的固體口服 制劑，如顆粒劑、片劑、膠囊劑。其中，藥劑學(xué)上可用的輔料包括填充劑、崩解劑、粘合劑、矯 味劑、潤滑劑等等。
[0009] 目前對(duì)皮膚瘙癢癥的發(fā)病機(jī)制尚不完全清楚，但大量研究表明組胺是一種可以引 起皮膚瘙癢的重要介質(zhì)。本發(fā)明采用外源性組胺和右旋糖酐誘導(dǎo)釋放內(nèi)源性組胺建立動(dòng)物 瘙癢模型，對(duì)金瓜草醇提物進(jìn)行了止癢作用的實(shí)驗(yàn)研究，其結(jié)果顯示，金瓜草醇提物的高、 低劑量組對(duì)兩種瘙癢模型均有顯著止癢作用，這表明金瓜草醇提物經(jīng)口服后有顯著的抗組 織胺作用?；谝陨涎芯拷Y(jié)果，本發(fā)明還提供一種制藥用途，即：金瓜草醇提物在制備抗組 胺的口服藥物中的用途；或者，金瓜草醇提物在制備治療老年性皮膚瘙癢癥的口服藥物中 的用途。
[0010] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的藥物組合物由單味中藥材提取制備而成，通過拮抗組 胺的作用機(jī)制發(fā)揮止癢作用，味少而效轉(zhuǎn)，適合治療老年性皮膚瘙癢癥。另外，由于本發(fā)明 的藥物由純天然中藥材制備而成，因此毒副作用小，患者用藥的依存性高。
[0011]

【具體實(shí)施方式】
[0012] 以下是本發(fā)明金瓜草醇提物的制備實(shí)施例和效果試驗(yàn)例，對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的解 釋和說明，但這并非意味著本發(fā)明的保護(hù)范圍受如下實(shí)施例的限制。
[0013] 實(shí)施例1金瓜草醇提物的制備 取金瓜草500g，粉碎，與1. 6L純化水混勻置于膠體磨中勻漿，然后4°C離心取沉淀。將 所得沉淀溶于1.6L濃度為70% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h攪勻一 次，4h后離心取上清。上清液減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，冷凍干燥得到38. 4g固體，粉碎成細(xì) 粉，過100目篩，得金瓜草醇提物，貯存于-20°C冰箱備用。
[0014] 實(shí)施例2金瓜草醇提物的制備 取金瓜草100g，粉碎，與0. 4L純化水混勻置于膠體磨中勻漿，然后4°C離心取沉淀。將 所得沉淀溶于0.4L濃度為70% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h攪勻一 次，4h后離心取上清。上清液減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，冷凍干燥得到6. 8g固體，粉碎成細(xì) 粉，過100目篩，得金瓜草醇提物，貯存于-20°C冰箱備用。
[0015] 實(shí)施例3金瓜草醇提物的制備 取金瓜草100g，粉碎，與0. 4L純化水混勻置于膠體磨中勻漿，然后4°C離心取沉淀。將 所得沉淀溶于0.4L濃度為80% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h攪勻一 次，4h后離心取上清。上清液減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，冷凍干燥得到6. 5g固體，粉碎成細(xì) 粉，過100目篩，得金瓜草醇提物，貯存于-20°C冰箱備用。
[0016] 實(shí)施例4金瓜草醇提物的制備 取金瓜草100g，粉碎，與0. 4L純化水混勻置于膠體磨中勻漿，然后4°C離心取沉淀。將 所得沉淀溶于0.4L濃度為65% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h攪勻一 次，4h后離心取上清。上清液減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，冷凍干燥得到9. 6g固體，粉碎成細(xì) 粉，過100目篩，得金瓜草醇提物，貯存于-20°C冰箱備用。
[0017] 實(shí)施例5金瓜草醇提物對(duì)右旋糖酐誘發(fā)小鼠皮膚瘙癢模型的止癢試驗(yàn)研究 SPF級(jí)昆明種小鼠36只，體質(zhì)量18-22g，雌雄兼用，按性別體重隨機(jī)分為空白對(duì)照組、 金瓜草醇提物高、低劑量組共3組，每組12只，雌雄各半。金瓜草醇提物高、低劑量組分別 灌胃給予本發(fā)明實(shí)施例1制備的金瓜草醇提物，給藥劑量分別為200、100mg/kg，空白對(duì)照 組灌胃15mL/kg生理鹽水，各組1次/d給藥，連續(xù)7d。末次藥后1 h，小鼠靜脈注射右旋糖 酐1.25mg/kg。以小鼠前爪搔抓頭部，后爪搔抓軀干、嘴咬全身各部位作為瘙癢指征。觀察 記錄30 min內(nèi)小鼠搔癢潛伏時(shí)間及搔癢次數(shù)。試驗(yàn)結(jié)果經(jīng)統(tǒng)計(jì)后見表1。
【權(quán)利要求】
1. 一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，由活性成分和輔料制備而成，其特征在 于：所述的活性成分為金瓜草醇提物。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述的金 瓜草醇提物為金瓜草的乙醇提取物。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述 的金瓜草醇提物按如下方法制備而成：取金瓜草粉碎，加入3-10倍水，勻漿處理，5°C以下 離心取沉淀，將所得沉淀溶于3-10倍濃度大于70% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C環(huán)境 中，間歇攪拌，3-6h后離心取上清液，所得上清液除去乙醇，冷凍干燥，得金瓜草醇提物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：勻漿處理 前水的加入量為3-4倍。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述的乙 醇溶液的濃度為70%-80% (v/v)。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述 的藥物組合物為口服制劑。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述的口 服制劑包括口服液、片劑、膠囊劑、顆粒劑。
8. 金瓜草醇提物在制備治療老年性皮膚瘙癢癥的口服藥物中的用途。
【文檔編號(hào)】A61P17/04GK104107224SQ201410347562
【公開日】2014年10月22日 申請日期:2014年7月22日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月22日
【發(fā)明者】李健 申請人:李健