一種治療肺癌的中藥組合物、片劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明有關(guān)于一種治療肺癌的中藥組合物、片劑及其制備方法，將六曲5-10份，龜板膠10-25份，人面子10-25份，山慈菇20-50份，鴉膽子5-10份，紅花5-10份，滾山珠5-15份，五靈脂5-15份，蘆根20-50份，天冬5-15份，紅粉3-10份，木棉花20-50份，地錦草5-15份，苦木3-10份，常山5-15制得所述中藥組合物后，在加入山梨醇20-40份、愈創(chuàng)木膠10-20份、聚山梨醇酯-805-15份、脂肪酸聚甘油酯3-8份制得所述片劑，能有效治療肺癌、效果好、見效快、可根治、不反彈、無毒副作用、生物利用度高、利于人體吸收。
【專利說明】-種治療肺癌的中藥組合物、片劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，特別是涉及一種治療肺癌的中藥組合物、片劑及其制備方 法。

【背景技術(shù)】
[0002] 肺癌是發(fā)病率和死亡率增長最快，對人群健康和生命威脅最大的惡性腫瘤之一。 近50年來許多國家都報道顯示肺癌的發(fā)病率和死亡率均明顯增高，男性肺癌發(fā)病率和死 亡率均占所有惡性腫瘤的第一位，女性發(fā)病率占第二位，死亡率占第二位。肺癌的病因至今 尚不完全明確，大量資料表明，長期大量吸煙與肺癌的發(fā)生有非常密切的關(guān)系。已有的研究 證明：長期大量吸煙者患肺癌的概率是不吸煙者的10?20倍，開始吸煙的年齡越小，患肺 癌的幾率越高。此外，吸煙不僅直接影響本人的身體健康，還對周圍人群的健康產(chǎn)生不良影 響，導(dǎo)致被動吸煙者肺癌患病率明顯增加。城市居民肺癌的發(fā)病率比農(nóng)村高，這可能與城市 大氣污染和煙塵中含有致癌物質(zhì)有關(guān)。目前治療肺癌的藥物，一般療程長、效果差、毒副作 用明顯、生物利用度低、不利于人體吸收、且不能根治，治療過程中對患者造成極大的心理 負擔(dān)和健康隱患。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種能有效治療肺癌、效果好、見效快、可根治、 不反彈、無毒副作用、生物利用度高、利于人體吸收的中藥組合物、片劑及其制備方法。
[0004] 為達上述目的，本發(fā)明一種治療肺癌的中藥組合物，其主要由以下重量份的各原 料藥制備得到：
[0005] 六曲5-1〇份，龜板膠1〇_25份，人面子1〇_25份，山慈菇20-50份，鴉膽子5-10份， 紅花5-10份，滾山珠5_15份，五靈脂5_15份，蘆根20-50份，天冬5-15份，紅粉3-10份， 木棉花20-50份，地錦草5-1 5份，苦木3_10份，常山5-15。
[0006] 作為優(yōu)選，所述中藥組合物其主要由以下重量份的各原料藥制備得到：六曲7份， 龜板膠15份，人面子15份，山慈菇35份，鴉膽子7份，紅花7份，滾山珠10份，五靈脂1〇 份，蘆根30份，天冬1〇份，紅粉6份，木棉花35份，地錦草1〇份，苦木 6份，常山10。
[0007] 一種制備治療肺癌的中藥組合物的方法，包含以下步驟：
[0008] (1)將所述六曲、所述龜板膠、所述人面子、所述山慈菇、所述鴉膽子、所述五靈脂 和所述蘆根混合后，加水煎煮三次，第一次加水量為其總重量的6倍，煎煮此；第二次加水 量為其總重量的4倍，煎煮2h ;第三次加水為其總重量的2倍，煎煮ih ;合并煎煮液，過 濾，濾液濃縮至相對密度為丨· 20-丨· 25的浸膏，用2倍量50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附 樹脂柱，先用水洗，棄去洗脫液，再用 10% ―15%乙醇水溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液， 再用55% -75%乙醇水溶液洗脫20個柱體積，收集洗脫液，濃縮，在4(TC下噴霧干燥，制得 細粉1 ; ^
[0009] (2)將所述滾山珠、所述天冬、所述紅粉、所述地錦草、所述苦木混合后，加水煎 煮三次，第一次加水量為其重量的11倍，煎煮3h ;第二次加水量為其總重量的6倍，煎煮 2h ;第三次加水量為其總重量的3倍，煎煮lh ;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為 1. 20-1. 25的浸膏，加的乙醇進行醇沉，過濾，濾液濃縮，在40°C下噴霧干燥，制得細粉 2 ；
[0010] (3)將所述紅花、所述木棉花、所述常山混合，加乙醇回流提取三次，第一次加7倍 量90 %的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量90 %的乙醇，回流提取3h ;第三次加3倍量 90%的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，過濾，濾液濃縮，在40°C下噴霧干燥，制得細粉3 ;
[0011] 將所述細粉1、所述細粉2和所述細粉3混合均勻，即得所述中藥組合物。
[0012] 本發(fā)明還提供一種包含所述治療肺癌的中藥組合物的片劑，所述片劑還包括以下 重量份的輔料：山梨醇20-40份、愈創(chuàng)木膠10-20份。
[0013] 山梨醇和愈創(chuàng)木膠的協(xié)同作用，有利于提高片劑的穩(wěn)定性及片劑中活性成分的溶 出度，提高片劑中有效成分的生物利用度，增加藥物的使用效果；吐魯香脂同時還起到粘合 劑的作用，有利于片劑的成型和穩(wěn)定。
[0014] 進一步的，所述輔料還包括以下重量份的組分：聚山梨醇酯-805-15份、脂肪酸聚 甘油酯3-8份。
[0015] 聚山梨醇酯-80和脂肪酸聚甘油酯的協(xié)同作用，可以促進片劑的崩解，進一步提 高片劑中有效成分的釋放速度；脂肪酸聚甘油酯同時還起到潤滑劑的作用，利于壓片，使片 劑表面更光滑。
[0016] -種制備所述治療肺癌的片劑的方法，包括以下步驟：
[0017] 按照權(quán)利要求3所述方法制備所述中藥組合物；
[0018] 將3/4重量份的所述愈創(chuàng)木膠和所述山梨醇置于研缽中，研磨下緩慢加入步驟a) 制得的中藥組合物，繼續(xù)研磨lh，轉(zhuǎn)速為250rmp，取出，過120目篩，制得固體分散體；
[0019] 將1/4重量份的所述愈創(chuàng)木膠、步驟b)制得的固體分散體、所述聚山梨醇酯-80、 1/2重量份的所述脂肪酸聚甘油酯混合均勻，得混合粉；
[0020] 將步驟C)制得的混合粉制粒，并進行整粒，加入1/2的所述脂肪酸聚甘油酯，混合 均勻，壓片，制得所述片劑。
[0021] 本發(fā)明所提供的制備工藝，能有效保證各原料的純度，同時又實現(xiàn)了中藥組合物 及口服制劑的無毒副作用和易于人體吸收，該制備工藝實現(xiàn)了成本低、操作簡單，適合工業(yè) 化生產(chǎn)；制得的口服制劑方便患者外出攜帶，提高患者的依從性。
[0022] 將本發(fā)明的治療肺癌的中藥組合物與輔料制得片劑，方便攜帶，避免了患者因出 差造成服用間斷而影響治療效果，提高了患者的依從性。
[0023] 本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)不同之處在于本發(fā)明取得了如下技術(shù)效果：
[0024] (1))采用原料為安全度高的中藥或中藥提取物，制備的治療肺癌的中藥組合物無 刺激、無毒副作用，安全度高、生物利用度高、有利于人體吸收、可根治，不復(fù)發(fā)，痊愈率和有 效率較高。
[0025] (2)本發(fā)明所提供的制備工藝，能有效保證各原料的純度，同時又實現(xiàn)了中藥組合 物及口服制劑的無毒副作用和易于人體吸收，該制備工藝實現(xiàn)了成本低、操作簡單，適合工 業(yè)化生產(chǎn)；制得的口服制劑方便患者外出攜帶，提高患者的依從性。

【具體實施方式】
[0026]以下結(jié)合實施例，對本發(fā)明上述的和另外的技術(shù)特征和優(yōu)點作更詳細的說明。 [0027] 實施例1中藥組合物1 °
[0028]稱取處方量（重量份）的六曲5份、龜板膠10份、人面子10份、山慈燕2〇份、鴉月日 子5份、五靈脂5份和蘆根2〇份，加水煎煮三次，第一次加水量為以上原料總重量的6倍: 煎煮池；第二次加水量為以上原料總重量的4倍，煎煮2h ;第三次加水量為以上原料總重 量的2倍，煎煮lh ;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為1. 20-1. 25的浸膏，^ 2 ^量 50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附樹脂柱，先用水洗，棄去洗脫液，再用1〇% -15%乙 溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液，再用55% -75%乙醇水溶液洗脫20個柱體積，收集洗脫 液，濃縮，在40°C下噴霧干燥，制得細粉1 ; '
[0029]稱取處方量（重量份）的滾山珠5份、天冬5份、紅粉3份、地錦草5份、苦木3份 加水煎煮三次，第一次加水量以上原料總重量的11倍，煎煮3h ;第二次加水量為以上原料 總重量的6倍，煎煮2h ;第三次加水量為以上原料總重量的3倍，煎煮ih ;合并煎煮液，過 濾，濾液濃縮至相對密度為1. 20-1· 25的浸膏，加95%的乙醇進行醇沉，過濾，濾'液濃縮'在 40?下噴霧干燥，制得細粉2 ; '
[0030]稱取處方量（重量份）的紅花5份、木棉花20份、常山5份，加乙醇回流提取三次， 第一次加以上原料7倍重量的9〇%的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量9〇%的乙醇 流提取3h ;第三次加3倍量90%的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，過濾，濾液濃縮，在初。c 下噴霧干燥，制得細粉3;
[0031]將所述細粉1、所述細粉2和所述細粉3混合均勻，即得治療氣管炎、肺氣腫的所述 中藥組合物1。
[0032] 實施例2中藥組合物2
[0033]稱取處方量（重量份）的六曲10份、龜板膠25份、人面子25份、山慈菇50份、鴉 膽^10份、五靈脂15份和蘆根50份，加水煎煮三次,第一次加水量為以上原料總重量的6 倍，則煮3h ;第二次加水量為以上原料總重量的4倍，煎煮2h ;第三次加水量為以上原料總 重量的2倍，則煮lh ;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為L 2〇-1_ 25的浸膏，用2倍 量50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附樹脂柱，先用水洗，棄去洗脫液，再用1〇% _15%乙醇 水溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液，再用55 % -75 %乙醇水溶液洗脫20個柱體積，收集洗 脫液，濃縮，在40°C下噴霧干燥，制得細粉1 ; 、 _4]稱y處方量（重量份）的滾山珠15份、天冬15份、紅粉1〇份、地錦草 15份、苦木 10份，加水煎煮三次，第一次加水量以上原料總重量的丨丨倍，煎煮3h ;第二次加水量為以上 原料總重^的6倍，煎煮2h ;第三次加水量為以上原料總重量的3倍，煎煮lh ;合并煎煮液， 過濾，濾液濃縮至相對密度為1.20-1.25的浸膏，加95%的乙醇進行醇沉，過濾，濾液濃縮， 在40Γ下噴霧干燥，制得細粉2 ;
[0035]稱取處方量（重量份）的紅花1〇份、木棉花50份、常山1S份，加乙醇回流提取三 次，第一次加以上原料7倍重量的90%的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量9〇%的乙醇， 回流提取3h ;第三次加3倍量90 %的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，過濾，濾液濃縮，在 40?下噴霧干燥，制得細粉3;
[0036]將所述細粉1、所述細粉2和所述細粉3混合均勻，即得治療氣管炎、肺氣腫的所述 中藥組合物2。
[0037] 實施例3中藥組合物3
[0038]稱取處方量（重量份）的六曲7份、龜板膠15份、人面子15份、山慈菇35份鴉 膽子J份、五靈脂1〇份和蘆根35份，加水煎煮三次，第一次加水量為以上原料總重量的6 倍，則煮3h ;第二次加水量為以上原料總重量的4倍，煎煮此；第三次加水量為以上原料總 重量的2倍，煎煮lh ;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為丨· 2〇-L 25的浸膏，g 2 g 量50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附樹脂柱，先用水洗，棄去洗脫液，再用1〇 % - 乙^ 水溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液，再用陽％ -75 %乙醇水溶液洗脫2〇個柱體積，收集洗 脫液，濃縮，在40°C下噴霧干燥，制得細粉1 ;
[0039]稱取處方量（重量份）的滾山珠10份、天冬10份、紅粉6份、地錦草 1〇份、苦木 6份，加水煎煮三次f 一次加水量以上原料總重量的n倍，煎煮池；第二次加水量為以上 原料總重?的6倍，煎煮此；第三次加水量為以上原料總重量的3倍，煎煮化；合并煎煮液， 過濾，濾液濃縮至相對密度為1· 20-1. 25的浸膏，加95%的乙醇進行醇沉，過濾，濾液濃縮， 在40°C下噴霧干燥，制得細粉2 ;
[0040]稱取處方量（重量份）的紅花7份、木棉花35份、常山10份，加乙醇回流提取三 次丨第一次加以上原料7倍重量的90%的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量90%的乙醇， 回流提取3h ;第三次加3倍量90 %的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，過濾，濾液濃縮，在 40°C下噴霧干燥，制得細粉3;
[0041 ]將所述細粉1、所述細粉2和所述細粉3混合均勻，即得治療氣管炎、肺氣腫的所述 中藥組合物3。
[0042]實施例4片劑1 (以下均為重量份）
[0043] 實施例1制備的中藥組合物1 纖翁 輸讀： 山梨醇 20份 愈創(chuàng)木膠 10份 聚山梨醇酯-80 %愚 脂肪酸聚甘油酯 I份
[0044]將7. 5份的愈創(chuàng)木膠和20份的山梨醇置于研缽中，研磨下緩慢加入制得的中藥組 合物1，繼續(xù)研磨lh，轉(zhuǎn)速為25〇rmp，取出，過120目篩，制得固體分散體； _5]將2· 5份的愈創(chuàng)木膠、所述制得的固體分散體、5份的聚山梨醇酯一80、ι· 5份的月旨 肪酸聚甘油酯混合均勻，得混合粉；
[0046]將制得的所述混合粉制粒，并進行整粒，加入丨.5份的脂肪酸聚甘油酯，混合均 勻，壓片，制得片劑1。
[0047] 實施例5片劑2 (以下均為重量份）
[0048] 實施例i制備_申藥_舍物ι 20 # 輔料: 山梨醇 40粉 愈創(chuàng)木膠 20# 聚山梨醇酯-80 15:份 脂肪酸聚甘油醋 8粉1
[0049]將15份的愈創(chuàng)木膠和40份的山梨醇置于研缽中，研磨下緩慢加入制得的中藥組 合物1，繼續(xù)研磨lh，轉(zhuǎn)速為25〇rmp,取出，過120目篩，制得固體分散體；
[0050]將5份的愈創(chuàng)木膠、所述制得的固體分散體、丨5份的聚山梨醇酯-go、4份的脂肪酸 聚甘油酯混合均勻，得混合粉；
[0051]將制得的所述混合粉制粒，并進行整粒，加入4份的脂肪酸聚甘油酯，混合均勻， 壓片，制得片劑2。
[0052] 實施例6片劑3 (以下均為重量份）
[0053] 實施例:1制備的申藥組合物1 歸# 輔轉(zhuǎn)： ?梨醇 30# 愈劍未臆 If:.份'
[0054] 聚山梨醇釀1U份 脂脈酸聚甘齡酯 ：|份
[0055]將11· 25份的愈創(chuàng)木膠和30份的山梨醇置于研缽中，研磨下緩慢加入制得的中藥 組合物1，繼續(xù)研磨lh，轉(zhuǎn)速為250rmp，取出，過120目篩，制得固體分散體；
[0056]將3· 75份的愈創(chuàng)木膠、所述制得的固體分散體、1〇份的聚山梨醇酯-80、2. 5份的 脂肪酸聚甘油酯混合均勻，得混合粉；
[0057]將制得的所述混合粉制粒，并進行整粒，加入2. 5份的脂肪酸聚甘油酯，混合均 勻，壓片，制得片劑3。
[0058] 1.病例選擇：治療組32例，年齡35?65歲，平均48歲，病程1?3個月；
[0059] 2.給藥方式：治療組：使用本發(fā)明的治療肺癌的中藥組合物，每日3次，每次 0· 3g，飯后溫水沖服，一周為一個療程，連續(xù)使用兩個療程。
[0060] 對照組：口服清肺散結(jié)丸，每日3次，每次〇. 3g，飯后溫水沖服，一個療程為一周， 連續(xù)使用三個療程。
[0061] 表1治療組和對照組的療效比較
[0062] __例數(shù) 潘愈 顯敦有藏?zé)o政鉿愈率 有致率 _讀組 3? ? 1 | 〇 m% 肺 # 對騰組 3? 23； 2 3 4 n.m 87.5%
[0063] 治愈病例
[0064] 典型病例1 :
[0065] 劉某，女，35歲，咳嗽、痰中帶血、胸痛、發(fā)熱、惡病質(zhì)，診斷為肺癌。用市面上治療肺 癌的藥物，均無較好的療效。治療：按療程使用由本發(fā)明的治療肺癌的中藥組合物制得的口 服制劑1，使用方法為每天三次，每次0. 3g，飯后溫水沖服，二周為1個療程。治療1個療程 后，患者身體情況有所好轉(zhuǎn)。繼續(xù)使用2個療程，患者身體情況基本恢復(fù)正常。繼續(xù)使用 2 個療程，加以鞏固。跟蹤調(diào)查發(fā)現(xiàn)一年后無復(fù)發(fā)。
[0066] 典型病例2 :
[0067] 李某，男，56歲，咳嗽、痰中帶血、胸痛、發(fā)熱、惡病質(zhì)，診斷為肺癌。用市面上治療肺 癌的藥物，均無較好的療效。治療：按療程使用由本發(fā)明的治療肺癌的中藥組合物制得的口 服制劑2,使用方法為每天三次，每次0. 3g，飯后溫水沖服，二周為1個療程。治療1個療程 后，患者身體情況有所好轉(zhuǎn)。繼續(xù)使用2個療程，患者身體情況基本恢復(fù)正常。繼續(xù)使用2 個療程，加以鞏固。跟蹤調(diào)查發(fā)現(xiàn)一年后無復(fù)發(fā)。
[0068]以上所述的實施例僅僅是對本發(fā)明的優(yōu)選實施方式進行描述，并非對本發(fā)明的范 圍進行限定，在不脫離本發(fā)明設(shè)計精神的前提下，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員對本發(fā)明的技術(shù)方 案作出的各種變形和改進，均應(yīng)落入本發(fā)明權(quán)利要求書確定的保護范圍內(nèi)。
【權(quán)利要求】
1. 一種治療肺癌的中藥組合物，其特征在于其主要由以下重量份的各原料藥制備得 到： 六曲5-10份，龜板膠10-25份，人面子10-25份，山慈菇20-50份，鴉膽子5-10份，紅 花5-10份，滾山珠5-15份，五靈脂5-15份，蘆根20-50份，天冬5-15份，紅粉3-10份，木 棉花20-50份，地錦草5-15份，苦木3-10份，常山5-15。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療肺癌的中藥組合物，其特征在于其主要由以下重量份的 各原料藥制備得到：六曲7份，龜板膠15份，人面子I 5份，山慈菇35份，鴉膽子7份，紅花 7份，滾山珠10份，五靈脂1〇份，蘆根30份，天冬10份，紅粉6份，木棉花 35份，地錦草1〇 份，苦木6份，常山10。
3. -種制備如權(quán)利要求1或2中所述治療肺癌的中藥組合物的方法，其特征在于包含 以下步驟： (1) 將所述六曲、所述龜板膠、所述人面子、所述山慈菇、所述鴉膽子、所述五靈脂和所 述蘆根混合后，加水煎煮三次，第一次加水量為其總重量的 6倍，煎煮3h ;第二次加水量為 其總重量的4倍，煎煮2h ;第三次加水量為其總重量的2倍，煎煮lh ;合并煎煮液，過濾，濾 液濃縮至相對密度為1· 20-1. 25的浸當，用2倍量50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附樹脂 柱，先用水洗，棄去洗脫液，再用10% -15%乙醇水溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液，再用 55% -75%乙醇水溶液洗脫20個柱體積，收集洗脫液，濃縮，在40°C下噴霧干燥，制得細粉 1 ； (2) 將所述滾山珠、所述天冬、所述紅粉、所述地錦草、所述苦木混合后，加水煎煮三次， 第一次加水量為其重量的11倍，煎煮3h ;第二次加水量為其總重量的6倍，煎煮2h ;第三 次加水量為其總重量的3倍，煎煮lh ;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為1. 20-1. 25 的浸膏，加95%的乙醇進行醇沉，過濾，濾液濃縮，在40。(：下噴霧干燥，制得細粉2 ; (3) 將所述紅花、所述木棉花、所述常山混合,加乙醇回流提取三次，第一次加7倍量 90 %的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量90 %的乙醇，回流提取3h ;第三次加3倍量90 % 的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，過濾，濾液濃縮，在40°C下噴霧干燥，制得細粉3 ; 將所述細粉1、所述細粉2和所述細粉3混合均勻，即得所述中藥組合物。
4. 一種包含如權(quán)利要求1所述治療肺癌的中藥組合物的片劑，其特征在于還包括以下 重量份的輔料：山梨醇20-40份、愈創(chuàng)木膠10-20份。
5·根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療肺癌的中的片劑，其特征在于所述輔料還包括以下重量 份的組分：聚山梨醇酯-805-15份、脂肪酸聚甘油酯3-8份。
6. -種制備如權(quán)利要求4或5所述治療肺癌的片劑的方法，其特征在于包括以下步 驟： a) 按照權(quán)利要求3所述方法制備所述中藥組合物； b) 將3/4重量份的所述愈創(chuàng)木膠和所述山梨醇置于研缽中，研磨下緩慢加 入步驟a)制得的中藥組合物，繼續(xù)研磨lh，轉(zhuǎn)速為250rmp，取出，過120目篩，制得固 體分散體； c) 將1/4重量份的所述愈創(chuàng)木膠、步驟b)制得的固體分散體、所述聚山梨醇酯-80、 I/2重量份的所述脂肪酸聚甘油酯混合均勻，得混合粉； d) 將步驟c)制得的混合粉制粒，并進行整粒，加入丨/2的所述脂肪酸聚甘油酯，混合均 勻，壓片，制得所述片劑。
【文檔編號】A61K36/899GK104189557SQ201410382195
【公開日】2014年12月10日 申請日期:2014年8月6日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月6日
【發(fā)明者】高民 申請人:哈爾濱醫(yī)科大學(xué)