5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的抑菌和抗癌的應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的抑菌和抗癌的應用。5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿對金黃色葡萄球菌，大腸桿菌的抑菌活性比廣譜抗菌劑二氯苯氧氯酚好，表明5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿可以作為金黃色葡萄球菌，大腸桿菌的抗菌劑使用。5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿（1)對BEL-7404人肝癌細胞株和A375人惡性黑色素瘤細胞株的抑制率分別達到53.22和43.08%，表明該化合物對這兩種癌細胞株有較好的抑制率。同時對比表3.該化合物對BEL-7404人肝癌細胞株和A375人惡性黑色素瘤細胞株的IC50值分別達到15.374±0.728yM和23.167±1.188yM，研究結(jié)構表明該化合物對BEL-7404和A375癌細胞株有很好的抑制率，是一種潛在的抗癌活性物質(zhì)。
【專利說明】5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的抑菌和抗癌的應用
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的抑菌和抗癌的應用。
【背景技術】
[0002] 近年來出現(xiàn)了原位合成技術，即在一定條件，通過化學反應，在反應體系內(nèi)原位 生成一種或幾種新型的化合物，通過原位合成，可以獲得其他合成方法難以獲得的化合物。 而5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿是可以用作燃料、光敏物質(zhì)、聚合單體、加成反應的前驅(qū) 體，具有較大的應用價值。5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的抑菌活性和抗癌的應用還未見 報道。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003] 本發(fā)明的目的提供5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的抑菌和抗癌的應用。
[0004] 5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的制備方法為： (1)將0. 3-0. 4克分析純5-溴水楊醛、0. 1-0. 2克六水氯化釤和0. 1-0. 2克分析純碳 酰肼溶于8-12毫升體積比為1 :1的無水乙腈和分析純Ν，Ν' -二甲基甲酰胺（DMF)的混合 溶液中。
[0005] (2)向步驟（1)制得的溶液中緩慢加入分析純甲酸或分析純乙酸，并不斷攪拌，調(diào) 節(jié)pH值為5-6。
[0006] (3)將步驟（2)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應釜中，在70 -90° C下反應 60-80小時，降溫至室溫，開釜，過濾，用體積比為1:1無水乙腈和分析純Ν，Ν'-二甲基甲酰 胺（DMF)的混合溶液洗滌。
[0007] 對5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿進行的抑菌活性和抗癌活性研究，結(jié)構表明 5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿能作為金黃色葡萄球菌，大腸桿菌的抗菌劑使用。同時5-溴 水楊醛縮水合肼雙希夫堿對BEL - 7404和Α375癌細胞株有很好的抑制率，是一種潛在的抗 癌活性物質(zhì)。
【具體實施方式】
[0008] 實施例： (1)將0. 35克分析純5-溴水楊醛、0. 15克分析純六水氯化釤和0. 15克分析純碳酰 肼溶于12毫升體積比為1 :1的無水乙腈和分析純Ν，Ν' -二甲基甲酰胺（DMF)的混合溶液 中。
[0009] (2)向步驟（1)制得的溶液中緩慢加入分析純乙酸，并不斷攪拌，調(diào)節(jié)pH值在6。
[0010] (3)將步驟（2)制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應釜中，在80° C下反應70小時， 降溫至室溫，開釜，過濾，用體積比為1:1的無水乙腈和分析純N，N' -二甲基甲酰胺（DMF) 的混合溶液洗滌，得到單晶級5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿化合物。
[0011] 5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的抑菌活性和抗癌的應用，具體實驗結(jié)果如下： 表1.表1. 5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿（1)的抑菌活性（mm)
【權利要求】
1. 一種5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的抑菌和抗癌的應用，其特征在于5-溴水楊醛 縮水合肼雙希夫堿作為金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的抗菌劑、BEL - 7404人肝癌細胞株和 A375人惡性黑色素瘤細胞株的抑制劑的應用； 所述5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿的制備方法具體步驟為： (1) 將0. 3-0. 4克分析純5-溴水楊醛、0. 1-0. 2克六水氯化釤和0. 1-0. 2克分析純碳 酰肼溶于8-12毫升體積比為1 :1的無水乙腈和分析純N，N'_二甲基甲酰胺的混合溶液中； (2) 向步驟（1)所制得的溶液中緩慢加入分析純甲酸或分析純乙酸，并不斷攪拌，調(diào)節(jié) pH值為5-6 ; (3) 將步驟（2)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應釜中，在70 -90° C下反應60-80 小時，降溫至室溫，開釜，過濾，用體積比為1 :1的無水乙腈和分析純N，N' -二甲基甲酰胺 的混合溶液洗滌，得到5-溴水楊醛縮水合肼雙希夫堿化合物。
【文檔編號】A61P31/04GK104208055SQ201410414182
【公開日】2014年12月17日 申請日期:2014年8月21日 優(yōu)先權日:2014年8月21日
【發(fā)明者】張淑華, 楊莉 申請人:桂林理工大學