一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物。所述化合物為一氧化氮(NO)供體化合物，具有抗癌活性，能應(yīng)用于制備抗癌藥物。所述抗癌組合物為本發(fā)明提供的化合物其作為輔藥與化療藥物組合，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，增強(qiáng)其抗腫瘤活性的應(yīng)用。
【專利說明】一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于抗癌藥物領(lǐng)域，更具體地，涉及一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組 合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 目前多數(shù)常見實體瘤如肺癌、肝癌、結(jié)腸癌及胰腺癌等還缺乏有效藥物，不少抗癌 藥在臨床應(yīng)用過程中產(chǎn)生耐藥性?，F(xiàn)有的抗癌藥物主要是干擾核酸生物合成、直接影響DNA 結(jié)構(gòu)與功能、干擾轉(zhuǎn)錄過程和RNA合成、或者干擾蛋白質(zhì)合成與功能。
[0003] 但現(xiàn)有藥物在臨床實用中存在許多不盡如人意的地方，僅有5%的惡性腫瘤有可 能通過化學(xué)治療得到治愈，而且抗癌藥物普遍存在選擇性差的缺點(diǎn)，所以就需要提高藥物 濃度以達(dá)到藥效，因此具有明顯的細(xì)胞毒性，對正常組織也有較為嚴(yán)重毒副作用。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 針對現(xiàn)有技術(shù)的以上缺陷或改進(jìn)需求，本發(fā)明提供了一種具有抗癌活性的化合物 及抗癌組合物，其目的在于通過合成一類生物可降解且膠束穩(wěn)定性良好的NO供體化合物， 提高抗癌藥物療效，由此解決目前抗癌要素毒副作用明顯技術(shù)問題。
[0005] 為實現(xiàn)上述目的，按照本發(fā)明的一個方面，提供了一種具有抗癌活性的化合物，所 述化合物具有式（I)的結(jié)構(gòu)：
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 一種具有抗癌活性的化合物，其特征在于，所述化合物具有式（I)的結(jié)構(gòu)：
其中Rc1為一氧化氮供體。
2. 如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，所述一氧化氮供體為通過-C0-(CH2)3~ 6_、- (CH2) 2 ~ 12-連接的或直接連接的含氮基團(tuán)。
3. 如權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于，所述含氮基團(tuán)為.
4. 如權(quán)利要求1至3任意一項所述的化合物應(yīng)用于制備抗癌藥物。
5. 如權(quán)利要求4所述的化合物應(yīng)用于制備抗癌藥物，其特征在于，所述抗癌化合物應(yīng) 用于制備抗癌納米乳液，其中如權(quán)利要求1至3任意一項所述的化合物濃度為2mg/ml至 8mg/ml〇
6. -種抗癌組合物，其特征在于，含有如權(quán)利要求1至3任意一項所述的化合物以及抗 癌藥物或抗癌藥物前藥，所述抗癌藥物或抗癌藥物前藥和所述化合物的質(zhì)量比例在1:1至 1:4之間。
7. 如權(quán)利要求5所述的抗癌組合物，其特征在于，所述抗癌藥物為阿霉素，所述抗癌藥 物前藥為阿霉素前藥或紫杉醇前藥。
【文檔編號】A61K31/785GK104262614SQ201410417939
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年8月22日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月22日
【發(fā)明者】張志平, 譚松巍, 宋慶樂 申請人:華中科技大學(xué)