一種頭孢克洛膠囊組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種頭孢克洛膠囊組合物，本發(fā)明選用最少簡單的輔料作為膠囊的組成，使得進入人體的有效成分增多，治療效果提高，引入人體的輔料減少，也能相應(yīng)減少藥物對人體帶來的毒副作用，起到安全用藥的效果；引入輔料少，意味加工成本低，同時引入的輔料少也意味著有關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生會相應(yīng)減少，從而降低了藥劑可能引起的過敏反應(yīng)發(fā)生率。
【專利說明】一種頭孢克洛膠囊組合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥生物領(lǐng)域，具體地，涉及一種頭孢克洛膠囊組合物。

【背景技術(shù)】
[0002]頭孢克洛，其化學(xué)名為(6R，7R)-7-[(R )-2_氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物，頭孢克洛是一種半合成第二代β_內(nèi)酰胺類抗生素，對于革蘭氏陽性菌有較強的抗菌活性，具有高效、廣譜、較好的化學(xué)穩(wěn)定性，是目前臨床治療細菌感染的重要藥物之一。
[0003]頭孢克洛難溶于水，導(dǎo)致其在生物體內(nèi)溶出緩慢，最終影響產(chǎn)品的生物利用度。根據(jù)現(xiàn)行的中國藥典2010版本二部標(biāo)準(zhǔn)頭孢克洛的溶出度要求在30分鐘需達到80%以上，但是市售的頭孢克洛制劑的溶出度顯然只能達到80%左右，并且制劑過程中選用的輔料還很多，引入的雜質(zhì)也較多，藥劑本身不夠穩(wěn)定，藥效也不夠好。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種頭孢克洛膠囊組合物，該頭孢克洛膠囊添加的輔料少，療效好，最終膠囊產(chǎn)品中的有關(guān)物質(zhì)(單個雜質(zhì)含量<0.5%，各雜質(zhì)總和(1.5%)少，溶出度為85%以上，這些數(shù)據(jù)結(jié)果均高于中國藥典2010版二部標(biāo)準(zhǔn)，在降低成本、提高療效、降低藥物毒副作用的同時還降低了藥劑可能引起的過敏反應(yīng)的發(fā)生率，具有突出的進步，解決了現(xiàn)有膠囊溶出度低、不利于藥效的發(fā)揮問題。
[0005]本發(fā)明解決上述問題所采用的技術(shù)方案是:
一種頭孢克洛膠囊組合物，包括以下重量組份:
頭孢克洛 93.0-96.5%
硬脂酸鎂 0.4-0.8%
預(yù)膠化淀粉4.2-6.5%。
[0006]一種頭孢克洛膠囊組合物，包括以下重量組份:
頭孢克洛 94.5%
硬脂酸鎂 0.5%
預(yù)膠化淀粉5%。
[0007]一般試劑均會使用到填充劑、崩解劑、潤滑劑、粘合劑等等，本發(fā)明的思路在于選擇盡量少的試劑配方而能夠達到相同藥效，一方面能夠使得病人服入的藥劑少，毒副作用小，成本低，且藥效主成分含量大，療效高，另一方面引入的輔料少，加工成本低的同時使得藥劑本身的有關(guān)物質(zhì)少，藥劑引起的過敏反應(yīng)發(fā)生率大大降低。本發(fā)明通過多次反復(fù)實驗，創(chuàng)新的減少輔料組成，改變調(diào)整輔料和主料的比例，配合生產(chǎn)工藝參數(shù)的嚴格控制，在保證藥效制得符合藥典標(biāo)準(zhǔn)的同時，還提高了自身發(fā)明標(biāo)準(zhǔn)，取得了進步。而且本發(fā)明在生產(chǎn)過程中，沒有團聚粘結(jié)現(xiàn)象發(fā)生，很適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[0008]綜上，本發(fā)明的有益效果是: 1、本發(fā)明選用最少簡單的輔料作為膠囊的組成，使得進入人體的有效成分增多，治療效果提高，引入人體的輔料減少，也能相應(yīng)減少藥物對人體帶來的毒副作用，起到安全用藥的效果；引入輔料少，意味加工成本低，同時引入的輔料少也意味著有關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生會相應(yīng)減少，從而降低了藥劑可能引起的過敏反應(yīng)發(fā)生率。
[0009]2、本發(fā)明制作出的膠囊有關(guān)物質(zhì)含量:單個雜質(zhì)含量< 0.5%，各雜質(zhì)總和(1.5%，溶出度的限度為85%以上，均高于中國藥典2010版二部標(biāo)準(zhǔn)，在膠囊的制劑上取得了顯著的進步。

【具體實施方式】
[0010]下面結(jié)合實施例，對本發(fā)明作進一步地的詳細說明，但本發(fā)明的實施方式不限于此。
[0011]實施例1:
一種頭孢克洛膠囊組合物，包括以下重量組份:
頭孢克洛 93%
硬脂酸鎂 0.8%
預(yù)膠化淀粉6.2%。
[0012]頭孢克洛膠囊的制備:(I)混粉:將0.8%的硬脂酸鎂和6.2%的預(yù)膠化淀粉稱取后投入到多向運動混合機進行混合處理，待混合均勻后，再加入重量計的93%頭孢克洛混合均勻；
(2)填料:將步驟(I)中的混粉充填入準(zhǔn)備好的明膠空心膠囊，并進行拋光處理，得到明月父I父囊；
(3)鋁塑包料:將填充好的明膠膠囊放入將聚氯乙烯固體藥用硬片中，并用鋁箔包裝； 上述步驟均在百萬級無菌區(qū)進行。
[0013]步驟(I) - (3)的操作溫度均為18_26°C，相對濕度彡65%。
[0014]實施例2:
一種頭孢克洛膠囊組合物，包括以下重量組份:
頭孢克洛 94.5%
硬脂酸鎂 0.5%
預(yù)膠化淀粉5%。
[0015]頭孢克洛膠囊的制備，包括以下步驟:
(O混粉:將0.5%的硬脂酸鎂和5%的預(yù)膠化淀粉稱取后投入到多向運動混合機進行混合處理，待混合均勻后，再加入重量計的94.5%頭孢克洛混合均勻；
(2)填料:將步驟(I)中的混粉充填入準(zhǔn)備好的明膠空心膠囊，并進行拋光處理，得到明月父I父囊；
(3)鋁塑包料:將填充好的明膠膠囊放入將聚氯乙烯固體藥用硬片中，并用鋁箔包裝； 上述步驟均在百萬級無菌區(qū)進行。
[0016]步驟(I) - (3)的操作溫度均為18_26°C，相對濕度彡65%。
[0017]實施例3
一種頭孢克洛膠囊組合物，包括以下重量組份: 頭孢克洛 96.5%
硬脂酸鎂 0.5%
預(yù)膠化淀粉4.5%。
[0018]頭孢克洛膠囊的制備:(I)混粉:將0.5%的硬脂酸鎂和4.5%的預(yù)膠化淀粉稱取后投入到多向運動混合機進行混合處理，待混合均勻后，再加入重量計的95%頭孢克洛混合均勻；
(2)填料:將步驟(I)中的混粉充填入準(zhǔn)備好的明膠空心膠囊，并進行拋光處理，得到明月父I父囊；
(3)鋁塑包料:將填充好的明膠膠囊放入將聚氯乙烯固體藥用硬片中，并用鋁箔包裝； 上述步驟均在百萬級無菌區(qū)進行。
[0019]步驟(I) - (3)的操作溫度均為18_26°C，相對濕度彡65%。
[0020]實施例4
一種頭孢克洛膠囊組合物，包括以下重量組份:
頭孢克洛 96%
硬脂酸鎂 0.5%
預(yù)膠化淀粉6.5%。
[0021]頭孢克洛膠囊的制備:(I)混粉:將0.5%的硬脂酸鎂和6.5%的預(yù)膠化淀粉稱取后投入到多向運動混合機進行混合處理，待混合均勻后，再加入重量計的93%頭孢克洛混合均勻；
(2)填料:將步驟(I)中的混粉充填入準(zhǔn)備好的明膠空心膠囊，并進行拋光處理，得到明月父I父囊；
(3)鋁塑包料:將填充好的明膠膠囊放入將聚氯乙烯固體藥用硬片中，并用鋁箔包裝； 上述步驟均在百萬級無菌區(qū)進行。
[0022]步驟(I) - (3)的操作溫度均為18_26°C，相對濕度彡65%。
[0023]實施例5
一種頭孢克洛膠囊組合物，包括以下重量組份:
頭孢克洛 94%
硬脂酸鎂 0.4%
預(yù)膠化淀粉5.6%。
[0024]頭孢克洛膠囊的制備:(I)混粉:將0.4%的硬脂酸鎂和5.6%的預(yù)膠化淀粉稱取后投入到多向運動混合機進行混合處理，待混合均勻后，再加入重量計的94%頭孢克洛混合均勻；
(2)填料:將步驟(I)中的混粉充填入準(zhǔn)備好的明膠空心膠囊，并進行拋光處理，得到明月父I父囊；
(3)鋁塑包料:將填充好的明膠膠囊放入將聚氯乙烯固體藥用硬片中，并用鋁箔包裝； 上述步驟均在百萬級無菌區(qū)進行。
[0025]步驟(I) - (3)的操作溫度均為18_26°C，相對濕度彡65%。
實施例6
一種頭孢克洛膠囊組合物，包括以下重量組份:頭孢克洛 95%
硬脂酸鎂 0.8%
預(yù)膠化淀粉4.2%。
[0026]頭孢克洛膠囊的制備:(I)混粉:將0.8%的硬脂酸鎂和4.2%的預(yù)膠化淀粉稱取后投入到多向運動混合機進行混合處理，待混合均勻后，再加入重量計的95%頭孢克洛混合均勻；
(2)填料:將步驟(1)中的混粉充填入準(zhǔn)備好的明膠空心膠囊，并進行拋光處理，得到明月父I父囊；
(3)鋁塑包料:將填充好的明膠膠囊放入將聚氯乙烯固體藥用硬片中，并用鋁箔包裝； 上述步驟均在百萬級無菌區(qū)進行。
[0027]步驟(1) - (3)的操作溫度均為18_26°C，相對濕度65%。
[0028]針對上述實施例，進行了相關(guān)實驗測定:

【權(quán)利要求】
1.一種頭孢克洛膠囊組合物，其特征在于，包括以下重量組份: 頭孢克洛 93.0-96.5% 硬脂酸鎂 0.4-0.8% 預(yù)膠化淀粉4.2-6.5%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種頭孢克洛膠囊組合物，其特征在于，包括以下重量組份:頭孢克洛 94.5% 硬脂酸鎂 0.5% 預(yù)膠化淀粉5%。
【文檔編號】A61K9/48GK104161740SQ201410434369
【公開日】2014年11月26日 申請日期:2014年8月29日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月29日
【發(fā)明者】王強, 張靜文, 劉萍 申請人:四川制藥制劑有限公司