一種經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物及其應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物及其應(yīng)用。所述藥物組合物含有羅哌卡因或其藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)以及非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥作為藥效成分，其中，所述羅哌卡因或其藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)的含量相對(duì)于含藥制劑總重量為1?30重量％，所述非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的含量相對(duì)于含藥制劑總重量為0.5?5重量％。本發(fā)明的鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物能夠有效發(fā)揮非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥所具有的鎮(zhèn)痛消炎效果，緩和貼附部位的皮膚刺激，同時(shí)對(duì)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或變形性關(guān)節(jié)病以及腰痛病等伴有炎癥的疼痛具有優(yōu)異的效果。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物及其應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及鎮(zhèn)痛消炎藥，尤其涉及含有非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥和作為局麻劑的羅哌 卡因或藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)作為藥效成分而制成的具有鎮(zhèn)痛消炎效果的藥物組合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 迄今為止，人們開(kāi)發(fā)了多種非甾體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥以代替副作用多的甾體類(lèi)鎮(zhèn)痛消 炎藥，并逐漸應(yīng)用于臨床。這些非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥雖然發(fā)揮優(yōu)異的消炎、鎮(zhèn)痛效果，但通 過(guò)口服給藥，其胃腸功能紊亂的副作用強(qiáng)，因此人們?cè)谘芯孔鳛闇p輕了副作用的給藥途徑 的經(jīng)皮吸收制劑，作為含有非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的外用劑，人們?cè)谶M(jìn)行例如軟膏劑、硬膏劑 (粘貼劑）、巴布劑、貼劑、懸浮劑、乳劑、洗劑等液體制劑、氣溶膠劑等的開(kāi)發(fā)，有幾種制劑 已經(jīng)應(yīng)用于臨床。
[0003] 但是，通常非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的經(jīng)皮吸收性不夠理想，以外用劑的形式進(jìn)行給 藥時(shí)，與口服給藥相比，其效果有降低的趨勢(shì)。于是，為了提高其經(jīng)皮吸收性，人們進(jìn)行了各 種研究，例如在提高作為有效成分的非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥在制劑中的含量或混合經(jīng)皮吸收 促進(jìn)劑上下工夫。
[0004] 最近，作為其研究?jī)?nèi)容之一，有人提出了在非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥中添加局麻劑以 謀求提高經(jīng)皮吸收性等的提案。例如，在國(guó)際公開(kāi)W001/47559號(hào)中，有人提案了同時(shí)混合 有作為非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的例如吲哚美辛、酮洛芬等和作為局麻劑的利多卡因或苯佐卡 因等的外用貼劑，特別指出這是對(duì)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或變形性關(guān)節(jié)病、腰痛病等伴有炎癥的 疼痛的鎮(zhèn)痛效果優(yōu)異的外用貼劑。有人提案了混合有雙氯芬酸鈉和作為局麻劑的利多卡因 或苯佐卡因等的外用劑；還有人提案了同時(shí)混合有吡羅昔康和利多卡因的外用劑。
[0005] 以上所提案的外用劑，其目的在于例如減輕非甾體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的皮膚刺激性、 或提高藥物在組織中的滲透性或擴(kuò)散性，是有效發(fā)揮非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥所具有的消炎、 鎮(zhèn)痛效果的外用劑。但是，當(dāng)考慮實(shí)際的皮膚應(yīng)用時(shí)，這些外用劑的現(xiàn)實(shí)狀況是：非甾體類(lèi) 鎮(zhèn)痛消炎藥所具有的消炎、鎮(zhèn)痛效果不夠理想，需要進(jìn)一步的改良。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明人經(jīng)過(guò)深入研究制成了一種經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物 組合物，所述藥物組合物能夠有效發(fā)揮非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥所具有的鎮(zhèn)痛消炎效果、緩和 對(duì)貼附部位的皮膚刺激、同時(shí)對(duì)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或變形性關(guān)節(jié)病以及腰痛病等伴有炎癥的 疼痛具有優(yōu)異的效果。
[0007] 本發(fā)明提供一種經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，所述藥物組合物含有羅哌卡因或 其藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)以及非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥作為藥效成分，其中，所述羅哌卡因或其 藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)的含量相對(duì)于含藥制劑總重量為1?30重量％，所述非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消 炎藥的含量相對(duì)于含藥制劑總重量為〇. 5?5重量％。
[0008] 優(yōu)選地，所述非甾體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥選自吲哚美辛、酮洛芬、吡羅昔康、聯(lián)苯乙酸、丁 苯羥酸、舒洛芬、氟比洛芬、雙氯芬酸、布洛芬以及它們的藥理學(xué)上可接受的鹽。
[0009] 優(yōu)選地，所述非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥為聯(lián)苯乙酸。
[0010] 優(yōu)選地，相對(duì)于1重量份的非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥，含有2?6重量份的羅哌卡因。 [0011] 優(yōu)選地，所述羅哌卡因或藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)的含量相對(duì)于含藥制劑總重量為 2?20重量％。
[0012] 優(yōu)選地，所述非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的含量相對(duì)于含藥制劑總重量為1?3重量％。
[0013] 優(yōu)選地，所述藥物組合物含有1?3重量％的聯(lián)苯乙酸和2?20重量％的羅哌卡 因或藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)作為藥效成分。
[0014] 優(yōu)選地，所述藥物組合物為軟膏劑、溶液劑、懸浮劑、乳劑、洗劑、巴布劑、貼劑、氣 溶膠劑或外用散劑的制劑形式。
[0015] 本發(fā)明還提供如上所述的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物在制備治療鎮(zhèn)痛消炎藥 中的應(yīng)用。
[0016] 優(yōu)選地，所述鎮(zhèn)痛消炎藥用于治療或改善類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛 病、肩周炎、腱鞘炎、手術(shù)或外傷引起的疼痛、特應(yīng)性皮炎、濕疹、接觸性皮炎、脂溢性皮炎、 蕁麻疹、小兒丘疹性蕁麻疹、蟲(chóng)叮傷、皮膚瘙癢癥、尿毒癥、慢性腎功能不全代謝性疾病、糖 尿病所伴有的瘙癢以及切傷、術(shù)后創(chuàng)傷、熱創(chuàng)傷所伴有的瘙癢或神經(jīng)源性疼痛。
[0017] 本發(fā)明的有益效果為：本發(fā)明所提供的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物的經(jīng)皮吸收 性?xún)?yōu)異，同時(shí)在體內(nèi)分布后有效成分在組織中的滲透性以及擴(kuò)散性?xún)?yōu)異。本發(fā)明的非甾體 類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥與羅哌卡因的作用相輔相成、對(duì)皮膚的各種疼痛和搔癢具有充分的療效、副 作用非常少，其在醫(yī)療上的價(jià)值非常大。

【具體實(shí)施方式】
[0018] 下面將結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的實(shí)施方案進(jìn)行詳細(xì)描述。本領(lǐng)域技術(shù)人員將會(huì)理 解，以下實(shí)施例僅為本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施例，以便于更好地理解本發(fā)明，因而不應(yīng)視為限定本 發(fā)明的范圍。
[0019] 對(duì)于本領(lǐng)域的技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，本發(fā)明可以有各種更改和變化，凡在本發(fā)明的精神 和原則之內(nèi)，所作的任何修改、等同替換或改進(jìn)等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
[0020] 下述實(shí)施例中的實(shí)驗(yàn)方法，如無(wú)特殊說(shuō)明，均為常規(guī)方法；所用的實(shí)驗(yàn)材料，如無(wú) 特殊說(shuō)明，均為自常規(guī)生化試劑廠商購(gòu)買(mǎi)得到的。
[0021] 如上所述，本發(fā)明的基本內(nèi)容涉及經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，所述藥物組合 物的特征在于：含有非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥和羅哌卡因作為藥效成分而制成。
[0022] 作為有效成分而含有的非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥例如有：選自吲哚美辛、酮洛芬、吡羅 昔康、聯(lián)苯乙酸、丁苯羥酸、舒洛芬、氟比洛芬、雙氯芬酸、布洛芬以及它們的藥理學(xué)上可接 受的鹽的化合物，但并不限于這些。
[0023] 這些非甾體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥可以只使用1種，也可以將2種以上組合使用。組合使 用的典型但非限定性的例子包括：Π 引哚美辛和酮洛芬的組合，吲哚美辛和吡羅昔康的組合， 吲哚美辛和聯(lián)苯乙酸的組合，吲哚美辛和丁苯羥酸的組合，吲哚美辛和舒洛芬的組合，吲哚 美辛和氟比洛芬的組合，吲哚美辛和雙氯芬酸的組合，吲哚美辛和布洛芬的組合，酮洛芬和 吡羅昔康的組合，酮洛芬和聯(lián)苯乙酸的組合，酮洛芬和丁苯羥酸的組合，酮洛芬和舒洛芬的 組合，酮洛芬和氟比洛芬的組合，酮洛芬和雙氯芬酸的組合，酮洛芬和布洛芬的組合，吡羅 昔康和聯(lián)苯乙酸的組合，等等。
[0024] 上述的非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的含量根據(jù)所用的非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥以及目標(biāo)劑 型而不同，相對(duì)于含藥制劑總重量，優(yōu)選1?3重量％，例如1重量％、1. 2重量％、1. 5重 量％、1. 8重量％、2. 0重量％、2. 5重量％、2. 7重量％、2. 8重量％或2. 9重量％。若含量不 足上述范圍，則效果不充分，因此不優(yōu)選；另外，即使含量超出上述范圍，也不能期望該效果 以上的效果，反而有可能出現(xiàn)副作用，因此不優(yōu)選。
[0025] 另一方面，與這些非甾體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥一同混合的羅哌卡因是作為局麻劑而開(kāi)發(fā) 的，其具有表面浸潤(rùn)、傳遞麻醉作用，主要是用于眼科領(lǐng)域中的表面麻醉等的藥物。
[0026] 在本發(fā)明中判明：通過(guò)將該羅哌卡因和非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥一同混合，由于羅哌 卡因所具有的局麻效果，非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥在應(yīng)用部位的鎮(zhèn)痛效果被協(xié)同提高，而且緩 和皮膚刺激性，同時(shí)來(lái)自外用劑制劑的經(jīng)皮吸收性也得到提高。
[0027] 羅哌卡因或藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)的含量根據(jù)一同混合的非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的 種類(lèi)而不同，不能一概限定，但優(yōu)選相對(duì)于含藥制劑總重量為2?20重量％，例如2重 量％、2. 1重量％、2.8重量％、2.9重量％、3. 1重量％、3.5重量％、3.9重量％、4. 1重量％、 5重量％、5. 9重量％、7重量％、8重量％、10重量％、11. 2重量％、12. 8重量％、13. 2重 量％、15重量％、18重量％或19. 2重量％。若羅哌卡因或藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)的含量不足 上述范圍，則結(jié)合使用的效果不充分，因此不優(yōu)選；若超出上述范圍，則對(duì)制劑的理化性質(zhì) 產(chǎn)生影響，還有可能出現(xiàn)副作用，因此不優(yōu)選。
[0028] 在上述含量范圍內(nèi)，相對(duì)于1重量份的非甾體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥含有2?6重量份，例 如2重量份、2. 2重量份、2. 5重量份、2. 8重量份、3. 0重量份、3. 2重量份、3. 5重量份、4重 量份、5重量份、5. 2重量份、5. 5重量份、5. 7重量份或5. 9重量份的羅哌卡因或藥學(xué)上可接 受的鹽類(lèi)的制劑更有效。
[0029] 作為本發(fā)明所提供的藥物組合物，只要是可以對(duì)皮膚的疾患部位表面直接給予有 效成分的劑型即可，沒(méi)有特別限定，例如可以制成軟膏劑、液體制劑（懸浮劑、乳劑、洗劑 等）、巴布劑、貼劑、氣溶膠劑和外用散劑等制劑后使用。
[0030] 制備這些制劑時(shí)，除作為有效成分而含有的非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥以及羅哌卡因以 夕卜，可以適當(dāng)選擇使用通常用于制備外用劑的各種混合成分。作為這樣的成分，當(dāng)為軟膏 齊?、霜齊?、凝膠齊?、洗劑時(shí)，可以列舉：白色凡士林、黃色凡士林、羊毛脂、白蠟、鯨蠟醇、硬脂 醇、硬脂酸、硬化油、凝膠化烴、聚乙二醇、液體石蠟、角鯊?fù)榈然|(zhì)；油酸、肉豆蘧酸異丙酯、 三異辛酸甘油酯、克羅米通、癸二酸二乙酯、己二酸二異丙酯、月桂酸己酯、脂肪酸、脂肪酸 酯、脂肪族醇、植物油等溶劑和助溶劑；生育酚衍生物、L-抗壞血酸、二丁基羥基甲苯、丁基 羥基茴香醚等抗氧劑；對(duì)羥基苯甲酸酯等防腐劑；甘油、丙二醇、透明質(zhì)酸鈉等保濕劑；聚 氧乙烯衍生物、甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、脫水山梨糖醇脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、卵 磷脂等表面活性劑；羧基乙烯基聚合物、黃原膠、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉鹽類(lèi)、羥丙 基纖維素、羥丙基甲基纖維素等增稠劑等。
[0031] 根據(jù)需要，可以進(jìn)一步混合穩(wěn)定劑、保存劑、吸收促進(jìn)劑、pH調(diào)節(jié)劑、其他適當(dāng)?shù)奶?加劑。
[0032] 當(dāng)為巴布劑時(shí)，可以列舉：聚丙烯酸、聚丙烯酸共聚物等粘著賦予劑；硫酸鋁、硫 酸鋁鉀、氯化鋁、硅鋁酸鎂、二羥基乙酸鋁等交聯(lián)劑；聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷 酮、明膠、海藻酸鈉、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉鹽類(lèi)、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維 素等增稠劑；甘油、聚乙二醇（Macrogol)、丙二醇、1，3-丁二醇等多元醇類(lèi)；聚氧乙烯衍生 物等表面活性劑；1-薄荷醇等香料；對(duì)羥基苯甲酸酯等防腐劑；純化水等。
[0033] 根據(jù)需要，可以進(jìn)一步混合穩(wěn)定劑、保存劑、吸收促進(jìn)劑、pH調(diào)節(jié)劑、其他適當(dāng)?shù)奶?加劑。
[0034] 當(dāng)為貼劑時(shí)，可以混合：苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物（SIS嵌段共聚物） 或丙烯酸樹(shù)脂等粘合劑；脂環(huán)族飽和烴系樹(shù)脂、松香系樹(shù)脂、萜烯系樹(shù)脂等粘合付與樹(shù)脂； 液狀樹(shù)膠、液體石蠟等軟化劑；二丁基羥基甲苯等抗氧劑；丙二醇等多元醇；油酸等吸收促 進(jìn)劑；聚氧乙烯衍生物等表面活性劑、其他適當(dāng)?shù)奶砑觿?br> [0035] 還可以加入聚丙烯酸鈉或聚乙烯醇這樣的可以含水的高分子和少量的純化水，制 成含水貼劑。
[0036] 即使在這種情況下，根據(jù)需要，可以進(jìn)一步混合穩(wěn)定劑、保存劑、吸收促進(jìn)劑、pH調(diào) 節(jié)劑、其他適當(dāng)?shù)奶砑觿?br> [0037] 當(dāng)為氣溶膠劑時(shí)，可以混合：用于制備軟膏劑、霜?jiǎng)?、凝膠劑、懸浮劑、乳劑、溶液劑 和洗劑等的白色凡士林、黃色凡士林、羊毛脂、白蠟、鯨蠟醇、硬脂醇、硬脂酸、硬化油、凝膠 化烴、聚乙二醇、液體石蠟、角鯊?fù)榈然|(zhì)；油酸、肉豆蘧酸異丙酯、己二酸二異丙酯、癸二酸 異丙酯、三異辛酸甘油酯、克羅米通、癸二酸二乙酯、月桂酸己酯、脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪族 醇、植物油等溶劑和助溶劑；生育酚衍生物、L-抗壞血酸、二丁基羥基甲苯、丁基羥基茴香 醚等抗氧劑；對(duì)羥基苯甲酸酯等防腐劑；甘油、丙二醇、透明質(zhì)酸鈉等保濕劑；聚氧乙烯衍 生物、甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、脫水山梨糖醇脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、卵磷脂等表 面活性劑；羧基乙烯基聚合物、黃原膠、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉鹽類(lèi)、羥丙基纖維 素、羥丙基甲基纖維素等增稠劑；以及各種穩(wěn)定劑、緩沖劑、矯味劑、懸浮化劑、乳化劑、芳香 齊U、保存劑、助溶劑、其他適當(dāng)?shù)奶砑觿?br> [0038] 當(dāng)為外用散劑時(shí)，可以混合：馬鈴薯淀粉、小麥淀粉、玉米淀粉、滑石粉、氧化鋅等 賦形劑或其他適當(dāng)?shù)奶砑觿?br> [0039] 即使在這種情況下，根據(jù)需要，可以進(jìn)一步混合各種穩(wěn)定劑、保存劑、吸收促進(jìn)劑、 其他適當(dāng)?shù)奶砑觿?br> [0040] 對(duì)本發(fā)明所提供的外用劑的制備方法沒(méi)有特別限定，根據(jù)所期望的劑型，采用充 分混煉各成分和所需的基質(zhì)成分等的制備普通外用劑的方法來(lái)進(jìn)行制備。
[0041] 制備巴布劑以及貼劑時(shí)，可以通過(guò)在剝離紙上鋪展、干燥已混煉的混合物，再與柔 軟的支撐體貼合，剪裁成所期望的大小，來(lái)進(jìn)行制備。
[0042] 本發(fā)明所提供的外用劑，例如當(dāng)為軟膏劑、液體制劑（懸浮劑、乳劑、洗劑等）、氣 溶膠劑和外用散劑時(shí)，按照下述通常的使用方法進(jìn)行使用：通過(guò)涂抹等直接應(yīng)用于皮膚患 處、或者涂抹或浸漬于布等支撐體上后使用等。
[0043] 當(dāng)為巴布劑或貼劑時(shí)，按照將這些制劑直接貼附于皮膚患處的方法進(jìn)行使用。
[0044] 實(shí)施例
[0045] 以下，通過(guò)實(shí)施例和試驗(yàn)例對(duì)本發(fā)明所提供的藥物組合物進(jìn)行說(shuō)明，但本發(fā)明并 不受這些實(shí)施例的任何限定。
[0046] 實(shí)施例1
[0047] 制備下述表1所示配方的含藥基質(zhì)。具體而言，將聯(lián)苯乙酸溶于克羅米通中、將羅 哌卡因溶于丙二醇中，再將兩者混合，然后將這些溶解物和表1所示的其他成分混合直至 均勻，得到含藥基質(zhì)。將如此制備的含藥基質(zhì)以l〇〇〇g/m 2鋪展在無(wú)紡布上，添著聚丙烯制 的襯里，之后剪裁成相應(yīng)尺寸，得到外用貼劑。
[0048] 表 1

【權(quán)利要求】
1. 一種經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，所述藥物組合物含有羅哌卡因或其藥學(xué)上可接 受的鹽類(lèi)以及非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥作為藥效成分，其中，所述羅哌卡因或其藥學(xué)上可接受 的鹽類(lèi)的含量相對(duì)于含藥制劑總重量為1?30重量％，所述非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的含量相 對(duì)于含藥制劑總重量為0. 5?5重量％。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，其特征在于，所述非留體類(lèi) 鎮(zhèn)痛消炎藥選自Π 引哚美辛、酮洛芬、卩比羅昔康、聯(lián)苯乙酸、丁苯羥酸、舒洛芬、氟比洛芬、雙氯 芬酸、布洛芬以及它們的藥理學(xué)上可接受的鹽。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，其特征在于，所述非甾體 類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥為聯(lián)苯乙酸。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，其特征在于，相對(duì) 于1重量份的非留體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥，含有2?6重量份的羅哌卡因。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，其特征在于，所述 羅哌卡因或藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)的含量相對(duì)于含藥制劑總重量為2?20重量％。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，其特征在于，所述 非甾體類(lèi)鎮(zhèn)痛消炎藥的含量相對(duì)于含藥制劑總重量為1?3重量％。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，其特征在于，含有 1?3重量％的聯(lián)苯乙酸和2?20重量％的羅哌卡因或藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)作為藥效成 分。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物，其特征在于，所述 藥物組合物為軟膏劑、溶液劑、懸浮劑、乳劑、洗劑、巴布劑、貼劑、氣溶膠劑或外用散劑的制 劑形式。
9. 如權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的經(jīng)皮吸收鎮(zhèn)痛消炎藥物組合物在制備治療鎮(zhèn)痛消炎 藥中的應(yīng)用。
10. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述鎮(zhèn)痛消炎藥用于治療或改善類(lèi)風(fēng)濕 性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛病、肩周炎、腱鞘炎、手術(shù)或外傷引起的疼痛、特應(yīng)性皮炎、濕 疹、接觸性皮炎、脂溢性皮炎、蕁麻疹、小兒丘疹性蕁麻疹、蟲(chóng)叮傷、皮膚瘙癢癥、尿毒癥、慢 性腎功能不全代謝性疾病、糖尿病所伴有的瘙癢以及切傷、術(shù)后創(chuàng)傷、熱創(chuàng)傷所伴有的瘙癢 或神經(jīng)源性疼痛。
【文檔編號(hào)】A61K31/192GK104208698SQ201410476863
【公開(kāi)日】2014年12月17日 申請(qǐng)日期:2014年9月17日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月17日
【發(fā)明者】朱忠良 申請(qǐng)人:朱忠良