一種氟尼辛葡甲胺包衣顆粒及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種氟尼辛葡甲胺包衣顆粒及其制備方法。本發(fā)明的氟尼辛葡甲胺包衣顆粒在制備時(shí)首先通過將原料溶于溶劑中(作為粘合劑)，然后噴入到已在流化床混合均勻的輔料中進(jìn)行制粒，最后再噴入水溶性包衣液制備而成。氟尼辛葡甲胺具有非常強(qiáng)烈的刺激性味道，生產(chǎn)、包裝、使用過程中會(huì)引起人們呼吸道和眼睛的異常不適，本發(fā)明將氟尼辛葡甲胺溶于溶劑中然后噴入到流化床的輔料中，最后進(jìn)行包衣，整個(gè)生產(chǎn)、包裝、使用過程都可以避免對(duì)操作工和養(yǎng)殖戶的刺激，最重要的是包衣顆粒還可以降低動(dòng)物對(duì)本藥的應(yīng)激性，提高順應(yīng)性，進(jìn)而使藥物的藥效發(fā)揮的更好。
【專利說明】一種氟尼辛葡甲胺包衣顆粒及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于獸醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種氟尼辛葡甲胺包衣顆粒及其制備方 法。

【背景技術(shù)】
[0002] 氟尼辛葡甲胺是一種有效的非麻醉、非類固醇類的解熱消炎鎮(zhèn)痛、抗內(nèi)毒素藥物， 是目前唯一的動(dòng)物專用解熱消炎鎮(zhèn)痛藥。解熱消炎鎮(zhèn)痛效果確切，療效好。對(duì)無論什么原因 引起的發(fā)炎和發(fā)燒的臨床癥狀都有很好的治療和緩解作用，其效力比鎮(zhèn)痛新、哌替啶、可待 因、保泰松、阿司匹林、安乃近都要高。與抗生素合用還能夠增強(qiáng)抗生素的活性，提高療效， 縮短療程，并有效減少抗生素對(duì)動(dòng)物機(jī)體的副作用。另外氟尼辛葡甲胺安全性高，不易產(chǎn)生 過敏反應(yīng)。
[0003] 氟尼辛葡甲胺作用迅速，一般在15分鐘內(nèi)可減輕疼痛，具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特 征（吸收迅速、排泄快，表觀分布容積好、與血漿蛋白結(jié)合率高（99% )、易于在炎性部位聚 集、生物利用度高，而且與血漿蛋白結(jié)合的氟尼辛葡甲胺很容易被同時(shí)使用的其它抗生素 所置換）。臨床上常用于緩解馬的內(nèi)臟絞痛、肌肉與骨骼紊亂引起的疼痛及抗炎；牛的各種 疾病感染引起的急性炎癥的控制，如蹄葉炎、關(guān)節(jié)炎等，另外也可用于母豬乳房炎、子宮炎 及無乳綜合征的輔助治療。
[0004] 現(xiàn)有技術(shù)多側(cè)重于研究聯(lián)合用藥或做成復(fù)方制劑，考察其藥效學(xué)或藥動(dòng)學(xué)特征， 臨床研究上多側(cè)重于對(duì)動(dòng)物（牛、馬、豬、犬等）炎癥的療效。
[0005] 目前國(guó)內(nèi)上市制劑有兩種，注射液和顆粒劑。
[0006] 使用注射劑時(shí)動(dòng)物的順應(yīng)性差，而氟尼辛葡甲胺本身生物利用度高，吸收迅速，口 服時(shí)也能很快起到緩解或治療作用。
[0007] 但是，氟尼辛葡甲胺不管是原料還是固體制劑（顆粒劑、片劑等），接觸過的人員 都知道，其具有強(qiáng)烈的刺激性味道，會(huì)刺激人的呼吸道和眼睛，引起咳嗽、流眼淚、流鼻子等 非常不適的癥狀。普通的制粒方法，整個(gè)生產(chǎn)過程都會(huì)引起直接接觸該藥的工人的不適，即 使采用流化床制粒，但由于未進(jìn)行包衣，給后續(xù)的包裝以及養(yǎng)殖戶的使用以及動(dòng)物的采食 都會(huì)造成順應(yīng)性差，最終導(dǎo)致動(dòng)物的采食量降低，影響療效的發(fā)揮。
[0008] 中國(guó)專利文獻(xiàn)"一種含有氟尼辛葡甲胺的片劑及其制備方法"（申請(qǐng)公布號(hào)： CN103222968A)，公布了一種含有氟尼辛葡甲胺的片劑及其制備方法，先采用流化床制粒然 后壓片，但未進(jìn)行包衣，不管是工人操作還是養(yǎng)殖戶使用以及動(dòng)物食用過程中，氟尼辛葡甲 胺散發(fā)出的刺激性味道都會(huì)引起操作對(duì)象和使用對(duì)象的異常不適。本專利中將氟尼辛葡甲 胺溶于水中，然后噴入到流化床內(nèi)混合均勻的物料中進(jìn)行制粒，然后干燥，最后噴入水溶性 包衣液進(jìn)行包衣。通過本方法制得的包衣顆?？捎行П苊夥嵝疗霞装飞l(fā)出的刺激性味 道對(duì)操作工人和使用對(duì)象的影響，尤其能降低動(dòng)物的應(yīng)激反應(yīng)，進(jìn)而更好的發(fā)揮藥效。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0009] 基于上述原因本發(fā)明提供了一種氟尼辛葡甲胺包衣顆粒及其制備方法。
[0010] 本發(fā)明通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：
[0011] 本發(fā)明所述氟尼辛葡甲胺包衣顆粒，每100g包括：
[0012] 氟尼辛葡甲胺 llg-30g
[0013] 填充劑 50g-100g
[0014] 粘合劑 20g_55g
[0015] 矯味劑 〇? lg-lg
[0016] 水溶性包衣粉 3g_7g
[0017] 所述填充劑為無水葡萄糖、蔗糖、麥芽糊精、水溶性淀粉中的一種或一種以上組 合，優(yōu)選無水葡萄糖。
[0018] 所述粘合劑為原料藥的水溶液。
[0019] 所述矯味劑為蛋白糖或香蘭素中的一種或一種以上組合，優(yōu)選香蘭素。
[0020] 所述水溶性包衣液為以HPMC為基礎(chǔ)的歐巴代或者以PVA為基礎(chǔ)的高性能薄膜包 衣系統(tǒng)，優(yōu)選以HPMC為基礎(chǔ)的歐巴代。
[0021] 上述氟尼辛葡甲胺包衣顆粒制備方法，步驟如下：
[0022] 1)將無水葡萄糖、香蘭素過80目篩；
[0023] 2)稱取處方量的無水葡萄糖、香蘭素加入流化床內(nèi)，開啟設(shè)備，設(shè)置好參數(shù)，流化 混合；
[0024] 3)稱取處方量的原料溶于純化水中，攪拌溶解，必要時(shí)加熱；
[0025] 4)將原料溶液噴入混合均勻的物料中，制粒；
[0026] 5)制粒成型后，干燥，然后噴入以HPMC為基礎(chǔ)的歐巴代包衣液（4g_6g包衣粉加水 18g_23g)并進(jìn)行烘干；
[0027] 6)包衣完成后即得氟尼辛葡甲胺包衣顆粒。
[0028] 與其他氟尼辛葡甲胺顆粒相比，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于：本發(fā)明將氟尼辛葡甲胺溶于 水后噴入到混好的物料中，制粒成型后干燥，最后噴入包衣液，生產(chǎn)過程中減少了工人對(duì)該 藥直接接觸的機(jī)會(huì)。而且動(dòng)物采食過程中，由于包衣后藥物的強(qiáng)烈的刺激性味道消失，動(dòng)物 對(duì)此藥的應(yīng)激性降低，采食量增加，與未包衣的顆粒相比，療效更好。

【具體實(shí)施方式】
[0029] 以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的說明，所述實(shí)施例并不是以任何方式對(duì)本發(fā) 明進(jìn)行限定。
[0030] 實(shí)施例中主要物料說明如下：氟尼辛葡甲胺，山東齊發(fā)藥業(yè)有限公司；水溶性包 衣粉，卡樂康提供；無水葡萄糖，山東西王藥業(yè)有限公司。
[0031] 實(shí)施例1
[0032] 組方
[0033]

【權(quán)利要求】
1. 一種含有氟尼辛葡甲胺的包衣顆粒，其中每lOOg包括： 氟尼辛葡甲胺 llg-30g 填充劑 50g-100g 粘合劑 20g-55g 矯味劑 〇. lg-lg 水溶性包衣粉 3g-7g。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有氟尼辛葡甲胺的包衣顆粒，其特征在于所述填充劑 為無水葡萄糖、蔗糖、麥芽糊精、水溶性淀粉中的一種或一種以上組合，優(yōu)選無水葡萄糖。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有氟尼辛葡甲胺的包衣顆粒，其特征在于所述粘合劑 為原料藥的水溶液。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有氟尼辛葡甲胺的包衣顆粒，其特征在于所述矯味劑 為蛋白糖或香蘭素中的一種或一種以上組合，優(yōu)選香蘭素。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有氟尼辛葡甲胺的包衣顆粒，其特征在于所述水溶性 包衣液為以HPMC為基礎(chǔ)的歐巴代或者以PVA為基礎(chǔ)的高性能薄膜包衣系統(tǒng)，優(yōu)選以HPMC 為基礎(chǔ)的歐巴代。
【文檔編號(hào)】A61K31/44GK104257614SQ201410497203
【公開日】2015年1月7日 申請(qǐng)日期:2014年9月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月26日
【發(fā)明者】王樹槐, 袁寶青, 李紅嬌, 石磊 申請(qǐng)人:鄭州福源動(dòng)物藥業(yè)有限公司