一種吖啶酰腙類衍生物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種吖啶酰腙類衍生物，其特征在于，所述衍生物的結構式為：本發(fā)明還提供了此種吖啶酰腙類衍生物的制備方法及其應用，制備方法簡單，可操作性強，；啶啶酰腙類衍生物同時含有吖啶和酰腙的兩類活性結構，因此具有更強的潛在生物活性，體外抗腫瘤試驗表明該化合物對測試腫瘤細胞均有較強的抑制作用，可作為抗腫瘤藥物或先導化合物進一步開發(fā)。
【專利說明】一種吖啶酰腙類衍生物及其制備方法和用途

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及吖啶酰腙類衍生物作為制備治療腫瘤藥物的應用領域，尤其涉及一種 吖啶酰腙類衍生物及其制備方法和用途。

【背景技術】
[0002] 惡性腫瘤（癌癥）是當今社會嚴重危害人類健康的疾病之一。近幾年的統(tǒng)計數(shù)據(jù) 表明：全球新發(fā)癌癥患者約1200萬，因癌癥死亡760萬人，每天約有2萬人死于癌癥。此 夕卜，癌癥的發(fā)病率還在持續(xù)上升，預計2020年全球新發(fā)癌癥患者將達1500萬。
[0003] 吖啶化合物是一類重要的有機合成中間體，其衍生物表現(xiàn)出重要的生物活性，對 癌細胞具有良好的抑制作用，可作為DNA嵌入劑和抗癌先導化合物等應用于新藥研究中。 人們已從天然產(chǎn)物中提取或采用化學合成的方法獲得了大量的吖啶類化合物，研究了它們 的藥理活性和作用機理。腙類化合物是指分子結構中含有腙基（-CONHN = CH-)官能團的 一類化合物，是酰肼與醛或酮發(fā)生親核反應脫水的產(chǎn)物，因其本身具有特殊的生物活性如 抗癌、殺菌等，在醫(yī)藥、農(nóng)藥等領域一直是人們廣泛關注的對象，因此，研究和開發(fā)新型的酰 腙類化合物，具有非常廣闊的前景和實際意義。
[0004] 本發(fā)明以吖啶為母核，合成了目標產(chǎn)物4-吡啶基-9-吖啶酰腙，該結構既具有吖 啶的母體結構，又含酰腙基活性結構，能夠增強其母核本身的抗腫瘤活性，目前該化合物未 見相關報導。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 為了解決【背景技術】中預防和治療癌癥的問題，本發(fā)明的目的一方面在于是提供一 種具有抗腫瘤活性的吖啶酰腙類衍生物，另一方面在于提供此種吖啶酰腙類衍生物的制備 方法及其應用。
[0006] 本發(fā)明解決上述技術問題的技術方案如下：
[0007] 1、一種吖啶酰腙類衍生物，其特征在于，所述衍生物的結構式為：
[0008]

【權利要求】
1. 一種吖啶酰腙類衍生物，其特征在于，所述衍生物的結構式為：
該化合物的化學名稱：4_吡啶基-9-吖啶酰腙； 分子式：C2tlH14N4O; 相對分子量：326. 35。
2. -種如權利要求1所述的吖啶酰腙類衍生物的制備方法，其特征在于，該方法包括 如下步驟： 1) 以9-吖啶甲酸為原料加入SOCl2中，加熱回流5-6min經(jīng)?；磻?，減壓蒸發(fā)溶 齊U，所得白色粘稠狀固體不經(jīng)分離即為中間產(chǎn)物一，9-吖啶甲酰氯； 2) 將中間產(chǎn)物一加入氯仿中，滴加水合肼，加熱回流2-3h，冷卻到室溫后蒸除溶劑，得 到淡黃色固體，將淡黃色固體與無水乙醇重結晶，得到白色固體，即為中間產(chǎn)物二，9-吖啶 甲酰肼； 3) 將中間產(chǎn)物二溶于無水乙醇后，加入4-吡啶甲醛，加熱回流l-2h，反應過程中有橙 黃色粉末析出，抽濾后取有橙黃色粉末與乙腈重結晶，即得目標產(chǎn)物三，4-吡啶基-9-吖啶 酰腙。
3. -種如權利要求1所述的吖啶酰腙類衍生物作為制備治療腫瘤藥物的用途。
【文檔編號】A61P35/00GK104311539SQ201410522370
【公開日】2015年1月28日 申請日期:2014年9月30日 優(yōu)先權日:2014年9月30日
【發(fā)明者】霍麗妮, 陳睿, 李培源, 蘇煒, 王翔 申請人:廣西中醫(yī)藥大學