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銀樺酸、銀樺酸和對(duì)苯二酚及海南裂葉山龍眼活性組分在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):763288閱讀:205來(lái)源:國(guó)知局
銀樺酸、銀樺酸和對(duì)苯二酚及海南裂葉山龍眼活性組分在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種銀樺酸、銀樺酸和對(duì)苯二酚及海南裂葉山龍眼活性組分在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用,屬于藥物領(lǐng)域。它包括銀樺酸在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用、銀樺酸和對(duì)苯二酚在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用、海南裂葉山龍眼活性組分在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用,所述的腫瘤為起源于人的胃部、肝部、肺部、鼻部、皮膚、頭頸部、甲狀腺、胰腺、食管、乳腺、腎臟、膽囊、結(jié)腸/直腸、卵巢、子宮、子宮頸、前列腺、膀胱、睪丸的原發(fā)/繼發(fā)的癌或肉瘤。本發(fā)明在治療原發(fā)/繼發(fā)的癌或肉瘤有很好的療效,毒副作用小。
【專利說(shuō)明】銀樺酸、銀樺酸和對(duì)苯二酚及海南裂葉山龍眼活性組分在 制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域,更具體地說(shuō),涉及銀樺酸、銀樺酸和對(duì)苯二酚及海南裂葉山 龍眼活性組分在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 眾所周知,腫瘤已經(jīng)成為威脅人類生命和健康最嚴(yán)重的疾病之一,全世界每年約 有九百余萬(wàn)人罹患惡性腫瘤。在我國(guó),每年新發(fā)病例約為200萬(wàn),死亡約為140余萬(wàn)人,到了 2020年,這些數(shù)字可能還會(huì)繼續(xù)增長(zhǎng)。在全球,52億人口中罹患癌癥者有2200萬(wàn)人,今后 20年新患病人數(shù)將持續(xù)上漲,因癌癥而死亡的人數(shù)也將只增不減。因此,找到預(yù)防和治療癌 癥的有效藥物和方法,成為當(dāng)今社會(huì)刻不容緩的任務(wù)。目前,國(guó)內(nèi)外抗腫瘤的藥物主要為化 學(xué)合成藥物,雖具有一定的療效,但對(duì)腫瘤的遠(yuǎn)期效果較差,且毒副作用較大,臨床應(yīng)用常 受其強(qiáng)烈毒性的制約。與之相比,中草藥治療腫瘤體現(xiàn)多方面的優(yōu)勢(shì),以其療效獨(dú)特、毒副 作用小、開(kāi)發(fā)潛能巨大引起人們廣泛關(guān)注,中草藥的研究將是抗腫瘤藥物開(kāi)發(fā)的有效途徑。
[0003] 抗炎藥物是僅次于抗感染藥物的第二大類藥物,一些中藥活性成分如苷類、生物 堿類、黃酮類、萜類、揮發(fā)油等都具有很好的抗炎作用,而且中藥資源豐富,藥理作用廣泛, 具有抗炎作用,免疫調(diào)節(jié)、清熱解毒、活血化淤等藥理作用,目前人們?cè)絹?lái)越重視天然藥物 中抗炎藥物的研究。
[0004] 海南裂葉山龍眼Heliciopsis lobata(Merr. )Sleum,是山龍眼科假山龍眼屬植 物,又名調(diào)羹樹、那托、定朗、大裂葉蘿白樹,產(chǎn)于海南島中南部。其葉、莖皮性涼味淡、澀, 小毒,具有清熱解毒的功效,主治腮腺炎、皮炎等。海南裂葉山龍眼葉在海南民間長(zhǎng)期用來(lái) 治療惡性腫瘤。目前國(guó)內(nèi)對(duì)于裂葉山龍眼的研究主要集中在化學(xué)成分的分離提取方面,對(duì) 于抗腫瘤活性成分沒(méi)有系統(tǒng)的研究。經(jīng)文獻(xiàn)檢索,有研究者(劉明生,何泉泉,靳德軍,孔 令義,海南裂葉山龍眼的化學(xué)成分研究,中國(guó)藥學(xué)雜志,2005,40 (12) : 893-895)研究了海南 裂葉山龍眼葉的化學(xué)成分,從中分離得到銀樺酸等五種化合物,但并沒(méi)有研究這些化合物 的藥理活性。中國(guó)人民解放軍一八七醫(yī)院(何平,陳艷梅,胡漢杰等,25種海南特有植物抗 癌篩選結(jié)果初步報(bào)告[J],海南醫(yī)學(xué),1994,5(2):93-94)曾報(bào)道該植物水提取物對(duì)小白鼠 S180瘤株細(xì)胞具有抑制作用,但并未就其具體的抗腫瘤活性組分進(jìn)行研究,也無(wú)法知道什 么組分可以起到作用。由于裂葉山龍眼葉子來(lái)源廣泛,且抗腫瘤藥理作用已經(jīng)得到民間長(zhǎng) 期的檢驗(yàn),因此,采用簡(jiǎn)便易行的制備方法,從該植物中提取具有抗腫瘤作用、安全有效的 活性組分,確定活性組分的主要組成有助于開(kāi)發(fā)與利用海南裂葉山龍眼藥材資源,為制備 抗腫瘤天然藥物奠定基礎(chǔ),促進(jìn)中藥材產(chǎn)業(yè)化,對(duì)于發(fā)展中藥經(jīng)濟(jì)具有重要意義。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 1.要解決的問(wèn)題
[0006] 針對(duì)現(xiàn)有的抗腫瘤藥物遠(yuǎn)期效果較差,毒副作用較大以及海南裂葉山龍眼活性組 分不明確等問(wèn)題,本發(fā)明提供一種銀樺酸、銀樺酸和對(duì)苯二酚及海南裂葉山龍眼活性組分 在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用,首次確定了海南裂葉山龍眼活性組分中起到抗腫瘤和 抗炎活性的主要成分為銀樺酸和對(duì)苯二酚。
[0007] 2?技術(shù)方案
[0008] 為了解決上述問(wèn)題,本發(fā)明所采用的技術(shù)方案如下:
[0009] 銀樺酸在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用。
[0010] 銀樺酸和對(duì)苯二酚在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用。
[0011] 海南裂葉山龍眼活性組分在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用。
[0012] 優(yōu)選地,上述的在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用,所述的腫瘤為起源于人的胃 部、肝部、肺部、鼻部、皮膚、頭頸部、甲狀腺、胰腺、食管、乳腺、腎臟、膽囊、結(jié)腸/直腸、卵 巢、子宮、子宮頸、前列腺、膀胱、睪丸的原發(fā)/繼發(fā)的癌或肉瘤。
[0013] 優(yōu)選地,所述的海南裂葉山龍眼活性組分為銀樺酸和對(duì)苯二酚。
[0014] 上述的海南裂葉山龍眼活性組分的制備方法,其制備步驟如下:
[0015] (a)將海南裂葉山龍眼的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)風(fēng)干,粉碎得到葉子/莖皮 /根皮/花/果實(shí)的粗粉;
[0016] (b)采用水煎煮法對(duì)步驟(a)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的粗粉進(jìn)行 提取,水的加入量為葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)粗粉體積的5?10倍,加熱煮沸提取3? 4次,每次3?4小時(shí),將提取液過(guò)濾后合并,減壓濃縮,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí) 的浸膏;
[0017] (c)將(b)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏用1:5?1:10倍體積的 水進(jìn)行分散,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液;
[0018] (d)用乙酸乙酯對(duì)步驟(c)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液進(jìn) 行萃取,乙酸乙酯與浸膏溶液的體積比為1:1?1:5,萃取3?5次,萃取液合并得到葉子/ 莖皮/根皮/花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液;
[0019] (e)將步驟(d)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液減壓 濃縮干燥得到活性組分,葉子制備的活性組分定為活性組分I -1,莖皮制備的活性組分定 為活性組分I -2,根皮制備的活性組分定為活性組分I -3,花制備的活性組分定為活性組 分I -4,果實(shí)制備的活性組分定為活性組分I -5。
[0020] 上述的海南裂葉山龍眼活性組分的制備方法,其制備步驟如下:
[0021] (a)將海南裂葉山龍眼的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)風(fēng)干,粉碎得到葉子/莖皮 /根皮/花/果實(shí)的粗粉;
[0022] (b)采用水煎煮法對(duì)步驟(a)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的粗粉進(jìn)行 提取,水的加入量為葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)粗粉體積的5?10倍,加熱煮沸提取3? 4次,每次3?4小時(shí),將提取液過(guò)濾后合并,減壓濃縮,得葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的 浸膏;
[0023] (c)將(b)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏用5?20倍質(zhì)量的水進(jìn) 行分散,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液;
[0024] (d)用大孔吸附樹脂色譜柱對(duì)步驟(c)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的 浸膏溶液進(jìn)行吸附,大孔吸附樹脂與浸膏的質(zhì)量比為1:5?1:20,樹脂柱的徑高比為1:8? 1:15 ;
[0025] (e)用體積濃度為30%?50%乙醇對(duì)步驟(d)中得到的吸附了葉子/莖皮/根 皮/花/果實(shí)浸膏溶液后的大孔吸附樹脂柱進(jìn)行梯度洗脫,乙醇濃度由低到高變換2?5 個(gè)梯度,每個(gè)梯度的洗脫體積為5?10個(gè)柱體積,流速為5?15mL/min,收集不同梯度洗 脫液,合并所有梯度的洗脫液,經(jīng)減壓濃縮干燥得到活性組分,葉子制備的活性組分定為活 性組分II -1,莖皮制備的活性組分定為活性組分II -2,根皮制備的活性組分定為活性組分 II-3,花制備的活性組分定為活性組分II-4,果實(shí)制備的活性組分定為活性組分II-5。
[0026] 優(yōu)選地,大孔吸附樹脂為DlOl型、AB-8型、HPD450型、DM-130型、YWD OlF型、YWD 01G3 型、ADS-17 型、D312 型、DM301 型、HPD750 型、LSA-40 型、LSA-21 型、LSA-10 型中的任 意一種。
[0027] 上述的海南裂葉山龍眼活性組分的制備方法,其制備步驟如下:
[0028] (a)將海南裂葉山龍眼的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)風(fēng)干,粉碎得到葉子/莖皮 /根皮/花/果實(shí)的粗粉;
[0029] (b)采用醇提法對(duì)步驟(a)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的粗粉進(jìn)行提 取,乙醇的體積濃度為30%?70%,乙醇的加入量為葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)粗粉體 積的5?10倍,回流提取2?4次,每次3?4小時(shí),將提取液過(guò)濾后合并,減壓濃縮,得葉 子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏;
[0030] (C)將(b)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏用1:5?1:10倍體積的 水進(jìn)行分散,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液;
[0031] (d)用乙酸乙酯對(duì)步驟(c)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液進(jìn) 行萃取,乙酸乙酯與浸膏溶液的體積比為1:1?1:5,萃取3?5次,萃取液合并得到葉子/ 莖皮/根皮/花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液;
[0032] (e)將步驟(d)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液減壓 濃縮干燥得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的活性組分。
[0033] 3?有益效果
[0034] 相比于現(xiàn)有技術(shù),本發(fā)明的有益效果為:
[0035] (1)本發(fā)明經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的實(shí)驗(yàn)摸索,首次發(fā)現(xiàn)了銀樺酸以及銀樺酸和對(duì)苯二酚在制 備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明銀樺酸以及銀樺酸和對(duì)苯二酚對(duì)起源于人的 胃部、肝部、肺部、鼻部、皮膚、頭頸部、甲狀腺、胰腺、食管、乳腺、腎臟、膽囊、結(jié)腸/直腸、卵 巢、子宮、子宮頸、前列腺、膀胱、睪丸的原發(fā)/繼發(fā)的癌或肉瘤有很好的療效;
[0036] (2)本發(fā)明中選用不同方法對(duì)海南裂葉山龍眼提取了一系列組分,采用MTT法對(duì) 海南裂葉山龍眼的多種提取組分進(jìn)行活性檢測(cè),找到了一個(gè)提取最佳抗腫瘤活性組分的方 法,并采用HPLC法對(duì)該組分進(jìn)行分析,然后采用硅膠柱色譜法、凝膠柱色譜法、制備型液相 等多種分離手段對(duì)該組分進(jìn)行分離純化,通過(guò)高效液相、質(zhì)譜、氫譜和碳譜對(duì)分離得到化合 物的分析,首次確定了海南裂葉山龍眼活性組分中起到抗腫瘤和抗炎活性的主要成分為銀 樺酸和對(duì)苯二酚,并且建立了海南裂葉山龍眼活性組分的制備方法和HPLC同時(shí)測(cè)定活性 組分中銀樺酸和對(duì)苯二酚含量的方法;
[0037] (3)本發(fā)明結(jié)合發(fā)明人的各種知識(shí)以及通過(guò)大量的數(shù)據(jù)測(cè)試,得出水或有機(jī)溶劑 萃取以及大孔樹脂技術(shù)能從海南裂葉山龍眼的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)中提取最佳抗 腫瘤活性組分,減少或去除與抗腫瘤和抗炎活性無(wú)關(guān)的組分,純化后的組分具有更強(qiáng)的抗 腫瘤和抗炎活性,活性更確切,安全性更高,并且副作用少,成本低,具有顯著的社會(huì)價(jià)值和 市場(chǎng)價(jià)值,具有良好的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景;
[0038] (4)本發(fā)明結(jié)合文獻(xiàn)資料及發(fā)明人大量數(shù)據(jù)測(cè)試,發(fā)現(xiàn)對(duì)苯二酚具有一定的毒性, 單獨(dú)用于制備抗腫瘤和抗炎藥物時(shí)存在潛在危險(xiǎn)性,而銀樺酸與對(duì)苯二酚混合后用于制備 抗腫瘤和抗炎藥物能大大削弱對(duì)苯二酚的毒性,小鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示兩者的混合物具有更高 的抗腫瘤活性,且無(wú)毒副作用,在抗腫瘤藥物中具有更好的應(yīng)用。

【專利附圖】

【附圖說(shuō)明】
[0039] 圖1為海南裂葉山龍眼活性組分的HPLC色譜圖,圖中1號(hào)峰和2號(hào)峰的峰面積 較大,提示本發(fā)明的活性組分主要這兩種化合物,其中化合物1(1號(hào)峰)的出峰時(shí)間為 6. 3min,化合物2(2號(hào)峰)的出峰時(shí)間為4. 7min ;
[0040] 圖2為純銀樺酸的HPLC色譜圖,銀樺酸的出峰時(shí)間為6. 3min,對(duì)比圖1中的HPLC 色譜圖可以推斷化合物1為銀樺酸;
[0041] 圖3為銀樺酸的質(zhì)譜圖,由質(zhì)譜可知:ESI-MS m/zl79. 2[M-H]_.化合物的分子式為 C9H8O4,由碎片離子135,可知里面有-COOH ;
[0042]圖4為銀樺酸的氫譜圖,分析1H-Nmrgoomhz, DMS0-d6)圖譜可知:圖中 的 S 7. 75 (1H,d,J = 16. 1Hz)和 S 6. 35 (1H,d,J = 16. 1Hz)表明化合物分子中 有一組反式雙鍵質(zhì)子偶合系統(tǒng),圖中苯環(huán)上的氫信號(hào)為S 6. 88 (1H, d, 2. 31Hz)、 S6. 72(1H,M, 2.31Hz, 8.64Hz)和 S6.65(lH,d,8. 64Hz),表明苯環(huán)上為三取代,圖中活潑 氫信號(hào)為S 8. 84 (1H,brs)和S 9. 42 (1H,brs),表明化合物分子中有酚羥基。S 12. 14 (1H, brs)表明分子中有羧基;
[0043] 圖5為銀樺酸的碳譜圖,由13C-NMR(300MHz,DMS0-d 6)譜圖結(jié)合附圖2和附圖3可 以得知:167. 9 (C-I)處信號(hào)表明化合物分子中羧基與碳碳雙鍵相連,139.6 (C-3)處信號(hào)表 明化合物分子中雙鍵碳與苯環(huán)相連,149.8 (C' -2)與149.4 (C' -5)處信號(hào)表明化合物分子 中存在苯環(huán)連氧的碳;
[0044] 綜合附圖1-5的數(shù)據(jù)分析結(jié)果可以確定化合物1為銀樺酸;
[0045] 圖6為對(duì)苯二酚的HPLC色譜圖,對(duì)苯二酚的出峰時(shí)間為4. 7min,對(duì)比圖1中的 HPLC色譜圖可以推斷化合物2為對(duì)苯二酚;
[0046] 圖7為純對(duì)苯二酚的氫譜圖,1H-NMR (500MHz, DMS0-d6)譜圖中的S 6. 56 (4H, s, H-2, 3, 4, 5)和S 8. 58 (2H,s,-0H)表明化合物分子為對(duì)稱的苯環(huán)結(jié)構(gòu),結(jié)合附圖6中的數(shù) 據(jù)查找文獻(xiàn)與文獻(xiàn)數(shù)據(jù)對(duì)照后,鑒定化合物2為對(duì)苯二酚。

【具體實(shí)施方式】
[0047] 下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步進(jìn)行描述。
[0048] 實(shí)施例1
[0049] 水提-乙酸乙酯萃取法制備海南裂葉山龍眼活性組分
[0050] 采用水煎煮法對(duì)海南裂葉山龍眼葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)粗粉進(jìn)行提取,提 取液濃縮得到水提物浸膏,浸膏溶解后采用乙酸乙酯萃取,得到活性組分。具體步驟如下:
[0051] (a)將海南裂葉山龍眼的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)陰干,粉碎得到250g葉子 /莖皮/根皮/花/果實(shí)的粗粉;
[0052] (b)采用水煎煮法對(duì)步驟(a)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的粗粉進(jìn)行 提取,水的加入量為葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)粗粉體積的10倍,加熱煮沸提取3次,每 次3小時(shí),將提取液過(guò)濾后合并,減壓濃縮,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏;
[0053] (c)將(b)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏用1:5倍體積的水進(jìn)行 分散,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液;
[0054] (d)用乙酸乙酯對(duì)步驟(c)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液進(jìn) 行萃取,乙酸乙酯與浸膏溶液的體積比為1:3,萃取3次,萃取液合并得到葉子/莖皮/根皮 /花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液;
[0055] (e)將步驟(d)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液減壓 濃縮干燥得到活性組分,葉子制備的活性組分定為活性組分I -1,莖皮制備的活性組分定 為活性組分I -2,根皮制備的活性組分定為活性組分I -3,花制備的活性組分定為活性組 分I -4,果實(shí)制備的活性組分定為活性組分I -5。結(jié)果如表1所示。
[0056] 表1水提-乙酸乙酯萃取法制備海南裂葉山龍眼活性組分
[0057]

【權(quán)利要求】
1. 銀樺酸在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用。
2. 銀樺酸和對(duì)苯二酚在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用。
3. 海南裂葉山龍眼活性組分在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或2或3中所述的在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng)用,其特征在于: 所述的腫瘤為起源于人的胃部、肝部、肺部、鼻部、皮膚、頭頸部、甲狀腺、胰腺、食管、乳腺、 腎臟、膽囊、結(jié)腸/直腸、卵巢、子宮、子宮頸、前列腺、膀胱、睪丸的原發(fā)/繼發(fā)的癌或肉瘤。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的海南裂葉山龍眼活性組分在制備抗腫瘤和抗炎藥物中的應(yīng) 用,其特征在于:所述的海南裂葉山龍眼活性組分為銀樺酸和對(duì)苯二酚。
6. 權(quán)利要求3所述的海南裂葉山龍眼活性組分的制備方法,其制備步驟如下: (a) 將海南裂葉山龍眼的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)陰干,粉碎得到葉子/莖皮/根 皮/花/果實(shí)的粗粉; (b) 采用水煎煮法對(duì)步驟(a)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的粗粉進(jìn)行提取, 水的加入量為葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)粗粉體積的5?10倍,加熱煮沸提取3?4次, 每次3?4小時(shí),將提取液過(guò)濾后合并,減壓濃縮,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸 膏; (c) 將(b)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏用1:5?1:10倍體積的水進(jìn) 行分散,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液; (d) 用乙酸乙酯對(duì)步驟(c)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液進(jìn)行萃 取,乙酸乙酯與浸膏溶液的體積比為1:1?1:5,萃取3?5次,萃取液合并得到葉子/莖皮 /根皮/花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液; (e) 將步驟(d)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液減壓濃 縮干燥得到活性組分,葉子制備的活性組分定為活性組分I -1,莖皮制備的活性組分定為 活性組分I -2,根皮制備的活性組分定為活性組分I _3,花制備的活性組分定為活性組分 I -4,果實(shí)制備的活性組分定為活性組分I _5。
7. 權(quán)利要求3所述的海南裂葉山龍眼活性組分的制備方法,其制備步驟如下: (a) 將海南裂葉山龍眼的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)陰干,粉碎得到葉子/莖皮/根 皮/花/果實(shí)的粗粉; (b) 采用水煎煮法對(duì)步驟(a)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的粗粉進(jìn)行提取, 水的加入量為葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)粗粉體積的5?10倍,加熱煮沸提取3?4次, 每次3?4小時(shí),將提取液過(guò)濾后合并,減壓濃縮,得葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏; (c) 將(b)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏用5?20倍質(zhì)量的水進(jìn)行分 散,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液; (d) 用大孔吸附樹脂色譜柱對(duì)步驟(c)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶 液進(jìn)行吸附,大孔吸附樹脂與浸膏的質(zhì)量比為1:5?1:20,樹脂柱的徑高比為1:8?1:15 ; (e) 用體積濃度為30%?50%乙醇對(duì)步驟(d)中得到的吸附了葉子/莖皮/根皮/花 /果實(shí)浸膏溶液后的大孔吸附樹脂柱進(jìn)行梯度洗脫,乙醇濃度由低到高變換2?5個(gè)梯度, 每個(gè)梯度的洗脫體積為5?10個(gè)柱體積,流速為5?15mL/min,收集不同梯度洗脫液,合 并所有梯度的洗脫液,經(jīng)減壓濃縮干燥得到活性組分,葉子制備的活性組分定為活性組分 II -1,莖皮制備的活性組分定為活性組分II -2,根皮制備的活性組分定為活性組分II -3, 花制備的活性組分定為活性組分II -4,果實(shí)制備的活性組分定為活性組分II -5。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的海南裂葉山龍眼活性組分的制備方法,其特征在于:大孔吸 附樹脂為 DlOl 型、AB-8 型、HPD450 型、DM-130 型、YWD OlF 型、YWD 01G3 型、ADS-17 型、D312 型、DM301 型、HPD750 型、LSA-40 型、LSA-21 型、LSA-10 型中的任意一種。
9. 權(quán)利要求3所述的海南裂葉山龍眼活性組分的制備方法,其制備步驟如下: (a) 將海南裂葉山龍眼的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)陰干,粉碎得到葉子/莖皮/根 皮/花/果實(shí)的粗粉; (b) 采用醇提法對(duì)步驟(a)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的粗粉進(jìn)行提取, 乙醇的體積濃度為30 %?70%,乙醇的加入量為葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)粗粉體積的 5?10倍,回流提取2?4次,每次3?4小時(shí),將提取液過(guò)濾后合并,減壓濃縮,得葉子/ 莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏; (c) 將(b)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏用1:5?1:10倍體積的水進(jìn) 行分散,得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液; (d) 用乙酸乙酯對(duì)步驟(c)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的浸膏溶液進(jìn)行萃 取,乙酸乙酯與浸膏溶液的體積比為1:1?1:5,萃取3?5次,萃取液合并得到葉子/莖皮 /根皮/花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液; (e) 將步驟(d)中得到的葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的乙酸乙酯的萃取液減壓濃縮 干燥得到葉子/莖皮/根皮/花/果實(shí)的活性組分。
【文檔編號(hào)】A61K31/05GK104324021SQ201410522435
【公開(kāi)日】2015年2月4日 申請(qǐng)日期:2014年9月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月30日
【發(fā)明者】徐寒梅, 歐娜, 梁其冰 申請(qǐng)人:中國(guó)藥科大學(xué), 海南省藥物研究所
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