一種新化合物的制備活性與應用及質量控制的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一個新化合物——2-(4-羥基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷(化學結構見說明書摘要附圖1)的分離和結構鑒定方法，及其活性與應用。研究發(fā)現(xiàn)該化合物為甜葉菊降血糖降血脂功效成分中的重要活性物質，并同時具有降血糖降血脂等多種活性。
【專利說明】-種新化合物的制備活性與應用及質量控制

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及甜葉菊及其有關中藥資源中的一個新化合物一2-(4-輕基苯基）己 基-目-D-巢菜糖巧與理化性質、化學結構表征及其活性與應用的發(fā)現(xiàn)。特別是涉及本化合 物的結構特性、植物資源與制備方法，及其降血糖降血脂活性，W及在醫(yī)藥保健品及其食品 中應用。

【背景技術】
[0002] 甜葉菊（Stevia rebaudiana Bedoni)屬菊科甜菊屬多年生草本植物，早期就有 其治療糖尿病的報道，發(fā)明人通過研究發(fā)現(xiàn)了其酷類成分為降血糖降血脂的有效物質基 礎，并制備得到本有效組分一甜菊酷，且通過藥效實驗驗證了甜菊酷的降血糖、降血脂功 效。通過對具有降糖藥效的制備物甜菊酷進行化學成分分析研究，首次從其中分離制備得 到化合物2- (4-輕基苯基）己基-目-D-巢菜糖巧（2- (4-hy化oxyphenyl) ethy；L- a -L-ara binopyranos}d-(1 - 6)-目-D-glucopyranoside)，且通過在糖尿模型大鼠體內對本化合物 進行PK-ro分析研究發(fā)現(xiàn)其與降血糖活性密切相關，具有快速降血糖藥效作用特征，即為 甜葉菊有效組分關鍵指標性成分，從而確認了本化合物的藥效活性。
[0003] 同時，經化學結構研究確定，到目前為止，尚未發(fā)現(xiàn)有對本化合物2-(4-輕基苯 基）己基-目-D-巢菜糖巧結構及其活性的研究報道，本發(fā)明可為2-(4-輕基苯基）己 基-目-D-巢菜糖巧應用于降血糖、降血脂的藥物研發(fā)提供科學依據(jù)。
[0004] 巧術方案
[000引本發(fā)明的第一個目的在于提供一個新化合物2- (4-輕基苯基）己基-目-D-巢菜 糖巧及其化學結構組成與波譜特征表征；本發(fā)明第二個目的在于提供本化合物的部分植物 來源；本發(fā)明的第H個目的在于提供本化合物的制備方法；本發(fā)明的第四個目的在于提供 對含有2-(4-輕基苯基）己基-目-D-巢菜糖巧的提取物、制備物、組合物、混合物的質量控 制方法；本發(fā)明的第五個目的在于提供本化合物的活性及其應用。
[0006] 本發(fā)明的目的是通過如下技術方案實現(xiàn)的：
[0007] 本發(fā)明所提供的新化合物為苯己醇巧類化合物，化學命名為；2-(4-輕基苯基） 己基-目-D-巢菜糖巧，其化學結構見說明書附圖圖1。
[0008] 2- (4-輕基苯基）己基-目-D-巢菜糖巧的理化性質及波譜學數(shù)據(jù)如下：
[0009] 白色粉末，易溶于水，可溶于甲醇，為含酷輕基的巧類，F(xiàn)eC13反應顯陽性， molish 反應顯陽性。UV(MeOH-肥0) Amaxnm ;220. 0,279. 1。高分辨質譜化R-ESI-M巧m/s ; 455. 1515[M+Na] + (calcd for C19肥8011 化；455. 1529)，分子式 C19H28011。ESI-MSn m/s; 455 [M+Na] +，431 [M-田-，455 (323, 275)，431 (299,191，179,161，149,143,131).氨譜及碳譜 數(shù)據(jù)見表1。
[0010] 表 1 化合物 TYJ-10 的 iH-NMR 巧OOMHz，化0)和"C-NMR(125MHz，化0)數(shù)據(jù)
[0011]

【權利要求】
1. 一種新化合物及其活性與應用，其特征在于該化合物的化學名稱為2-(4-羥基苯 基）乙基-P-D-巢菜糖苷，英文名： 2- (4-hydroxyphenyl)ethyl-a -L-arabinopyranosyl- (1 - 6)-旦-D-glucopyran oside。
2. 如權利要求1所述的新化合物，其特征在于其理化性質及波譜學數(shù)據(jù)如下： 白色粉末，易溶于水，可溶于甲醇，為含酚羥基的苷類，F(xiàn)eC13反應顯陽性，molish反 應顯陽性。UV(Me0H-H20) Xmaxnm :220. 0, 279. 1。高分辨質譜（HR-ESI_MS)m/s : 455. 1515 [M+Na] + (calcd for C19H28011Na :455. 1529)，分子式 C19H28011。ESI-MSn m/s : 455[M+Na]+，431[M-H]-，455(323,275),431(299,191，179,161，149,143,131)。
3. 如權利要求1所述的新化合物，其特征在制備方法包括如下步驟： 步驟1 :取原料植物，溶劑回流提??； 步驟2 :色譜法富集純化； 步驟3 :色譜法分離純化。
4. 如權利要求1所述的新化合物，其特征在于步驟1中，本發(fā)明中的新化合物可由所有 含有苯乙醇苷類成分的植物制得，如以下藥用植物及其代用品種，包括其藥用部位及非藥 用部位，藥材及其飲片：甜葉菊，白菊，金銀花，女貞子，紅景天等。
5. 如權利要求1所述的新化合物，其特征在于步驟2中，將甜葉菊通過溶劑法水或醇提 取制得甜葉菊提取物，水分散上樣液通過大孔樹脂如Diaion分離，水洗脫1?10BV，1%? 90 %醇洗脫9?15BV，收集醇洗脫液，再用色譜法純化，色譜分離材料如聚酰胺，硅膠，反相 硅膠，1^-2〇，1'〇7叩6&1等，回收洗脫液，即得到白色結晶2-(4-羥基苯基）乙基-0-〇-巢 菜糖苷。
6. 如權利要求1?2所述的新化合物，其特征在于可通過化學合成、生物途徑等其他途 徑獲得。
7. 如權利要求1?4任一所述的新化合物，其特征在于可有降血糖、降血脂等多種活 性，可在制備降血糖降血脂制品中以任何形式應用，如單獨應用或組合應用等。
8. 如權利要求1?4任一所述的新化合物，其特征在于加入常規(guī)輔料，按常規(guī)的制劑工 藝制成藥劑學可接受的任意常規(guī)劑型，包括膠囊劑、片劑、丸劑、口服液體制劑、注射劑、顆 粒劑、凝膠劑、緩釋劑等。
9. 如權利要求1?4任一所述的新化合物，其特征在于可作為輔料或添加劑，加至食 品、飲料及其他制品中，制成可接受的任意常規(guī)制品。
10. 如權利要求7?9所述的新化合物活性與應用，其特征在于同樣適用于具有該化合 物結構的任何其他衍生物化合物。
【文檔編號】A61P3/10GK104447900SQ201410568481
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年10月23日 優(yōu)先權日:2014年10月23日
【發(fā)明者】石任兵, 彭平, 姜艷艷, 朱乃亮, 馮朵, 孫道涵, 李文玲 申請人:石任兵