一種治療胃癌的口服化療片劑的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及一種治療胃癌的口服化療片劑。由以下組分組成：卡培他濱55～79mg、順鉑脂質(zhì)體15.8～19.5mg、奧替拉西鉀16.2～22.4mg、含水乳糖3.4～5.2mg、硬脂酸鎂2.5～3.6mg、微晶纖維素2.8～4.2mg、預(yù)膠化淀粉3.7～4.6mg，余量為淀粉，總量共計(jì)150mg，其中，卡培他濱、Lipoplatin、奧替拉西鉀為藥物組分。本發(fā)明藥物具有使用方便、療程短和療效顯著、副作用小的特點(diǎn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】—種治療胃癌的口服化療片劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及一種治療胃癌的口服化療片劑。

【背景技術(shù)】
[0002]胃癌在我國(guó)各種惡性腫瘤中居首位。早期胃癌多數(shù)病人無(wú)明顯癥狀，少數(shù)人有惡心、嘔吐或是類(lèi)似潰瘍病的上消化道癥狀。疼痛與體重減輕是進(jìn)展期胃癌最常見(jiàn)的臨床癥狀。病人常有較為明確的上消化道癥狀，如上腹不適、進(jìn)食后飽脹，隨著病情惡化進(jìn)展為上腹疼痛加重、食欲下降、乏力。晚期胃癌病人?？沙霈F(xiàn)貧血、消瘦、營(yíng)養(yǎng)不良甚至惡病質(zhì)等癥狀。
[0003]對(duì)于胃癌的治療，主要采用手術(shù)或化療治療。但手術(shù)和化療治療的方法均有缺陷性，手術(shù)治療是局部治療的手段，對(duì)于轉(zhuǎn)移到血液或其他組織中的腫瘤細(xì)胞毫無(wú)作用；化療可以有效傷癌細(xì)胞，但是同時(shí)又會(huì)殺傷正常細(xì)胞而導(dǎo)致患者的免疫功能被抑制，出現(xiàn)更多的并發(fā)癥，給患者身體帶來(lái)極大損傷。新型口服化療藥物的出現(xiàn)，因其療效更優(yōu)、副作用更少給癌癥患者帶來(lái)新的希望。其毒副作用相對(duì)較小，能明顯減輕口腔炎、惡心嘔吐、腹瀉、白細(xì)胞減少癥、嗜中性粒細(xì)胞減少癥等不良反應(yīng)。此外，口服化療藥物的患者不需要靜脈置管，所以能降低開(kāi)放性傷口引發(fā)感染的危險(xiǎn)，消除靜脈插管引起的并發(fā)癥，減少住院觀察時(shí)間，避免醫(yī)院內(nèi)交叉感染，這對(duì)免疫力較低的晚期胃癌患者來(lái)說(shuō)非常重要。而口服化療藥物不僅為患者節(jié)省了去醫(yī)院就診的次數(shù)、接受治療的時(shí)間，還減輕了與治療相關(guān)的不良反應(yīng)所帶來(lái)的痛苦，使胃癌患者有更多時(shí)間與家人和朋友在一起，提高生活質(zhì)量。
[0004]希羅達(dá)(卡培他濱片)為市場(chǎng)上主要的口服化療藥物，但因其具有心臟毒性、易引起脫水等局限性，妨礙其進(jìn)一步地推廣使用。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的是提供一種治療胃癌的口服化療片劑，具有使用方便、療程短和療效顯著、副作用小的特點(diǎn)。
[0006]本發(fā)明提供一種治療胃癌的口服化療片劑，由以下組分組成:卡培他濱55?79mg、順鉬脂質(zhì)體15.8?19.5mg、奧替拉西鉀16.2?22.4mg、含水乳糖3.4?5.2mg、硬月旨酸鎂2.5?3.6mg、微晶纖維素2.8?4.2mg、預(yù)膠化淀粉3.7?4.6mg,余量為淀粉，總量共計(jì)150mg,其中，卡培他濱、Lipoplatin、奧替拉西鉀為藥物組分。
[0007]進(jìn)一步優(yōu)選為由以下組分組成:卡培他濱58.6mg、順鉬脂質(zhì)體17.9mg、奧替拉西鉀20.4mg、含水乳糖4.6mg、硬脂酸鎂2.8mg、微晶纖維素3.3mg、預(yù)膠化淀粉4.2mg,淀粉38.2mg0
[0008]制備方法為藥物與輔料混合而成壓成片狀，每片150mg。
[0009]在本發(fā)明中，卡培他濱可以在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成5-FU，具有靶向作用，可以使5-FU更多地聚集于胃部腫瘤細(xì)胞內(nèi)，卻較少作用于其他健康細(xì)胞；順鉬脂質(zhì)體同樣具有靶向作用，且其陰離子脂質(zhì)雙分子層能促進(jìn)藥物跨越細(xì)胞膜，利于本發(fā)明藥物達(dá)到更好的殺滅腫瘤細(xì)胞的效果；奧替拉西鉀能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之后，奧替拉西鉀在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分布，進(jìn)而降低5 - Fu毒性的作用。含水乳糖無(wú)吸濕性，可壓性好，性質(zhì)穩(wěn)定，與藥物不起化學(xué)反應(yīng)，壓成的藥片光潔美觀，用于填充片劑的重量，便于壓片；硬脂酸鎂用作粉模劑和潤(rùn)滑劑，提高藥片的流動(dòng)性和可壓性；微晶纖維素有較強(qiáng)的結(jié)合力，提高片劑的硬度和崩解性能；預(yù)膠化淀粉做粘合劑、稀釋劑和崩解齊U，使淀粉具有流動(dòng)性及直接可壓性；淀粉作為稀釋劑和崩解劑，性質(zhì)非常穩(wěn)定，與藥物不起作用，價(jià)格也比較便宜，制成的片劑吸濕性小、外觀色澤好。
[0010]服用本發(fā)明藥物，一次I片，每日兩次，分早晚兩次于飯后半小時(shí)用水吞服，連用兩周，休息一周，三周為一個(gè)療程。如病情繼續(xù)惡化或產(chǎn)生不能耐受的毒性時(shí)應(yīng)停止治療，妊娠及哺乳期婦女慎用。
[0011]療效判斷:
[0012]顯效:體質(zhì)增強(qiáng)，肢體有力，腹部不適消失，胃部腫瘤瘤體縮小，其它部位未見(jiàn)新生腫瘤；
[0013]有效:體質(zhì)增強(qiáng)，胃部腫瘤未見(jiàn)增大，其它部位未見(jiàn)新生腫瘤；
[0014]無(wú)效:癥狀無(wú)變化，胃部腫瘤瘤體增大，或其它部位出現(xiàn)新生腫瘤。
[0015]治療結(jié)果:治療175名胃癌患者，使用2個(gè)療程本發(fā)明的藥物后，顯效159例，占90.9%，有效15例，占8.6%，無(wú)效I例，占0.5%。
[0016]附幾例病例作進(jìn)一步說(shuō)明:
[0017]病例1:羅某某，女，76歲，患者I年前開(kāi)始無(wú)明顯誘因出現(xiàn)上腹部不適感，以餐后飽脹、隱痛為主，初起程度輕未予特別注意，半年前開(kāi)始上腹飽脹感與隱痛加劇，影響工作與睡眠，餐后明顯，影響食欲，體重略有下降，給予抑制胃酸、保護(hù)胃粘膜和止痛等治療后癥狀有所緩解，但體重逐漸下降，I個(gè)月前開(kāi)始出現(xiàn)排黑色大便，開(kāi)始未予重視，后進(jìn)展為排柏油樣稀便，同時(shí)家人發(fā)現(xiàn)其面色較之前蒼黃，患者自己也覺(jué)得疲勞、乏力，注意力不集中，有時(shí)伴有眼前發(fā)黑，到我院檢查診斷為胃竇癌，遂給予本發(fā)明藥物進(jìn)行治療，使用2個(gè)療程后有效，3個(gè)療程后顯效，隨訪I年無(wú)復(fù)發(fā)。
[0018]病例2:孫某，男，72歲，因上腹部疼痛明顯，食欲減退，身體明顯消瘦，體重消瘦15斤左右，上腹部有明顯腫塊，大概3厘米左右，大便發(fā)黑來(lái)我院就診，入院后作上腹部CT掃描，示胃大彎側(cè)隆起型腫物，外形不規(guī)則，侵犯胃后壁，胃鏡活檢示低分化鱗癌，遂給予本發(fā)明藥物，2個(gè)療程后顯效，半年后腫塊消失，隨訪半年無(wú)復(fù)發(fā)。

【具體實(shí)施方式】
[0019]以下所述實(shí)施例，僅為本發(fā)明之較佳實(shí)施例而已，當(dāng)不能限定本發(fā)明實(shí)施范圍，SP凡依本申請(qǐng)范圍所作均等變化與修飾，皆應(yīng)仍屬本發(fā)明涵蓋范圍內(nèi)。
[0020]實(shí)施例1:
[0021]一種治療胃癌的口服化療片劑，由以下組分組成:卡培他濱58.6mg、順鉬脂質(zhì)體17.9mg、奧替拉西鉀20.4mg、含水乳糖4.6mg、硬脂酸鎂2.8mg、微晶纖維素3.3mg、預(yù)膠化淀粉 4.2mg,淀粉 38.2mg。
[0022]實(shí)施例2:
[0023]一種治療胃癌的口服化療片劑，由以下組分組成:卡培他濱55mg、順鉬脂質(zhì)體19.5mg、奧替拉西鉀16.2mg、含水乳糖35.2mg、硬脂酸鎂2.5mg、微晶纖維素4.2mg、預(yù)膠化淀粉 3.7mg,淀粉 13.7mg。
[0024]實(shí)施例3:
[0025]一種治療胃癌的口服化療片劑，由以下組分組成:卡培他濱79mg、順鉬脂質(zhì)體15.8mg、奧替拉西鉀22.4mg、含水乳糖3.4mg、硬脂酸鎂3.6mg、微晶纖維素2.8mg、預(yù)膠化淀粉 4.6mg,淀粉 18.4mg。
【權(quán)利要求】
1.一種治療胃癌的口服化療片劑，其特征在于由以下組分組成:卡培他濱55?79mg、順鉬脂質(zhì)體15.8?19.5mg、奧替拉西鉀16.2?22.4mg、含水乳糖3.4?5.2mg、硬脂酸鎂2.5?3.6mg、微晶纖維素2.8?4.2mg、預(yù)膠化淀粉3.7?4.6mg,余量為淀粉，總量共計(jì)150mg,其中，卡培他濱、Lipoplatin、奧替拉西鉀為藥物組分。
2.如權(quán)利要求1所述的一種治療胃癌的口服化療片劑，其特征在于由以下組分組成:卡培他濱58.6mg、順鉬脂質(zhì)體17.9mg、奧替拉西鉀20.4mg、含水乳糖4.6mg、硬脂酸鎂2.8mg、微晶纖維素3.3mg、預(yù)膠化淀粉4.2mg,淀粉38.2mg。
【文檔編號(hào)】A61K9/20GK104352518SQ201410568764
【公開(kāi)日】2015年2月18日 申請(qǐng)日期:2014年10月22日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月22日
【發(fā)明者】王喜功, 潘吉榮 申請(qǐng)人:王喜功