一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，涉及一種中藥組合物及其制備方法，特別涉及一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥組合物及其制備方法。針對目前痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的化學(xué)治療藥物毒性較大，療效不佳的現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明的提供一種治療或預(yù)防痛風(fēng)的中藥組合物，其包括如下組分：防風(fēng)10-50份，獨活10-20份，桂枝5-20份，虎杖5-15份，黃芪5-10份，魚腥草5-15份，青風(fēng)藤5-15份，胖兒草1-10份，三七5-15份，當歸9-15份，薄荷9-15份，白芷5-15份，澤瀉0.2-9份，淫羊藿5.5-15份，麥冬6-9份，茯苓10-15份。該中藥組合物在治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎方面均具有很好的治療效果，且藥物副作用低，具有顯著的臨床推廣價值。
【專利說明】一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥組合物及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥組合物及其制備方 法。

【背景技術(shù)】
[0002] 痛風(fēng)為嘌呤代謝紊亂及尿酸排泄減少所致，其發(fā)病率逐年增高。各國的發(fā)病率不 同，亞洲近10年發(fā)病率逐漸上升。國外資料表明，成人高尿酸血癥的發(fā)病率高達5%，痛風(fēng) 的患病率達0. 13%-0. 37%。隨著我國人民群眾生活水平的不斷提高，人們的飲食結(jié)構(gòu)有 很大改變，高嘌呤、高蛋白、高脂肪。進入21世紀，痛風(fēng)病已成為繼糖尿病之后的人類第二 大代謝疾病。臨床特點是：高尿酸血癥、急性關(guān)節(jié)炎反復(fù)發(fā)作、痛風(fēng)石形成、慢性關(guān)節(jié)炎和關(guān) 節(jié)畸形，以及在病程后期出現(xiàn)尿酸結(jié)石和痛風(fēng)性腎實質(zhì)性病變。此病一般多發(fā)于有家族史 30歲以上男性，臨床表現(xiàn)為急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎：多夜間及臨晨突發(fā)，受累關(guān)節(jié)及拇趾；還可 引發(fā)腎結(jié)石及腎?。耗I尿酸結(jié)石阻塞泌尿系統(tǒng)引起腎絞痛和血尿，多數(shù)患者有腎性高血壓 及蛋白尿，少數(shù)可發(fā)展為腎功能衰竭。痛風(fēng)已經(jīng)成為二十一世紀全球面臨的新的急待控制 的疾病之一。
[0003] 痛風(fēng)一般間歇性發(fā)作，發(fā)病時主要表現(xiàn)為拇趾關(guān)節(jié)、踝關(guān)節(jié)及指關(guān)節(jié)等部位紅腫， 且伴隨有針刺、刀割般的銳性疼痛，多數(shù)患者還會伴發(fā)高燒。一般病程超過5年的患者就會 出現(xiàn)痛風(fēng)結(jié)石，痛風(fēng)結(jié)石可導(dǎo)致關(guān)節(jié)嚴重變形，使患者無法正常行走，甚至無法握取筆、書、 筷子等日常物品，痛風(fēng)石治療不及時的話會自行破潰，傷口經(jīng)年不愈，并最終會因感染而迫 使患者截肢致殘。部分患者還會因痛風(fēng)并發(fā)冠心病、高血壓、糖尿病等疾病。尤其是病程超 過十年以上的痛風(fēng)性腎病患者，如果對病情不加以控制，很容易引發(fā)腎絞痛、血尿腎直至引 發(fā)腎功能衰竭及尿毒癥，最終，有的患者不得不依靠腎移植來維持生命。
[0004] 痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎（goutyarthritis,GA)是由噪呤代謝障礙所致血尿酸濃度增高，從 而尿酸鹽結(jié)晶沉積于關(guān)節(jié)引起的一種代謝性骨關(guān)節(jié)病。尿酸鈉（monsodiumurate,MSU)晶 體被證實為GA的非微生物性病原體，其誘導(dǎo)的免疫性炎癥在GA的發(fā)病中起重要作用。
[0005] 急性GA發(fā)作主要由滑膜炎性細胞浸潤、尿酸沉積、組織局部壞死，早期尿酸鹽結(jié) 晶從沉著的滑膜上脫落進入滑液中，滑液中的蛋白質(zhì)立即吸附于結(jié)晶表面，并為滑膜細胞、 多核白細胞、單核白細胞、巨噬細胞所吞噬，滑膜表面充血水腫，炎細胞浸潤所致。
[0006] 在治療學(xué)上，抗痛風(fēng)藥主要針對痛風(fēng)發(fā)生的病理生理學(xué)機制，可通過抑制尿酸合 成、促進尿酸排泄或抑制炎癥反應(yīng)而發(fā)揮抗痛風(fēng)作用。痛風(fēng)急性發(fā)作的治療主要采用非水 楊酸類非留體抗炎藥和秋水仙堿，慢性痛風(fēng)的主要治療目的是降低血中尿酸含量，常用丙 磺舒和別嘌醇等。然而，這些藥物均因療效有限、不良反應(yīng)較大而臨床應(yīng)用受限。因此，臨床 上尚無理想的痛風(fēng)治療藥物，目前治療藥物如非類固醇類抗炎藥、秋水仙堿等均因療效有 限或不良反應(yīng)較重而臨床應(yīng)用受限。因此，繼續(xù)探索治療急性GA的高效低毒藥物具有重要 意義。為了尋找安全有效，副作用小的中藥制劑，專利號200610037537. 0、200910220525. 5、 200810300845. 7等均公布了各自的治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎性關(guān)節(jié)炎的藥物及其制備方法，這些 方法制作的藥物對緩解癥狀均有一定作用，但最后療效均不能令人滿意，主要是療程速度 和疾病根治方面，很多患者不久又會復(fù)發(fā)。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 為了克服現(xiàn)有痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎化學(xué)治療藥物毒副作用大，痛風(fēng)治療效果難以持續(xù)的 現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明提供了一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥組合物，該中藥組合物療效好， 副作用小，有希望開發(fā)成新的痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎治療藥物。它主要由以下原料制得：防風(fēng)10-50 份，獨活10-20份，桂枝5-20份，虎杖5-15份，黃芪5-10份，魚腥草5-15份，青風(fēng)藤5-15 份，胖兒草1-10份，三七5-15份，當歸9-15份，薄荷9-15份，白芷5-15份，澤瀉0. 2-9份， 淫羊藿5. 5-15份，麥冬6-9份，茯苓10-15份。
[0008] 本發(fā)明中藥組合物在中藥組分選擇上以除積痹、散風(fēng)寒、祛風(fēng)濕、強筋骨為主要標 準，所述的中藥組分的入藥部位均為該藥材最常用的入藥部位。本發(fā)明中藥組合物的各位 藥材組合后具有顯著的抗炎、鎮(zhèn)痛和活血化淤效果，其對于痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎具有顯著的治療 效果。本發(fā)明對上述諸味中藥的重量份數(shù)進行了優(yōu)選，優(yōu)選的條件是中藥配伍使用后藥物 對痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎治療效果的增強。作為本發(fā)明的一個優(yōu)選實施例，本發(fā)明中藥組合物主要 由以下重量份的原料制得：防風(fēng)30份，獨活15份，桂枝15份，虎杖10份，黃芪8份，魚腥 草10份，青風(fēng)藤10份，胖兒草6份，三七10份，當歸12份，薄荷12份，白芷10份，澤瀉5. 5 份，淫羊藿10份，麥冬8份，茯苓12份。
[0009] 優(yōu)選地，本發(fā)明的中藥組合物還進一步含有半夏8份，沒藥5份，細辛9份。兩種 中藥組分的加入可進一步增強
[0010] 為了更好地表達本發(fā)明的中藥組合物，本發(fā)明的中藥組合物還可以制備成臨床上 常用的劑型。比如，粉狀制劑、散劑、丸劑、丹劑、膏劑、顆粒劑、口服液、糖漿、片劑、膠囊劑等 制劑。優(yōu)選地，本發(fā)明中藥組合物按照常規(guī)制備工藝制備成散劑、水劑、片劑或膠囊劑。
[0011] 本發(fā)明還提供了一種上述所述中藥組合物的制備方法，其主要包含下述步驟：取 處方量上述中藥材碎成粗粉，按照粗粉總重量的4?9倍加入體積濃度為40 %?95 %的乙 醇溶液，回流提取三次，回流時間為2?5h，濾過，濾液回收乙醇，冷卻過濾，用水洗滌，干燥 后即得中藥浸膏；本領(lǐng)域技術(shù)人員可在該制備方法技術(shù)上制備得到臨床上常用中藥藥物劑 型，如片劑、膠囊劑等。
[0012] 本發(fā)明還請求保護上述中藥組合物在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥物中的用途。本發(fā) 明藥物組合物在治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎時，顯示出顯著的抗炎鎮(zhèn)痛以及降低血尿酸活性。本發(fā) 明藥效實施例19顯示，與模型組比較，本發(fā)明中藥組合物低中高三個劑量組均可以顯著降 低二甲苯所致小鼠的耳腫脹值（P< 0.01)，表明本發(fā)明中藥組合物具有顯著抑制二甲苯誘 導(dǎo)的小鼠耳腫脹的作用，且其對耳腫脹的降低效果存在顯著的量效關(guān)系。同樣實驗條件下， 陽性對照藥別嘌醇組也顯著降低耳腫脹值（P< 0. 05)，但其抗炎效果明顯不及本發(fā)明中藥 組合物。本發(fā)明藥效實施例20顯示，小鼠舔足反應(yīng)潛伏期時間顯示，與模型組比較，給藥后 lh和2h后，本發(fā)明中藥組合物各個給藥組的小鼠添足反應(yīng)的潛伏期均大于模型組，存在劑 量依賴關(guān)系，并且高劑量組的潛伏期顯著大于模型組（P< 0.05)。說明該本發(fā)明中藥組合 物能夠延長小鼠對熱板刺激的添足反應(yīng)潛伏期，有一定的鎮(zhèn)痛作用。同樣實驗條件下，陽性 對照藥別嘌醇組（lh，P< 0. 05 ;2h，P< 0. 01)也顯著延長了小鼠添足反應(yīng)的潛伏期，都有 一定的鎮(zhèn)痛作用。實施例21本發(fā)明中藥組合物對痛風(fēng)模型大鼠關(guān)節(jié)腫脹的抑制作用和血 尿酸的影響的結(jié)果證實，本發(fā)明中藥組合物各組和陽性對照組與模型組比較，均能夠明顯 抑制尿酸鈉所致大鼠的踝關(guān)節(jié)腫脹（P〈〇. 01)，其中本發(fā)明中藥組合物中高劑量在造模后 5h和造模后80h的關(guān)節(jié)直徑與模型組相比具有極顯著性的差異。表7結(jié)果證實，本發(fā)明中 藥組合物與模型組相比明顯降低高尿酸血癥大鼠的血尿酸水平（P〈〇. 01)，其中本發(fā)明中藥 組合物中高劑量組與模型組相比具有極顯著性的差異。
[0013] 總之，本發(fā)明藥物組合物在治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎方面，與現(xiàn)有技術(shù)相比具有如下優(yōu) 勢：
[0014] 1)與陽性對照藥別嘌醇相比，本發(fā)明藥物組合物中藥物成分不僅在抗炎和鎮(zhèn)痛方 面更為顯著，而且在降低血尿酸方面也顯著優(yōu)于陽性藥物，這表明本發(fā)明組合物各中藥組 分在痛風(fēng)治療中具有顯著的協(xié)同作用，不僅能夠顯著改善痛風(fēng)的癥狀，還能延緩?fù)达L(fēng)的發(fā) 展，有助于痛風(fēng)患者的治療過程。
[0015] 2)與當前治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的化學(xué)治療藥物相比，本發(fā)明中藥組合物為天然純中 藥制劑，不良反應(yīng)和副作用顯著降低，且本發(fā)明中藥組合物作用全面，藥物治療效果更佳， 顯著提高了痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎患者的用藥依從性，并提高了患者的生活質(zhì)量。
[0016] 3)現(xiàn)有的治療藥物在痛風(fēng)初期治療效果尚可，但隨著治療時間的延長均出現(xiàn)明顯 的藥物耐受問題，使得藥物對痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的治療效果下降。本發(fā)明中藥組合物中含有多 種藥物組分，作用靶點眾多，有效地解決了痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎治療藥物的耐受問題，其對痛風(fēng)性 關(guān)節(jié)炎的治療效果不因治療時間延長而下降。

【具體實施方式】
[0017] 以下通過具體實施例進一步描述本發(fā)明，本發(fā)明不僅僅限于以下實施例。在本發(fā) 明的范圍內(nèi)或者在不脫離本發(fā)明的內(nèi)容、精神和范圍內(nèi)，對本發(fā)明進行的變更、組合或替 換，對于本領(lǐng)域的技術(shù)人員來說是顯而易見的，且包含在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。
[0018] 第一部分本發(fā)明中藥組合物制劑、制備及其使用方法
[0019] 實施例1-6中藥組合物散劑
[0020] 表1本發(fā)明中藥組合物散劑處方
[0021]

【權(quán)利要求】
1. 一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥組合物，其特征在于它主要由以下重量份的原料制 得： 防風(fēng)10-50份，獨活10-20份，桂枝5-20份，虎杖5-15份，黃芪5-10份，魚腥草5-15 份，青風(fēng)藤5-15份，胖兒草1-10份，三七5-15份，當歸9-15份，薄荷9-15份，白芷5-15份， 澤瀉0. 2-9份，淫羊藿5. 5-15份，麥冬6-9份，茯苓10-15份。
2. 如權(quán)利要求2所述的中藥組合物，其特征在于它還含有如下重量份的原料：半夏8 份，沒藥5份和細辛9份。
3. 如權(quán)利要求1所述的中藥組合物，其特征在于它主要由以下重量份的原料制得： 防風(fēng)30份，獨活15份，桂枝15份，虎杖10份，黃芪8份，魚腥草10份，青風(fēng)藤10份， 胖兒草6份，三七10份，當歸12份，薄荷12份，白芷10份，澤瀉5. 5份，淫羊藿10份，麥冬 8份，茯苓12份。
4. 如權(quán)利要求2所述的中藥組合物，其特征在于它還含有如下重量份的原料：半夏8 份，沒藥5份和細辛9份。
5. 如權(quán)利要求1-4任一所述的中藥組合物，其特征在于它是口服制劑。
6. 如權(quán)利要求5所述的中藥組合物，其特征在于所述的口服制劑為散劑、水劑、片劑或 膠囊劑。
7. -種制備如權(quán)利要求5所述的中藥組合物的方法，其特征在于它包括以下步驟：： 取處方量上述中藥材碎成粗粉，按照粗粉總重量的4?9倍加入體積濃度為40 %?95%的 乙醇溶液，回流提取三次，回流時間為2?5h，濾過，濾液回收乙醇，冷卻過濾，用水洗滌，干 燥后即得中藥浸膏。
8. 如權(quán)利要求1-4任一所述的中藥組合物在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥物中用途。
【文檔編號】A61K36/8968GK104258051SQ201410579779
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年10月25日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月25日
【發(fā)明者】朱泓滔 申請人:陳紅