索菲布韋單晶m及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種索菲布韋單晶M及其制備方法和用途，本發(fā)明制備得到的索菲布韋單晶為單斜晶系，空間群為P21，晶胞參數(shù)為a=13.816(3)?,b=5.973(2)?,c=17.666(4)?,β=108.96(3)o,晶胞體積1378.7(3)?3,晶胞內(nèi)分子數(shù)Z=2。本發(fā)明所選用的溶劑為二氯甲烷、氯仿、乙醇、異丙醇、乙腈、C3-C7的烷基氰乙酸酯、雙C3-C7的烷基碳酸酯或雙C3-C7烷基草酸酯等等，采用溶劑揮發(fā)法制備索菲布韋單晶。本發(fā)明制備的新晶型索菲布韋具有良好的穩(wěn)定性。
【專利說明】索菲布韋單晶M及其制備方法和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種索菲布韋單晶M及其制備方法和用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 吉利德公司的丙型肝炎藥物索菲布韋（商品名：Sovaldi,通用名：Sofosbuvir, 之前名為GS-7977，PSI-7977,400mg片劑）2013年12月6日獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局 (FDA)批準(zhǔn)用于基因1型，2型，3型和4型慢性丙型肝炎（Hepatitis C)成人患者的治療。 索菲布韋是首個(gè)獲批可用于丙型肝炎全口服治療方案的藥物，在用于特定基因型（2型，3 型）慢性丙型肝炎治療時(shí)，可消除對(duì)傳統(tǒng)注射藥物干擾素（IFN)的需求。

【權(quán)利要求】
1. 一種索菲布韋單晶M，其特征是：其單晶X-射線衍射圖具有如下特征，晶體屬單斜晶 系，空間群為 P21，晶胞參數(shù)：a=13.816(3)A, b=5.973(2)A, c=17.666(4)A, β=108·96(3) °。晶胞體積V=1378. 5(5)Α，晶胞內(nèi)分子數(shù)Ζ=2。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的索菲布韋單晶Μ，其特征是：其粉末X-射線衍射圖具有特征 衍射角2 Θ、晶面間距d和相對(duì)強(qiáng)度％，2 Θ誤差為〇. 2。
3. -種如權(quán)利要求1所述的索菲布韋單晶Μ的制備方法，其特征是：將索菲布韋溶于 有機(jī)溶劑中，溶解溫度在30-80°C的范圍內(nèi)，溶解后自然冷卻至室溫，加入或不加入溶析劑， 冷卻析出晶體，過濾即得。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的索菲布韋單晶Μ的制備方法，其特征是：所述索菲布韋藥物 的用量與有機(jī)溶劑用量的重量體積比為lg : 1?50ml。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的索菲布韋單晶Μ的制備方法，其特征是：所述有機(jī)溶劑 為二氯甲烷、氯仿、乙醇、異丙醇、乙腈、C3-C7的烷基氰乙酸酯、雙C3-C7的烷基碳酸酯或雙 C3-C7烷基草酸酯。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的索菲布韋新晶型的制備方法，其特征是：所述的溶析劑 為選自水、二氯甲烷、氯仿、乙腈、雙C3-C7的烷基碳酸酯、雙C3-C7烷基草酸酯、雙C3-C7的 烷基丙二酸酯、C3-C7的烷基氰乙酸酯、異丙醇、叔丁醇、四氫呋喃、甲基叔丁基醚中的一種 或任意兩種以上的組合，且溶析劑與所述有機(jī)溶劑不同。
7. 根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的索菲布韋新晶型的制備方法，其特征是：所述的溶析劑 的用量與溶劑用量的體積比為〇?20 : 1。
8. -種藥物組合物，包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體和有效量的所述索菲布韋 單晶Μ。
9. 一種權(quán)利要求1所述的索菲布韋單晶Μ在制備抗慢性丙型肝炎藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61K31/7072GK104277088SQ201410591710
【公開日】2015年1月14日 申請(qǐng)日期:2014年10月29日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月29日
【發(fā)明者】湯律進(jìn), 周守明, 王彩琴, 馮汝宏 申請(qǐng)人:湯律進(jìn), 周守明, 王彩琴, 馮汝宏