聚六亞甲基胍凝膠及栓劑的制備方法
【專利摘要】聚六亞甲基胍凝膠及栓劑的制備方法，它涉及婦科殺菌藥劑【技術(shù)領(lǐng)域】。其特征在于它的質(zhì)量比配方組成為：鹽酸聚六亞甲基胍0.1％-1％，增效劑1％，PEG200為10％，聚多元醇胺1％，純凈水87％-87.9％，硬脂酸月桂酸丙三醇脂10％-30％。它能為婦科凝膠或栓劑，直接給藥，直達病灶，作用迅速，治愈率高；無抗藥性、無毒副作用、具有較好的粘膜保護作用。
【專利說明】聚六亞甲基胍凝膠及栓劑的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
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[0001]本發(fā)明涉及婦科殺菌藥劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及聚六亞甲基胍凝膠及栓劑的制備方法。

【背景技術(shù)】
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[0002]聚六亞甲基胍，具有殺菌廣譜；有效濃度低；作用速度快；性質(zhì)穩(wěn)定；易溶于水的優(yōu)良性能；可在常溫下使用；長期抑菌、無腐蝕性；無色、無嗅；無毒；不燃、不爆、使用安全；價格適中；運輸方便，可以說是最佳的殺菌劑，但是現(xiàn)在市面上還沒有可直接陰道給藥的試劑。


【發(fā)明內(nèi)容】

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[0003]本發(fā)明的目的是提供聚六亞甲基胍凝膠及栓劑的制備方法，它能為婦科凝膠或栓齊U，直接給藥，直達病灶，作用迅速，治愈率高；無抗藥性、無毒副作用、具有較好的粘膜保護作用。
[0004]為了解決【背景技術(shù)】所存在的問題，本發(fā)明是采用以下技術(shù)方案:它的質(zhì)量比配方組成為:鹽酸聚六亞甲基胍0.1% -1%，增效劑1%，PEG200為10%，聚多元醇胺1%，純凈水87 % -87.9 %，硬脂酸月桂酸丙三醇脂10 % -30 %。
[0005]它的制備方法:第一步:按照上述比例依次向純凈水中加入鹽酸聚六亞甲基胍、增效劑、PEG200，攪拌30分鐘；第二步:攪拌均勻后，在高剪切攪拌器中緩慢加入聚多元醇胺(按以上比例)，使其逐步融化，避免結(jié)團結(jié)塊，直至獲得均勻半透明凝膠，這樣，便制備出聚六亞甲基胍凝膠；第三步:將制備出的聚六亞甲基胍凝膠水浴升溫至50-70°C，同樣將硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴升溫至50-70°C，將后者按上述比例緩慢加入前者中并攪拌15-25分鐘；第四步:攪拌均勻后，將上述凝膠灌裝于栓劑殼中，栓劑殼在冷水機(_5°C )中停留20-30分鐘，然后封切并得到鹽酸聚六亞甲基胍栓劑。
[0006]本發(fā)明的藥理作用:該藥物進入陰道后溶解釋放，與通常呈負電性細菌的細胞膜作用，破壞微生物儲存能量和養(yǎng)分輸送所必需的離子梯度，甚至造成胞漿滲漏。同時本品中有效成分成正電性，很容易被呈負電性的各類細菌、真菌、病毒所吸附并纏繞，從而抑制病菌的分裂功能，使細菌喪失了繁殖能力，加上堵塞了微生物的呼吸通道，使微生物迅速窒息而死。其獨特的殺菌機理，對各類細菌、真菌、病毒不產(chǎn)生抗藥性，并且殺菌效果不受細菌、真菌、病毒變異的影響。
[0007]本發(fā)明的有益效果:它能為婦科凝膠或栓劑，直接給藥，直達病灶，作用迅速，治愈率高；進入陰道后不會被陰道粘膜上皮細胞所吸收，與病菌作用后直接排出體外；其獨特的殺病菌原理(包裹病菌抑制分裂使其窒息而死)使其無抗藥性，長期使用效果不減；進入陰道內(nèi)不吸收不殘留，與病菌作用后直接排出體外，多項藥理學表明，無毒副作用，使用安全可靠；對陰道粘膜還具有很強的覆蓋保護能力，修復(fù)、提高粘膜屏障對攻擊因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用?！揪唧w實施方式】:
[0008]下面結(jié)合附圖，對本發(fā)明作詳細的說明。
[0009]為了使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案及優(yōu)點更加清楚明白，以下結(jié)合附圖及【具體實施方式】，對本發(fā)明進行進一步詳細說明。應(yīng)當理解，此處所描述的【具體實施方式】僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。
[0010]本【具體實施方式】采用以下技術(shù)方案:它的質(zhì)量比配方組成為:鹽酸聚六亞甲基胍
0.1% -1%，增效劑1%, PEG200為10%，聚多元醇胺1%，純凈水87% -87.9%，硬脂酸月桂酸丙三醇脂10% -30%。
[0011]它的制備方法:第一步:按照上述比例依次向純凈水中加入鹽酸聚六亞甲基胍、增效劑、PEG200，攪拌30分鐘；第二步:攪拌均勻后，在高剪切攪拌器中緩慢加入聚多元醇胺(按以上比例)，使其逐步融化，避免結(jié)團結(jié)塊，直至獲得均勻半透明凝膠，這樣，便制備出聚六亞甲基胍凝膠；第三步:將制備出的聚六亞甲基胍凝膠水浴升溫至50-70°C，同樣將硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴升溫至50-70°C，將后者按上述比例緩慢加入前者中并攪拌15-25分鐘；第四步:攪拌均勻后，將上述凝膠灌裝于栓劑殼中，栓劑殼在冷水機(_5°C )中停留20-30分鐘，然后封切并得到鹽酸聚六亞甲基胍栓劑。
[0012]本發(fā)明的藥理作用:該藥物進入陰道后溶解釋放，與通常呈負電性細菌的細胞膜作用，破壞微生物儲存能量和養(yǎng)分輸送所必需的離子梯度，甚至造成胞漿滲漏。同時本品中有效成分成正電性，很容易被呈負電性的各類細菌、真菌、病毒所吸附并纏繞，從而抑制病菌的分裂功能，使細菌喪失了繁殖能力，加上堵塞了微生物的呼吸通道，使微生物迅速窒息而死。其獨特的殺菌機理，對各類細菌、真菌、病毒不產(chǎn)生抗藥性，并且殺菌效果不受細菌、真菌、病毒變異的影響。
[0013]本發(fā)明的功效:
[0014]一、廣譜殺滅病原微生物、抗炎作用:
[0015]1、殺滅霉菌作用:對白色念珠菌、光滑念珠菌有極強殺滅作用；對白色念珠菌感染的豚鼠陰道炎有殺菌及促進炎癥恢復(fù)的作用。
[0016]2、殺滅病毒作用:本品對合胞病毒、流感病毒Al和A3型及副流感病毒I型有直接滅活作用，對HPV、乙型腦炎病毒、III型腺病毒有抑制作用。
[0017]3、殺滅細菌作用:可殺滅金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、α-鏈球菌、β —鏈球菌、藤黃微球菌、淋病奈瑟菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、蠟樣芽孢桿菌、陰道棒狀桿菌、類白喉桿菌、脆弱類桿菌、消化道桿菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌、痢疾桿菌、結(jié)核桿菌等細菌。
[0018]4、抗原蟲作用:對阿米巴原蟲、滴蟲等具有抗感染作用。
[0019]5、抗炎作用:對巴豆油、角叉菜膠所致小鼠局部炎癥有抗炎作用。
[0020]二、促進炎癥等損傷組織的更新修復(fù)。
[0021]三、促進機體免疫反應(yīng):增加末稍血管白細胞數(shù)，增強吞噬細胞的吞噬能力。
[0022]四、抗癌作用:直接抑制和破壞癌細胞，但對正常組織無影響。可抗HPV預(yù)防宮頸癌。抑制組織異常增生，促進增生組織萎縮。
[0023]本發(fā)明的毒理(陰道給藥):
[0024]1.長期毒性試驗表明:大鼠長期使用本凝膠或栓劑對大鼠器官如心、肺、腎、腦、腎上腺、胸腺、胃、腸、膀胱等臟器病理組織學檢查均未見異常改變。
[0025]2.急性毒性試驗表明:未見動物死亡和其他急性毒性反應(yīng)。
[0026]3.皮膚過敏試驗表明:未見對豚鼠皮膚產(chǎn)生過敏反應(yīng)。本凝膠或栓劑對組胺引起的瘙癢有抑制作用；
[0027]4.陰道刺激性試驗表明:單次及多次給予本凝膠或栓劑，對大鼠陰道粘膜均無刺激性。
[0028]5.生殖功能試驗表明:雌鼠在受孕率、產(chǎn)仔數(shù)、活胎重量方面，未見改變，說明本凝膠或栓劑對大鼠生殖功能無影響。
[0029]本【具體實施方式】的有益效果:它能為婦科凝膠或栓劑，直接給藥，直達病灶，作用迅速，治愈率高；進入陰道后不會被陰道粘膜上皮細胞所吸收，與病菌作用后直接排出體外；其獨特的殺病菌原理(包裹病菌抑制分裂使其窒息而死)使其無抗藥性，長期使用效果不減；進入陰道內(nèi)不吸收不殘留，與病菌作用后直接排出體外，多項藥理學表明，無毒副作用，使用安全可靠；對陰道粘膜還具有很強的覆蓋保護能力，修復(fù)、提高粘膜屏障對攻擊因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用。
[0030]以上所述僅用以說明本發(fā)明的技術(shù)方案而非限制，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員對本發(fā)明的技術(shù)方案所做的其它修改或者等同替換，只要不脫離本發(fā)明技術(shù)方案的精神和范圍，均應(yīng)涵蓋在本發(fā)明的權(quán)利要求范圍當中。
【權(quán)利要求】
1.聚六亞甲基胍凝膠及栓劑的制備方法，其特征在于它的質(zhì)量比配方組成為:鹽酸聚六亞甲基胍0.增效劑I %，PEG200 % 10%，聚多元醇胺I %，純凈水87% -87.9%，硬脂酸月桂酸丙三醇脂10% -30%。
2.聚六亞甲基胍凝膠及栓劑的制備方法，其特征在于它的制備方法:第一步:按照上述比例依次向純凈水中加入鹽酸聚六亞甲基胍、增效劑、PEG200，攪拌30分鐘；第二步:攪拌均勻后，在高剪切攪拌器中緩慢加入聚多元醇胺(按以上比例)，使其逐步融化，避免結(jié)團結(jié)塊，直至獲得均勻半透明凝膠，這樣，便制備出聚六亞甲基胍凝膠；第三步:將制備出的聚六亞甲基胍凝膠水浴升溫至50-70°C，同樣將硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴升溫至50-70°C，將后者按上述比例緩慢加入前者中并攪拌15-25分鐘；第四步:攪拌均勻后，將上述凝膠灌裝于栓劑殼中，栓劑殼在冷水機(_5°C )中停留20-30分鐘，然后封切并得到鹽酸聚六亞甲基胍栓劑。
【文檔編號】A61K9/06GK104434778SQ201410603144
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年11月2日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月2日
【發(fā)明者】衛(wèi)國剛, 衛(wèi)望奎 申請人:衛(wèi)國剛