一種7,8-裂環(huán)木脂素及其制備方法、應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及從三白草科三白草屬藥用植物中分離全新7，8-裂環(huán)木脂素及其制備方法和用途，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果表明，所述化合物具有血管舒張作用，可用于預(yù)防和治療心腦血管疾病。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種7,8-裂環(huán)木脂素及其制備方法、應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】：
[0001] 本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)新化合物的分離提取及其在臨床中的應(yīng)用，涉及從三白 草科藥用植物中分離新7,8_裂環(huán)木脂素及其制備方法和在預(yù)防、治療心腦血管疾病中的 應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 三白草 Saururus chinensis (Lour. )Baill 為三白草科（Saururaceae)三白草屬 植物，在我國(guó)中南、西南地區(qū)均有分布，資源豐富。三白草收載于2010年版《中華人民共和 國(guó)藥典》（一部），具有清熱解毒，利尿消腫之功效。用于小便不利，淋浙澀痛，白帶，尿路感 染，腎炎水腫；外治瘡瘍腫毒，濕疹等（國(guó)家藥典委員會(huì).中華人民共和國(guó)藥典：一部[M]. 北京：中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，2010:12)。三白草化學(xué)成分類(lèi)型多樣涉及木脂素，生物堿，萜 類(lèi)，黃酮等類(lèi)型成分，并具有抗炎，抗腫瘤，抗氧化和抗HIV等多種生物活性。
[0003] 三白草的乙醇提取液對(duì)大鼠離體胸主動(dòng)脈環(huán)舒張作用的研究表明三白草的乙醇 提取物具有抗高血壓、舒張血管以及減弱心臟收縮力的作用（Shi Yong Ryu, Kwang Seok Oh，Young Sup Kim, Byung Ho Lee. Antihypertensive, vasorelaxant and inotropic effects of an ethanolic extract of the roots of Saururus chinensis[J]. Journal of Ethnopharmacology 2008,118 (2) :284-289.)。木脂素為三白草中的代表性成分，目 前已從該植物中分離出40余個(gè)木脂素類(lèi)成分，有研究表明，該植物中的木脂素三白草醇 (saucerneol)、三白草醇D(saucerneol D)、紅楠素 D(machilin D)對(duì)大鼠離體主動(dòng)脈環(huán)具 有明顯的濃度相關(guān)松弛作用，且同時(shí)分離得到的三白草醇E(saucerneol E)、馬納薩亭A及 B(manassantins A and B)，三白草酮（sauchinone)，以及三白脂素（saucernetin)也具有 心血管松弛活性和負(fù)性肌力作用。（Kwang-Seok 0h，Yeon Hee Choi，Shi Yong Ryu，Byung Koo OhiHoWon SeoiGyu Hwan YoniYoung Sup KimiByung Ho Lee. Cardiovascular Effects of Lignans Isolated from Saururus chinensis[J]2008,74(3) :233-238.)
[0004] 本實(shí)驗(yàn)在深入研究三白草化學(xué)成分的過(guò)程中，分離純化并鑒定了 I個(gè)新7,8_裂環(huán) 木脂素 Meiocarpin B(化合物1)。大鼠離體胸主動(dòng)脈環(huán)舒張作樣研究表明，化合物1具有 顯著的舒張血管作用。


【發(fā)明內(nèi)容】
：
[0005] 本發(fā)明提供一種以藥用植物三白草Saururus chinensis (Lour.) Baill全草為原 料，提取分離具有治療和/或預(yù)防心腦血管疾病的7,8-裂環(huán)木脂素，其結(jié)構(gòu)如下：
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 一種新7,8-裂環(huán)木脂素及其鹽，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為
2. -種制備權(quán)利要求1所述新7,8-裂環(huán)木脂素的方法，其按如下步驟實(shí)現(xiàn)：以三白草 Saururuschinensis(Lour.)Bai11的全草為原料，經(jīng)95% 7醇浸泡24小時(shí)后回流提取，提 取物濃縮至浸膏狀，以適量蒸餾水混懸，依次用二氯甲烷、乙酸乙酯萃取。將所得二氯甲烷 部位用硅膠柱色譜等方法處理，最后用硅膠（200-300目）柱色譜分離，以二氯甲烷-乙酸 乙酯50 : 1溶劑系統(tǒng)洗脫，沖至第2-3個(gè)柱體積時(shí)接流分，回收溶劑，得到新7,8-裂環(huán)木 脂素。
3. -種權(quán)利要求1所述7,8-裂環(huán)木脂素的藥物組合物，其特征是，所述組合物系由活 性成分7,8-裂環(huán)木脂素及藥學(xué)可接受的載體組成。
4. 權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征是，藥學(xué)可接受的載體在組合物中的重量比 為 0· 1-99. 9%。
5. 權(quán)利要求3或4所述的藥物組合物，其特征是，所述組合物以適合藥用的制劑形式存 在，它們是：片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、緩釋片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊 齊?、緩釋膠囊劑、口服液、合劑、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、溶液 劑、注射劑、粉針劑、凍干粉針劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜?jiǎng)婌F劑、滴劑、貼劑。
6. 權(quán)利要求1所述7,8-裂環(huán)木脂素在制備治療和/或預(yù)防心腦血管疾病藥物中的應(yīng) 用。
【文檔編號(hào)】A61P9/00GK104447319SQ201410608106
【公開(kāi)日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年10月31日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月31日
【發(fā)明者】曲瑋, 馮鋒, 莊濤, 黃麗茹, 梁敬鈺 申請(qǐng)人:中國(guó)藥科大學(xué)