雞矢藤提取物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)雞矢藤提取物，所述提取物含有環(huán)烯醚萜苷類化合物，其特征在于所述環(huán)烯醚萜苷類化合物主要由20.0％-50.0％的雞矢藤苷酸、2.0％-25.0％的雞矢藤苷和1.0％-10.0％雞矢藤苷酸甲酯組成；所述雞矢藤提取物按照如下方法制備：a)雞矢藤藥材經(jīng)乙醇提取得提取液；b)提取液濃縮至無(wú)醇味上大孔吸附樹(shù)脂層析，依次用水和80-90％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓干燥，即得雞矢藤提取物。本發(fā)明也提供所述的雞矢藤提取物在制備降尿酸同時(shí)抗炎的抗痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
【專利說(shuō)明】雞矢藤提取物及其用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及雞矢藤提取物及其用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 雞矢藤為茜草科雞矢藤屬植物雞矢藤Paederia scandens (Lour. ) Merr.的地上部 分或全草，為傳統(tǒng)中草藥，又名雞屎藤、牛皮凍、解暑藤、狗屁藤、臭藤、清風(fēng)藤等，雞矢藤味 苷酸、性平，入肝、胃、大腸經(jīng)，有消食化積、祛風(fēng)活血、止痛消腫的功效。分布于中國(guó)和東南 亞多個(gè)國(guó)家，國(guó)內(nèi)外對(duì)雞矢藤的藥理作用和雞矢藤臨床應(yīng)用研究主要集中在抗炎、鎮(zhèn)痛和 治療消化系統(tǒng)疾病。近年來(lái)的化學(xué)成分研究表明雞矢藤中主要含有含硫的環(huán)烯醚萜苷類化 合物，有雞矢藤苷、雞矢藤苷酸和多種含硫的環(huán)烯醚萜苷二聚體。
[0003] CN101129524涉及一種雞矢藤提取物，該申請(qǐng)用含乙醇（20%?95% )溶劑提取 雞矢藤藥材，并指出該方法的提取物中主要含有雞屎藤苷（10-90% )和雞屎藤苷酸甲酯 (10-90% )。然而，該申請(qǐng)公開(kāi)的方法操作繁瑣、能耗高。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的第一個(gè)目的是提供雞矢藤提取物，所述提取物含有環(huán)烯醚萜苷類 化合物，其特征在于所述環(huán)烯醚萜苷類化合物主要由20. 0 % -50. 0 %的雞矢藤苷酸、 2. 0% -25. 0%的雞矢藤苷和1. 0% -10. 0%雞矢藤苷酸甲酯組成；所述雞矢藤提取物按照 如下方法制備：
[0005] a)雞矢藤藥材經(jīng)乙醇提取得提取液；
[0006] b)提取液濃縮至無(wú)醇味上大孔吸附樹(shù)脂層析，依次用水和80-90%乙醇（優(yōu)選 85%乙醇）洗脫，收集洗脫液，減壓干燥，即得雞矢藤提取物。
[0007] 根據(jù)一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式，所述藥材與樹(shù)脂量比為Ikg藥材需300ml經(jīng)無(wú)水乙醇 溶脹預(yù)處理后的大孔樹(shù)脂。
[0008] 根據(jù)另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式，所述大孔吸附樹(shù)脂的型號(hào)為DlOl。
[0009] 根據(jù)一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式，所述樹(shù)脂柱徑高比為1 : 8?1 : 12。
[0010] 根據(jù)另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式，所述上樣流速為1. 〇?2. OBV/h，洗脫流速為4? 6BV/h〇
[0011] 根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施方式，本發(fā)明所述雞矢藤提取物的制備方法包 括如下具體步驟：
[0012] 取雞矢藤藥材W kg，加入8倍量95%乙醇回流提取3小時(shí)，過(guò)濾提取液，藥渣再加 入8倍量95%乙醇回流提取3小時(shí)，過(guò)濾提取液，藥渣再加入8倍量95%乙醇回流提取3 小時(shí)，過(guò)濾提取液，合并三次提取液，60°C減壓濃縮，至無(wú)醇味，加入4倍藥材量的去離子水 溶液使溶解，離心，離心上清液上DlOl大孔吸附樹(shù)脂，藥材與樹(shù)脂量比為Ikg藥材需300ml 經(jīng)無(wú)水乙醇溶脹預(yù)處理后的DlOl大孔樹(shù)脂，樹(shù)脂柱徑高比為1 : 8?1 : 12,上樣流速為 I. 0?2. OBV/h，洗脫流速為4?6BV/h。上樣結(jié)束后，先用去離子水洗脫樹(shù)脂柱2BV，棄去流 穿液及水洗脫液，再用85%乙醇洗脫樹(shù)脂柱6BV，收集85%乙醇的洗脫液，60°C減壓濃縮， 干燥，即得雞矢藤提取物。
[0013] 本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供雞矢藤提取物在制備降尿酸同時(shí)抗炎的抗痛風(fēng)關(guān)節(jié) 炎的藥物中的用途。
[0014] 本發(fā)明的第三個(gè)目的是提供雞矢藤提取物在制備治療痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的藥物中的用 途。
[0015] 本發(fā)明的第四個(gè)目的是提供雞矢藤提取物在制備治療高尿酸血癥的藥物中的用 途。
[0016] 本發(fā)明的第五個(gè)目的是提供雞矢藤提取物在制備防止尿酸鹽沉積的藥物中的用 途。
[0017] 本發(fā)明雞矢藤提取物能夠有效的降低高尿酸大鼠的血尿酸水平，同時(shí)還能對(duì)不同 機(jī)制致大鼠足腫脹炎癥模型有明顯的改善作用，且呈濃度依賴性。綜上所述，雞矢藤提取物 在降尿酸的同時(shí)具有抗炎活性。
[0018] 本發(fā)明的雞矢藤提取物的制備方法工藝簡(jiǎn)單、設(shè)計(jì)合理，環(huán)境污染小。該方法對(duì)環(huán) 境無(wú)污染，乙醇用量少，成本較低，收率較高，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。

【專利附圖】

【附圖說(shuō)明】
[0019] 圖1為實(shí)施例1所得雞矢藤提取物的HPLC圖譜，其中1表示雞矢藤苷酸；2表示 雞矢藤苷；3表示雞矢藤苷酸甲酯；
[0020] 圖2為實(shí)施例2所得雞矢藤提取物的HPLC圖譜，其中1表示雞矢藤苷酸；2表示 雞矢藤苷；3表示雞矢藤苷酸甲酯。

【具體實(shí)施方式】
[0021] 實(shí)施例的HPLC分析方法條件如下：
[0022] 流動(dòng)相：乙腈：1%。甲酸水，梯度洗脫，檢測(cè)波長(zhǎng)245nm，流速0. 5ml/min，柱溫30°C， 色譜柱 Waters AtlantisTM C18,5u，250 X 4. 6mm。
[0023] 流動(dòng)相梯度洗脫比例：
[0024]

【權(quán)利要求】
1. 雞矢藤提取物，所述提取物含有環(huán)烯醚萜苷類化合物，其特征在于所述環(huán)烯醚萜苷 類化合物主要由20. 0%-50. 0%的雞矢藤苷酸、2. 0%-25. 0%的雞矢藤苷和1. 0%-10. 0% 雞矢藤苷酸甲酯組成。 所述雞矢藤提取物按照如下方法制備： a) 雞矢藤藥材經(jīng)乙醇提取得提取液； b) 提取液濃縮至無(wú)醇味上大孔吸附樹(shù)脂層析，依次用水和80-90%乙醇洗脫，收集洗 脫液，減壓干燥，即得雞矢藤提取物。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，所述藥材與樹(shù)脂量比為lkg藥材 需300ml經(jīng)無(wú)水乙醇溶脹預(yù)處理后的大孔樹(shù)脂。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，b)步驟中依次用水和85%乙醇 洗脫。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，所述大孔吸附樹(shù)脂的型號(hào)為 D101。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，所述樹(shù)脂柱徑高比為1 : 8? 1 : 12。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，所述上樣流速為1. 0?2. 0BV/ h，洗脫流速為4?6BV/h。
7. 權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的雞矢藤提取物在制備降尿酸同時(shí)抗炎的抗痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎 的藥物中的用途。
8. 權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的雞矢藤提取物在制備治療痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的藥物中的用途。
9. 權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的雞矢藤提取物在制備治療高尿酸血癥的藥物中的用途。
10. 權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的雞矢藤提取物在制備防止尿酸鹽沉積的藥物中的用 途。
【文檔編號(hào)】A61P19/06GK104435226SQ201410620925
【公開(kāi)日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年11月6日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月6日
【發(fā)明者】吳彤, 沈幸光, 沈龍海, 周海鳳, 李默影, 樂(lè)心逸, 張樂(lè)樂(lè), 顏仁杰, 張雪, 張美璇, 王嫻嫻, 劉藝 申請(qǐng)人:寧波大昌藥業(yè)有限公司, 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院