一種氟比洛芬酯的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術領域】，具體的說，涉及一種氟比洛芬酯的藥物組合物，其中，所述的藥物組合物為脂肪乳注射液，其組成如下：氟比洛芬酯0.005～0.015g/ml、大豆油0.1～0.12g/ml、卵磷脂0.01～0.02g/ml、維生素E0.001～0.002g/ml、甘油0.01～0.03g/ml和pH調節(jié)劑適量。本發(fā)明的脂肪乳注射液的粒徑均勻，具有較好的穩(wěn)定性，大大緩解了氟比洛芬酯的降解，從而減少了其它雜質的生成，降低了安全隱患。同時，本發(fā)明的脂肪乳注射液配伍稀釋穩(wěn)定性好。
【專利說明】一種氟比洛芬酯的藥物組合物

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物【技術領域】，具體地說，涉及一種氟比洛芬酯的藥物組合物。

【背景技術】
[0002] 氟比洛芬酯屬于非留體類抗炎藥，作用機制主要是抑制花生四烯酸級聯(lián)瀑布中環(huán) 氧合酶的活性，從而抑制引起疼痛和炎癥反應的前列腺素的合成，起到止痛作用。其鎮(zhèn)痛療 效強于阿司匹林，甚至超過了鎮(zhèn)痛新。
[0003] 氟比洛芬酯，其化學名稱為：（±)2-(2-氟-4-聯(lián)苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯， 分子式=C19H19FO4,分子量：330. 36,其結構式為：
[0004]

【權利要求】
1. 一種氟比洛芬酯的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為脂肪乳注射液，其 組成如下： 氣比洛芬_ 0.005?0.0〗5g/ral 大曰-i[tl 0,I~0. 12g/m1 _磷脂 0·01 ?0.02g/++ral 維生素K 0. 001 ?0, 002g/mI 甘油 O.m?0.03g/ml pH調節(jié)劑 S?e
2. 根據(jù)權利要求I所述的藥物組合物，其特征在于，所述的脂肪乳注射液的組成如下： 氣比洛芬Si 0, 005?0,OIg/m! 大豆_ 0· 1 ?0. 11g/mI 卵 _脂 0.012?0.02g/ml 維牛素H 0.OOl?0· 002g/ml 甘油 0· 01δ?0, 03g/m1 pH調節(jié)劑 適
3. 根據(jù)權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述的脂肪乳注射液的組成如下： 氟比洛芬Si {), 0(--0.OIg/mi 大-以油 0. 1?0.IIgZmI _磷脂 0.015?().02g/mi 維屮尜卜： 0.OCH?0.002g/++ml 甘 _ 0.015?(U)25g/ral Pl〖調節(jié)劑 適.《>
4. 根據(jù)權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述的脂肪乳注射液的組成如下： M比洛芬Si 0.0lg/ml 大蚊油 0.lg/ml 卵磷脂 0,015g/ml 維生素K 0.OOlog/ml 甘油 0.022g/ml pH調節(jié)劑 適Μ。
5. 根據(jù)權利要求1?4任意一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述的pH調節(jié)劑為 磷酸氫二鈉和枸櫞酸緩沖液，其用量為使所述注射液pH= 4. 5?6. 5,其中磷酸氫二鈉和枸 櫞酸的摩爾比為4:1。
6. -種權利要求1-5任意一項所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述的制 備方法包括如下步驟： 1) 在氮氣保護下，將大豆油和卵磷脂加熱至70-75°C，邊攪拌邊加入氟比洛芬酯和維 生素E，溶解，得油相； 2) 在氮氣保護下，在部分注射用水中加入甘油，溶解，得水相； 3) 在氮氣保護下，將步驟1)的油相加入步驟2)的水相中，高速剪切分散，用pH調節(jié)劑 調節(jié)pH= 4. 5?6. 5,補加注射用水定容，攪拌，得初乳； 4) 在氮氣保護下，將初乳加入高壓均質機中，高壓均質，得乳劑； 5) 將乳劑過微孔濾膜過濾，充氮氣，灌封，滅菌，得所述的脂肪乳注射液。
7. 根據(jù)權利要求6所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中所述的高速剪切分散時間 為20?30分鐘，剪切速度為6000?8000rpm。
8. 根據(jù)權利要求6所述的制備方法，其特征在于，步驟4)中所述的高壓均質壓力為 600?lOOObar，均質次數(shù)為3?5次，優(yōu)選3次。
9. 根據(jù)權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟4)所述的高壓均質過程中，調節(jié) 冷凝水流量，控制乳液溫度不超過30°C。
10. 根據(jù)權利要求6-9任意一項所述的制備方法，其特征在于，步驟5)中所述的滅菌為 在121°C滅菌15分鐘。
【文檔編號】A61K9/107GK104434901SQ201410633307
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年11月12日 優(yōu)先權日:2014年11月12日
【發(fā)明者】黃文豪 申請人:桂林澳林制藥有限責任公司