一種復(fù)方阿莫西林鈉注射劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種具有協(xié)同抗菌作用的復(fù)方阿莫西林鈉注射劑，組合物中各組分的重量份數(shù)為：阿莫西林鈉1-4重量份；小檗堿1-2重量份；亞硫酸鈉0.5-1重量份；甘氨酸0.5-1重量份；吐溫1-2重量份；PVP1-2份。本發(fā)明的注射劑穩(wěn)定性高，制備工藝簡(jiǎn)單，對(duì)革蘭氏陰性桿菌具有很好的抑制作用，能夠降低單方制劑的用量和縮短治療周期，具有廣闊的市場(chǎng)前景。
【專利說(shuō)明】一種復(fù)方阿莫西林鈉注射劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種動(dòng)物用藥，尤其涉及一種抗生素的復(fù)方制劑，尤其特別涉及一種 阿莫西林鈉和小檗堿的注射劑。

【背景技術(shù)】
[0002] 細(xì)菌感染是致病菌或條件致病菌侵入血循環(huán)中生長(zhǎng)繁殖，產(chǎn)生毒素和其他代謝產(chǎn) 物所引起的急性全身性感染，臨床上以寒戰(zhàn)、高熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛及肝脾腫大為特征，部分可 有感染性休克和遷徙性病灶。病原微生物自傷口或體內(nèi)感染病灶侵入血液引起的急性全身 性感染。臨床上部分患者還可出現(xiàn)煩躁、四肢厥冷及紫紺、脈細(xì)速、呼吸增快、血壓下降等。 尤其是有慢性病或免疫功能低下者、治療不及時(shí)及有并發(fā)癥者，可發(fā)展為敗血癥或者膿毒 血癥。
[0003] 目前對(duì)于細(xì)菌感染的治療，主要有菌苗的免疫，抗生素、化學(xué)藥物、中藥等方式進(jìn) 行預(yù)防和治療。其中菌苗免疫，因腸道微生物抗原和抗原決定簇復(fù)雜，免疫機(jī)制略有差異， 免疫效果不確切。隨著抗菌藥物在臨床上的濫用，導(dǎo)致細(xì)菌的耐藥性十分普遍，如臨床上常 用的慶大霉素、土霉素、氟哌酸、諾氟沙星等藥物療效降低。與其它預(yù)防、治療方法比較，中 草藥具有非特異性抗菌作用，殘留毒性較低，并且動(dòng)物一般對(duì)它不易產(chǎn)生耐藥性。而將中藥 與西藥進(jìn)行有效配伍，可以減緩耐藥菌株的產(chǎn)生。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明提供了一種具有協(xié)同抗菌作用的包括頭阿莫西林鈉和小檗堿的注射劑，對(duì) 革蘭氏陰性菌有很好的抑制作用，大大降低了單方制劑的用量，穩(wěn)定性佳，不耐藥，克服了 現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足之處。
[0005] 本發(fā)明的技術(shù)方案為：一種復(fù)方阿莫西林鈉注射劑，其特征在于所述組合物中各 組分的重量份數(shù)為：阿莫西林鈉 1-4重量份；小檗堿1-2重量份；亞硫酸鈉 0. 5-1重量份； 甘氨酸〇. 5-1重量份；吐溫1-2重量份；PVP1-2份。阿莫西林鈉和小檗堿的重量比為1 :1 或2 :1。吐溫選自吐溫80或吐溫20。
[0006] 與現(xiàn)有技術(shù)比，本發(fā)明提供的注射用阿莫西林鈉和小檗堿的注射劑及其制備方 法，具有以下優(yōu)點(diǎn)：
[0007] 1、穩(wěn)定性好：本發(fā)明提供的阿莫西林鈉和小檗堿的復(fù)方注射劑，是將其包裹和吸 附在納米粒載體材料中，其活性成分得到有效保護(hù)，故穩(wěn)定性較優(yōu)市售品更優(yōu)。加速6月和 長(zhǎng)期穩(wěn)定性考察結(jié)果也表明溶液顏色、PH值、有關(guān)物質(zhì)、含量均沒(méi)有明顯變化，極大地提高 了藥物穩(wěn)定性。
[0008] 2、抗菌活性高：本發(fā)明中阿莫西林鈉和小檗堿以特定的比例配合，能夠產(chǎn)生協(xié)同 效應(yīng)，在降低劑量的情況下，最大程度的發(fā)揮抑菌效能。

【具體實(shí)施方式】
[0009] 下面結(jié)合【具體實(shí)施方式】對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)描述。但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明 上述主題的范圍僅限于下述實(shí)施例。
[0010] 實(shí)施例1
[0011] 阿莫西林鈉 IOOg
[0012] 小檗堿 IOOg
[0013] 吐溫 80IOOg
[0014] 甘氨酸50g
[0015] 亞硫酸鈉 IOOg
[0016] PVPlOOg
[0017] 共制備500支
[0018] 將頭阿莫西林鈉、甘氨酸和PVP依次加入300ml注射用水中；將吐溫，亞硫酸鈉溶 于400ml注射用水中，攪拌下緩緩加入小檗堿至完全溶解；合并兩份溶液，補(bǔ)加注射用水至 1000ml，加活性炭攪拌，過(guò)濾，滅菌，灌裝。
[0019] 實(shí)施例2
[0020] 阿莫西林鈉150g
[0021] 小檗堿 IOOg
[0022] 吐溫 80IOOg
[0023] 亞硫酸鈉50g
[0024] 甘氨酸50g
[0025] PVP50g
[0026] 共制備500支
[0027] 將阿莫西林鈉、甘氨酸和PVP依次加入300ml注射用水中；將吐溫，亞硫酸鈉溶 于400ml注射用水中，攪拌下緩緩加入小檗堿至完全溶解；合并兩份溶液，補(bǔ)加注射用水至 1000ml，加活性炭攪拌，過(guò)濾，滅菌，灌裝。
[0028] 實(shí)施例3
[0029] 阿莫西林鈉200g
[0030] 小檗堿 IOOg
[0031] 吐溫 20IOOg
[0032] 亞硫酸鈉55g
[0033] 甘氨酸55g
[0034] PVPlOOg
[0035] 共制備500支
[0036] 將阿莫西林鈉、甘氨酸和PVP依次加入300ml注射用水中；將吐溫，亞硫酸鈉溶 于400ml注射用水中，攪拌下緩緩加入厚樸酚至完全溶解；合并兩份溶液，補(bǔ)加注射用水至 1000ml，加活性炭攪拌，過(guò)濾，滅菌，灌裝。
[0037] 實(shí)施例4
[0038] 藥理實(shí)驗(yàn)：不同配比阿莫西林鈉與小檗堿體外抗菌作用研究
[0039] 材料與方法
[0040] 1.試驗(yàn)配比：以下比例配比以重量計(jì)算。
[0041] (1)阿莫西林鈉
[0042] ⑵小檗堿
[0043] (2)阿莫西林鈉+小檗堿（1 : 0· 5)
[0044] (3)阿莫西林鈉+小檗堿（I : 1)
[0045] (4)阿莫西林鈉+小檗堿（2 : 1)
[0046] (5)阿莫西林鈉+小檗堿（3 : 1)
[0047] 2.試驗(yàn)菌株：
[0048] 最低抑菌濃度（MIC)測(cè)定
[0049] 采用肉湯微量二倍稀釋法，以滅菌M-H肉湯將小檗堿與阿莫西林鈉稀釋為一系列 濃度的藥液。分別取100 μ 1加入微量孔中，之后加入一定濃度的細(xì)菌懸液，使最終每孔濃 度為I. 5X105CFU/ml，細(xì)菌應(yīng)用液濃度為37°C過(guò)夜培養(yǎng)。無(wú)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低抗生素濃度為 最低抑菌濃度（MIC，mg/L)。試驗(yàn)結(jié)果如下表：
[0050]

【權(quán)利要求】
1. 一種復(fù)方阿莫西林鈉注射劑，其特征在于所述注射劑中各組分的重量份數(shù)為：阿莫 西林鈉1-4重量份；小檗喊1_2重量份；亞硫酸鈉0. 5_1重量份；甘氨酸0. 5_1重量份；吐 溫1-2重量份；PVP1-2份。
2. 如權(quán)利要求1所述的注射劑，其特征在于所述阿莫西林鈉和小檗堿的重量比為1 :1 或 2 :1。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的注射劑，其特征在于所述吐溫選自吐溫80或吐溫20。
【文檔編號(hào)】A61K31/43GK104352490SQ201410652953
【公開日】2015年2月18日 申請(qǐng)日期:2014年11月13日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月13日
【發(fā)明者】李良洪 申請(qǐng)人:重慶泰通動(dòng)物藥業(yè)有限公司