一種潤腸通便的藥物制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種潤腸通便的藥物制劑，該制劑由活性成分和藥劑學(xué)上可接受的輔料制備而成，所述的活性成分為朱蕉花醇提物。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的藥物以朱蕉花作為唯一原料制備而成，潤腸通便效果好，毒副作用低，安全性高，適用于燥結(jié)缺水所致的便秘患者的治療，可潤腸通便、排出毒素，滋養(yǎng)皮膚。
【專利說明】一種潤腸通便的藥物制劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體而言，涉及一種藥物制劑，可潤腸通便、排出毒素， 滋養(yǎng)皮膚。

【背景技術(shù)】
[0002] 隨著現(xiàn)代生活節(jié)奏的加快、工作壓力的加大，社會的老齡化和飲食習(xí)慣的改變、疾 病譜的變化等對疾病的影響，便秘已成為影響現(xiàn)代人生活質(zhì)量的重要因素之一，而且與大 腸癌發(fā)病關(guān)系密切。便秘是指大便干燥、堅硬、量少或排便困難而言，多由于攝入食物及水 量不足，喂養(yǎng)不當(dāng)，或突然改變飲食習(xí)慣等因素所致。
[0003] 現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對便秘的概念、分類、藥物種類及手術(shù)治療的客觀化程度日漸完善，推動 了便秘診治的理性認(rèn)識。目前臨床上應(yīng)用的治療便秘的西藥有：容積性瀉藥、刺激性瀉藥、 潤滑性瀉藥、滲透性緩瀉藥、促動力藥以及5-HT4受體激動劑等。容積性瀉藥也稱為瀉鹽， 因其不被腸壁吸收而又溶于水，故能在腸中吸收大量水分，使大便的容量增加，起到導(dǎo)瀉作 用，該類瀉藥的主要代表藥是硫酸鎂，但由于它不能使結(jié)腸張力增加，所以不宜用于那些腸 道運動遲緩的病人；刺激性瀉藥作用快，效力強，藥物或者其代謝的產(chǎn)物可對腸壁產(chǎn)生刺激 作用，使腸蠕動增加，該類藥主要有：蓖麻油、大黃、番瀉葉等，但是，此類藥因為刺激腸黏膜 和腸壁神經(jīng)叢，并可能引起大腸肌無力，形成藥物依賴，因而主要用于大便嵌頓和需要迅速 通便者，不宜長期應(yīng)用；潤滑性瀉藥又稱大便軟化劑，此類藥物的主要功能是潤滑腸壁，軟 化大便，使大便易于排出，如液體石蠟等，這類藥主要的缺點是口感差，作用弱，長期應(yīng)用會 引起脂溶性維生素吸收不良；滲透性緩瀉藥，如乳果糖，它不被人體吸收，通過細(xì)菌分解后 釋放有機酸在結(jié)腸起作用，尤其適宜于老年人、孕產(chǎn)婦、兒童及術(shù)后便秘者，但糖尿病病人 慎用，此類藥的主要缺點是在細(xì)菌作用下發(fā)酵產(chǎn)生氣體，引起腹脹等不適感；腸動力藥是通 過加強腸肌張力來發(fā)揮作用，但常需要與其他藥聯(lián)合使用，5-HT4受體激動劑，有替加色羅、 聚乙二醇等，替加色羅對便秘型的腸易激綜合征有一定療效，特別宜于已經(jīng)使用過滲透性 瀉藥和腸用纖維素仍無效的患者。聚乙二醇由于其不被腸道吸收，也不會在腸道內(nèi)分解產(chǎn) 酸，可用于成年人的多種原因所致的便秘，但該藥不宜用于炎癥性器質(zhì)性腸病及未確診的 腹痛病人，服用此藥時最好與其他藥物間隔2小時。
[0004] 中醫(yī)認(rèn)為，便秘主要是由燥熱內(nèi)結(jié)、氣機郁滯、津液不足和脾腎虛寒所引起。中藥 治療便秘有自身的特色和優(yōu)勢，但目前在實際臨床中，大部分醫(yī)師仍停留在使用大黃、番瀉 葉等刺激性瀉劑的醫(yī)源性損傷治療上，完全滯后于現(xiàn)代中醫(yī)的發(fā)展。故研制開發(fā)對腸道無 損害的中藥提取物是一項十分緊迫的任務(wù)。
[0005] 朱蕉，灌木，高可達(dá)3m。莖通常不分枝。葉在莖頂呈2列狀旋轉(zhuǎn)聚生；葉柄 長10-15cm，腹面寬槽狀，基部擴大，抱莖；葉片被針狀橢圓形至長圓形，長30-50cm，寬 5-lOcm，綠色或染紫紅，中脈明顯，側(cè)脈羽狀平行，先端漸尖，基部漸狹。圓錐花序生于上 部葉腋，長30-60cm，多分枝；花序主軸上的苞片條狀披針形，下部的可達(dá)10cm，分枝上花 基部的苞片小，卵形，長I. 5-3mm ;花淡紅色至紫色，稀為淡黃色，近無梗；花被片條形，長 1-1. 3cm，寬約2mm，約1/2互相靠合成花被管；花絲略比花被片短，約1/2合生并與花被管 貼生；子房下位，3室。蒴果每室有種子數(shù)顆?；ㄆ?-9月。
[0006] 目前，朱蕉花作為中藥材被報道具有清熱化痰，涼血止血的功效，主要用來治療痰 火咳嗽、咯血、吐血、尿血、血崩、痔瘡出血等疾病，尚無文獻(xiàn)報道朱蕉花或其提取物具有潤 腸通便或增強胃腸蠕動的功效。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 鑒于現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的在于提供一種新型的潤腸通便的藥物制劑。 該藥物以朱蕉花作為原料制備而成，潤腸通便效果好，毒副作用低，安全性高，適用于燥結(jié) 缺水所致的便秘患者的治療。
[0008] 為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，發(fā)明通過大量試驗研究和探索，最終獲得了如下技術(shù)方 案： 一種潤腸通便的藥物制劑，由活性成分和藥劑學(xué)上可接受的輔料制備而成，其中所述 的活性成分為朱蕉花醇提物。需要說明的是，本發(fā)明所采用的朱蕉花為龍舌蘭科植物朱蕉 Cordyline fruticosa (L. ) A. Cheval. [Convallaria fruticosa L.]的花朵。
[0009] 本發(fā)明所述潤腸通便的藥物制劑為固體口服制劑，包括片劑、膠囊劑、顆粒劑。按 照制劑領(lǐng)域的常規(guī)工藝，本領(lǐng)域的技術(shù)人員很容易將所述朱蕉花醇提物作為活性成分與藥 劑學(xué)上可用的輔料制備成常用的固體口服制劑，如顆粒劑、片劑、膠囊劑。其中，藥劑學(xué)上可 用的輔料包括填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑、潤滑劑等等。
[0010] 本發(fā)明還提供了上述潤腸通便的藥物制劑的制備方法，該方法具體包括如下步 驟： (1) 稱取朱蕉花，粉碎，加入乙醇溶液，加熱回流提取，過濾，減壓回收乙醇至無醇味，繼 續(xù)濃縮后凍干，粉碎，得朱蕉花醇提物； (2) 將朱蕉花醇提物加入填充劑、崩解劑和粘合劑混勻后制軟材，過16-32目篩制濕顆 粒，將濕顆粒于45-60°C充分干燥，將所得干顆粒與潤滑劑混勻后得顆粒劑，或者將所得干 顆粒與潤滑劑混勻后壓片或填充膠囊殼，得片劑或膠囊劑。
[0011] 優(yōu)選地，如上所述潤腸通便的藥物制劑的制備方法，其中所述的乙醇溶液的體積 濃度為68%-72%。
[0012] 優(yōu)選地，如上所述潤腸通便的藥物制劑的制備方法，其中所述的加熱回流提取步 驟的提取時間為I. 5-3h，提取次數(shù)為2-4次。
[0013] 進一步優(yōu)選地地，為了改善口服制劑中不愉快的味道，本發(fā)明的藥物制劑中還可 以加入適量矯味劑，或者在片芯上包裹糖衣層。
[0014] 本發(fā)明人通過朱蕉花醇提物對正常小鼠腸推進功能的影響試驗研究發(fā)現(xiàn)，與空白 對照組比較，朱蕉花醇提物組的墨汁推進距離明顯增加，墨汁推進率明顯提高，這說明朱蕉 花醇提物有促進小鼠胃腸蠕動作用?；谝陨涎芯拷Y(jié)果，本發(fā)明提供一種制藥用途，即：朱 蕉花醇提物在制備促進胃腸蠕動的藥物或保健品中的用途。
[0015] 另外，本發(fā)明人通過以燥結(jié)缺水致小鼠便秘模型研究后發(fā)現(xiàn)，朱蕉花醇提物可以 使模型小鼠的首次排便時間顯著縮短，同時大幅度提高了干糞粒數(shù)、干糞質(zhì)量，這說明朱蕉 花醇提物對缺水燥結(jié)型便秘小鼠模型均具有通便作用?；谝陨涎芯拷Y(jié)果，本發(fā)明還提供 一種制藥用途，即：朱蕉花醇提物在制備潤腸通便的藥物或保健品中的用途。
[0016] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的藥物制劑潤腸通便效果好，可以隨時或較長時間服用； 另外，所采用的制備工藝穩(wěn)定，質(zhì)量可控，重現(xiàn)性好，適合大規(guī)模生產(chǎn)。

【具體實施方式】
[0017] 以下是本發(fā)明的朱蕉花醇提物及其藥物制劑的具體制備實施例，以及朱蕉花醇提 物在潤腸通便方面的效果試驗例，對本發(fā)明的技術(shù)方案做進一步作描述，但是本發(fā)明的保 護范圍并不限于這些實施例。凡是不背離本發(fā)明構(gòu)思的改變或等同替代均包括在本發(fā)明的 保護范圍之內(nèi)。
[0018] 實施例1朱蕉花醇提物的制備 稱取干燥的朱蕉花500g，混合，以粉碎機粉碎、過篩，加入體積濃度為70%的乙醇溶液 8L，加熱煎煮，回流提取2h，共提取3次，合并濾液，4層紗布過濾，減壓回收乙醇至無醇味， 繼續(xù)濃縮后凍干，粉碎，過100目篩，得朱蕉花醇提物。
[0019] 實施例2片劑的制備 朱蕉花醇提物 IOOg 乳糖 120g 微晶纖維素 60g 羧甲基纖維素鈉 28g 硬脂酸鎂 3. 2g 50%乙醇 適量 制備工藝： 將過80目篩后的朱蕉花醇提物和乳糖、微晶纖維素混合均勻，用適量50%乙醇制軟材， 過20目篩制粒，60°C條件下鼓風(fēng)干燥，20目篩整粒，然后加入處方量的羧甲基纖維素鈉和 硬脂酸鎂混合均勻壓片，共制500片。片劑含量規(guī)格為200mg/片。
[0020] 實施例3片劑的制備 朱蕉花醇提物 50g 甘露醇 l〇〇g 乳糖 80g 羧甲基淀粉鈉 8g 硬脂酸鎂 2g 8%淀粉漿 適量 制備工藝： 將朱蕉花醇提物和輔料甘露醇、乳糖、羧甲基淀粉鈉混合均勻，加入適量的淀粉漿制軟 材，然過16目篩制粒。濕顆粒在60°C干燥，干顆粒過16目篩整粒，篩出干粒中的細(xì)粉，與硬 脂酸鎂混勻，然后再與干顆?；靹?，壓片，共制1000片。片劑含量規(guī)格為50mg/片。
[0021] 實施例4朱蕉花醇提物對正常小鼠腸推進功能的試驗研究 取清潔級ICR小鼠30只，體質(zhì)量18?22g，隨機分為三組，分別為空白對照組、嗎丁啉 組、朱蕉花醇提物組，每組10只，雌雄各半。將小鼠禁食不禁水12h后，各組按10mL/kg灌 胃含5%碳素墨汁的受試藥物混懸液,朱蕉花醇提物組的劑量為630mg/kg,嗎丁啉組的劑量 為150mg/kg，空白對照組給予等量蒸餾水，30min后將小鼠脫頸椎處死，打開腹腔，分離腸 系膜，剪取上端至幽門。下端至回盲部的腸管，置于托盤上，輕輕將小腸拉成直線，測量腸管 長度作為"小腸總長度"，以幽門至墨汁前沿的距離作為"墨汁在腸內(nèi)推進距離"，用如下公 式計算墨汁推進百分率：墨汁推進率（%) = (墨汁在腸內(nèi)推進距離+小腸總長度）X 100%。
[0022] 朱蕉花醇提物對正常小鼠腸推進功能的影響結(jié)果參見表1。通過表1的試驗結(jié)果 可以看出，與空白對照組比較，朱蕉花醇提物組及嗎丁啉組的墨汁推進距離明顯增加，墨汁 推進率明顯提高0°< 0. 01 )，這說明朱蕉花醇提物有促進小鼠胃腸蠕動作用。
[0023] 表1各組小鼠腸推進功能比較

【權(quán)利要求】
1. 一種潤腸通便的藥物制劑，由活性成分和藥劑學(xué)上可接受的輔料制備而成，其特征 在于，所述的活性成分為朱蕉花醇提物。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述潤腸通便的藥物制劑，其特征在于，所述的藥物制劑包括片劑、 膠囊劑、顆粒劑。
3. -種根據(jù)權(quán)利要求1或2所述潤腸通便的藥物制劑的制備方法，其特征在于該方法 包括如下步驟： (1) 稱取朱蕉花，粉碎，加入乙醇溶液，加熱回流提取，過濾，減壓回收乙醇至無醇味，繼 續(xù)濃縮后凍干，粉碎，得朱蕉花醇提物； (2) 將朱蕉花醇提物加入填充劑、崩解劑和粘合劑混勻后制軟材，過16-32目篩制濕顆 粒，將濕顆粒于45-60°C充分干燥，將所得干顆粒與潤滑劑混勻后得顆粒劑，或者將所得干 顆粒與潤滑劑混勻后壓片或填充膠囊殼，得片劑或膠囊劑。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述潤腸通便的藥物制劑的制備方法，其特征在于，所述的乙醇溶 液的體積濃度為68%-72%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述潤腸通便的藥物制劑的制備方法，其特征在于，所述的加熱回 流提取步驟的提取時間為1. 5-3h，提取次數(shù)為2-4次。
6. 朱蕉花醇提物在制備促進胃腸蠕動的藥物或保健品中的用途。
7. 朱蕉花醇提物在制備潤腸通便的藥物或保健品中的用途。
【文檔編號】A61K36/88GK104491217SQ201410688903
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年11月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月26日
【發(fā)明者】李健 申請人:李健