延胡索酸泰妙菌素顆粒及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種延胡索酸泰妙菌素顆粒，其特征在于，包括以下質(zhì)量百分比的成分：延胡索酸泰妙菌素5～80％；粘合劑5～10％；填充劑5～88％；包衣劑2～5％。采用本發(fā)明的延胡索酸泰妙菌素顆粒及其制備方法，藥物含量可高達(dá)80％，由于其采用了沸騰制粒法，避免了擠出制粒法中當(dāng)藥物含量較高時，軟材太黏、難以擠出的問題。所制得的顆粒掩蓋了延胡索酸泰妙菌素的刺激性氣味，可以提高動物的進(jìn)食率，十分具有實用價值，本發(fā)明制備工藝簡單，原料價廉易得，適合工業(yè)化大生產(chǎn)，因此具有廣闊的應(yīng)用前景。
【專利說明】延胡索酸泰妙菌素顆粒及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及獸醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，特別涉及獸用藥物，具體涉一種延胡索酸泰妙菌素顆粒 及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 延胡索酸泰妙菌素是由高等真菌擔(dān)子菌側(cè)耳屬發(fā)酵得到截短側(cè)耳素后，再經(jīng)化學(xué) 合成得到的泰妙菌素延胡索酸鹽，是一種半合成雙萜烯類畜禽專用抗生素，1951年由澳大 利亞Kavangh首次提出，60年代開始廣泛研宄，其對多種革蘭氏陽性菌及支原體有特效，主 要用于雞慢性呼吸道疾病、豬支原體肺炎和嗜血桿菌胸膜肺炎，是世界十大獸用抗生素之 〇
[0003] 泰妙菌素 （t iamulin，thiamut in，dynamut ilin)又稱硫姆林、泰妙霉素、泰妙 靈、枝原凈、泰牧霉素，實際使用多為泰妙菌素延胡索酸鹽。泰妙菌素為動物專用抗生素，其 抗菌作用為抑制感受性細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，主要表現(xiàn)為抑菌作 用，在高濃度下才有殺菌作用。泰妙菌素對多種革蘭陽性菌及支原體（My cop Iasma)有特 效，特別是對金葡菌、鏈球菌、多種霉及某些螺旋體具有較強的作用。泰妙菌素可有效預(yù)防 和治療豬的地方流行性肺炎（氣喘病）、支原體關(guān)節(jié)炎、防線桿菌胸膜炎、豬痢疾、回腸炎、 結(jié)腸炎、水腫病等疾病。
[0004] 延胡索酸泰妙菌素有難聞性氣味，影響動物服藥順應(yīng)性，給疾病防治帶來很大不 便。常用的可溶性粉劑刺激性比較大，將其做成顆粒劑可減小刺激性。制備顆粒劑常用的方 法為擠出制粒，但是當(dāng)延胡索酸泰妙菌素的含量較高時，由于延胡索酸泰妙菌素粘性較大， 制備的軟材較黏，很難被擠出和滾圓，因此不易采用制粒技術(shù)中常用的擠出制粒法，而且采 用擠出制粒法制備出來的延胡索酸泰妙菌素顆粒仍然具有一定的刺激性氣味。
[0005] 所以一種能夠解決傳統(tǒng)延胡索酸泰妙菌素粘性較大，制備的軟材較黏，很難被擠 出和滾圓問題，以及能夠解決顆粒帶有刺激性氣味問題的延胡索酸妙菌素是十分具有實用 價值的。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)中的缺點，提供一種能夠解決傳統(tǒng)延胡索 酸泰妙菌素粘性較大，制備的軟材較黏，很難被擠出和滾圓問題以及能夠解決顆粒帶有刺 激性氣味問題的延胡索酸妙菌素及其制備方法。
[0007] 為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明第一方面提供了一種延胡索酸妙菌素，其特點在于，包 括以下質(zhì)量百分比的成分：
[0008]

【權(quán)利要求】
1. 一種延胡索酸泰妙菌素顆粒，其特征在于，包括以下質(zhì)量百分比的成分：
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的延胡索酸泰妙菌素顆粒，其特征在于，所述的粘合劑為蔗糖、 糊精、羧甲基纖維素鈉、PVP、預(yù)膠化淀粉或羥丙甲基纖維素中的至少一種。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的延胡索酸泰妙菌素顆粒，其特征在于，所述的填充劑為可溶 性淀粉、乳糖、葡萄糖中的至少一種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的延胡索酸泰妙菌素顆粒，其特征在于，所述的包衣劑為HPMC、 PEG、吐溫-80、滑石粉和乙醇。
5. -種根據(jù)權(quán)利要求1所述的延胡索酸泰妙菌素顆粒的制備方法，其特征在于，包括 下列步驟： 步驟（1):按照所述的質(zhì)量百分比將所述的延胡索酸泰妙菌素，所述的粘合劑、所述的 填充劑粉碎后混勻，得到混合物； 步驟（2):將所述的混合物加入純水制粒后烘干，得到干燥素顆粒； 步驟（3):按照所述的質(zhì)量百分比稱取所述的包衣劑，攪拌后，和水混勻后攪拌，得到 混勻液，將所述的混勻液磨漿，得到包衣液； 步驟（4):將所述的包衣液噴到所述的干燥素的顆粒上，得到所述的延胡索酸泰妙菌 素。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的延胡索酸泰妙菌素顆粒的制備方法，其特征在于，所述的步 驟（2)中加入的純水相對于所述的混合物的質(zhì)量百分比為20?60%。
7. -種根據(jù)權(quán)利要求1所述的延胡索酸泰妙菌素顆粒的制備方法，其特征在于，包括 下列步驟： 步驟（1):按照所述的質(zhì)量百分比將所述的延胡索酸泰妙菌素，所述的填充劑粉碎后 混勻，得到混合物； 步驟（2):將所述的混合物，加入所述的粘合劑的水溶液制粒后烘干，得到干燥素顆 粒； 步驟（3):按照所述的質(zhì)量百分比稱取所述的包衣劑，攪拌后，和水混勻后攪拌，得到 混勻液，將所述的混勻液磨漿，得到包衣液； 步驟（4):將所述的包衣液噴到所述的干燥素的顆粒上，得到所述的延胡索酸泰妙菌 素。
8. 根據(jù)權(quán)利要求5?7中任一項所述的延胡索酸泰妙菌素顆粒的制備方法，其特征在 于，所述的步驟（2)中的制粒采用的方法為沸騰制粒法。
【文檔編號】A61K47/10GK104490788SQ201410696946
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年11月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月26日
【發(fā)明者】陳倩, 何林華, 秦佳琪 申請人:上海同仁藥業(yè)有限公司