一種用作化療的化合物的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明提供了一種用作鱗癌化療的化合物，其以下述結(jié)構(gòu)式所示，所述鱗癌為口腔鱗癌、宮頸鱗癌或食道鱗癌。I。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種用作化療的化合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及食品和醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域。更尤其涉及一種用作化療的化合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 靈芝（GanodermaLucidum)治愈萬(wàn)癥，其功能應(yīng)驗(yàn)，靈通神效，故名靈芝，又名"不 死藥"俗稱(chēng)"靈芝草"，多孔菌科類(lèi)、一年生真菌，其中以長(zhǎng)白山赤靈芝尤為著名。是擔(dān)子菌 綱多孔菌科（Polyporaceae)靈芝屬（Ganodelma)真菌赤芝G. Iucidum · karst和紫芝G .japonicrn L Ioyd的總稱(chēng)，具有扶正固本等功效，被《本經(jīng)》稱(chēng)為上品。近年來(lái)，對(duì)靈芝 屬真菌的化學(xué)成分及臨床研宄頗多，對(duì)靈芝的生殖細(xì)胞一一孢子藥用價(jià)值的研宄也頗受重 視，本文綜述靈芝孢子的研宄近況。靈芝孢子褐色，卵形，一端平截，（8. 5?11.2) μπιΧ (5. 2?6. 9) μ m，具雙層壁。在每個(gè)孢子的褐色內(nèi)層產(chǎn)生許多針狀小突起，深深地伸入孢子 壁的透明外層，外層孢壁光滑。靈芝孢子包裹的兩層壁十分堅(jiān)韌，一般的化學(xué)，物理方法很 難將其打破，故限制了對(duì)其化學(xué)成分、生物活性成分的研宄。建立有效的破壁方法，可以促 進(jìn)對(duì)其生物活性成分的提取及藥用價(jià)值的研宄。靈芝品種約200多種，并不是每種靈芝都 能藥用，其中包括不能食用的毒芝。醫(yī)學(xué)證明赤靈芝、紫芝、云芝藥用價(jià)值最高。在全國(guó)最 大的原始森林，長(zhǎng)白山自然保護(hù)區(qū)最適宜生長(zhǎng)。但是由于多年來(lái)人類(lèi)的過(guò)度采摘，野生靈芝 的存量越來(lái)越少。
[0003] 靈芝化學(xué)成分主要含麥角留醇0. 3%?0. 4%，真菌溶菌酶及酸性蛋白酶、L-甘露 醇、浠醇。在水溶性提取液中含有水溶性蛋白質(zhì)，天門(mén)冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、賴(lài)氨酸、亮氨 酸、丙氨酸、色氨酸、蘇氨酸、脯氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、絲氨酸等多種氨基酸，多肽及多糖 類(lèi)。尚含樹(shù)脂、內(nèi)酯、香豆精等。紫芝含麥角留醇，有機(jī)酸為順蓖麻酸，反丁烯二酸。此外， 并含氨基酸、葡萄糖、多糖類(lèi)、樹(shù)脂及甘露醇。一般靈芝有生物堿、留醇、內(nèi)酯、香豆精、酸性 樹(shù)脂、氨基酸、油脂、還原性物質(zhì)等反應(yīng)。靈芝屬的化學(xué)成分較為復(fù)雜，且因所用菌種、菌種 產(chǎn)地、栽培方法、提取工藝、制劑方法不同而各異。靈芝屬的子實(shí)體、菌絲體和孢子中含有多 糖類(lèi)、核苷類(lèi)、呋喃類(lèi)衍生物、留酵類(lèi)、生物堿類(lèi)、蛋白質(zhì)、多肽、氨基酸類(lèi)、三萜類(lèi)、倍半萜、 有機(jī)鍺、無(wú)機(jī)鹽等。靈芝多糖是靈芝的主要有效成分之一，具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、降血糖、 抗氧化、降血脂與抗衰老作用。靈芝所含三萜類(lèi)不下百余種，其中以四環(huán)三萜類(lèi)為主，靈芝 的苦味與所含三萜類(lèi)有關(guān)。三萜類(lèi)也是靈芝的有效成分之一，對(duì)人鱗癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒作 用，也能抑制組織胺的釋放，具有保肝作用和具有抗過(guò)敏作用等。
[0004] 本發(fā)明人驚奇地發(fā)現(xiàn)，由靈芝提取的式I化合物，在鱗癌化療，特別是口腔鱗癌、 宮頸鱗癌或食道鱗癌方面具有特別的作用和效力。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] -方面，本發(fā)明提供了一種式I化合物，其以下述結(jié)構(gòu)式表示：

【權(quán)利要求】
1. 一種用作鱗癌化療的化合物，其特征在于其以下述結(jié)構(gòu)式所示：
I所述鱗癌為口腔鱗癌、宮頸鱗癌或食道鱗癌。
2. 權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于包括下述步驟： (1) :稱(chēng)取適量干燥靈芝，用5~15倍量乙醇回流提取1~3次，每次0. 5~3h，合并濾 液，置于蒸發(fā)皿中，水浴蒸至相對(duì)密度為1. 35~1. 55的稠膏；后將稠膏置減壓干燥箱內(nèi)于 0? 12Mpa~0. 18Mpa，50°C~60°C下干燥 24h~48h，取出研碎即得； (2) :稱(chēng)取干燥的粉浸膏0.1g~lg，精密稱(chēng)定，置50ml的具塞錐形瓶中，加入75wt%甲 醇 35~50mL; (3) :使用高效液相色譜提取，精密吸取供試品溶液2~20mL，色譜條件如下：色譜柱 ZORBAXEclipseXDB-C18分析柱，填料粒徑3ym，柱長(zhǎng)100mm，柱內(nèi)徑4. 6mm，柱溫 20°C~35°C，流動(dòng)相為石油醚-乙酸乙酯（體積比：1:3)混合而成，采用流動(dòng)相二元梯度洗 脫系統(tǒng)：Omin- 5min- 38min- 65min，石油釀：5wt% - 15wt% - 25wt% - 100wt %，乙酸乙醋95wt%-85wt%-70wt% -0% 流速為 1mL.mirf1，檢測(cè)波長(zhǎng)為230±2nm; 得到式I化合物。
3. 權(quán)利要求1所述化合物在制備化療藥物方面的用途。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK104478952SQ201410710241
【公開(kāi)日】2015年4月1日 申請(qǐng)日期:2014年12月1日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月1日
【發(fā)明者】曾貴華 申請(qǐng)人:曾貴華