長效獸用伊維菌素注射液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明一種長效獸用伊維菌素注射液，每1000ml中含伊維菌素10-15克、丙二醇500-600ml、無水乙醇200-300ml、甘油縮甲醛80-120ml、苯甲醇80-120ml。該注射液的制備方法，包括如下步驟：1)在無水乙醇中加入伊維菌素、丙二醇，攪拌溶解；2)在步驟1中的溶液中加入甘油縮甲醛和苯甲醇，攪拌混勻，定容、無菌過濾、灌封，即得。本發(fā)明質(zhì)量穩(wěn)定、藥效長達72小時、驅(qū)蟲效果顯著，可驅(qū)除畜禽體內(nèi)外蟲體，治療豬、牛、羊蚧螨等疾病只需注射1次即可治愈。
【專利說明】長效獸用伊維菌素注射液及其制備方法

【技術(shù)領域】
[0001]本發(fā)明屬于獸藥領域，涉及一種長效獸用伊維菌素注射液及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002]伊維菌素(Ivermectin，簡稱為IVM)是一種新型、高效、低毒的大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥，為阿維菌素的二氫還原產(chǎn)物，對體內(nèi)外寄生蟲特別是對線蟲和節(jié)肢動物均有良好驅(qū)殺作用，廣泛應用于畜牧生產(chǎn)中。主要用于防治家畜胃腸道線蟲(如蛔蟲、食道口線蟲、毛首線蟲、類圓線蟲等)病、肺線蟲病、腎結(jié)節(jié)線蟲病、螨病和其它寄生性昆蟲(如脾、血、虱、牛皮蠅蛆、紋皮蠅蛆、羊鼻蠅蛆等)病。
[0003]伊維菌素臨床應用廣泛，畜禽內(nèi)服后2-4小時血藥達峰值?，F(xiàn)雖然開發(fā)了伊維菌素注射劑，但由于其極低的水溶性，在制備時使用了不同的溶劑，使產(chǎn)品質(zhì)量存在不同的問題。且伊維菌素目前只有普通制劑，每次給藥維持時間短，需多次給藥，如治療豬蚧螨，藥效只能維持12小時左右，需要每七天注射一次，連續(xù)注射三次才能治好不復發(fā)，存在使用不便、又耗費人力物力等缺點，迫切需要研宄新的產(chǎn)品以適應畜牧業(yè)的快速發(fā)展。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種質(zhì)量穩(wěn)定、給藥方便、藥效長、驅(qū)蟲效果顯著的獸用伊維菌素注射液及其制備方法。
[0005]本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的:一種長效獸用伊維菌素注射液，其特征在于:長效獸用伊維菌素注射液每100ml中含伊維菌素10-15克、丙二醇500_600ml、無水乙醇200-300ml、甘油縮甲醛 80_120ml、苯甲醇 80_120ml。
[0006]作為優(yōu)選地，長效獸用伊維菌素注射液每100ml中含伊維菌素11_14克、丙二醇520-580ml、無水乙醇 220_280ml、甘油縮甲醛 90-110ml、苯甲醇 90-110ml。
[0007]上述的長效獸用伊維菌素注射液的制備方法是按以下步驟進行:
[0008]I)在無水乙醇中加入伊維菌素、丙二醇，攪拌溶解；
[0009]2)在步驟I中的溶液中加入甘油縮甲醛和苯甲醇，攪拌混勻，定容、無菌過濾、灌封，即得。
[0010]所述步驟I中加入伊維菌素、丙二醇攪拌，溫度控制在60-75 °C。
[0011]上述的長效獸用伊維菌素注射液，其適用對象是:各種家畜、家禽或其它經(jīng)濟動物或?qū)櫸锏?。其用藥途徑可以?肌肉注射、皮下注射、口服或其它給藥途徑。
[0012]本發(fā)明的有益效果是:本發(fā)明克服了現(xiàn)有的伊維菌素制劑生產(chǎn)工藝復雜、藥效短、需多次投服、驅(qū)蟲效果較差等弊端，本發(fā)明獸用伊維菌素注射液使用甘油縮甲醛作為長效劑，配合有機溶劑丙二醇，使用無水乙醇和苯甲醇作為助溶劑，使得本發(fā)明質(zhì)量穩(wěn)定、藥效長達72小時、驅(qū)蟲效果顯著，可驅(qū)除畜禽體內(nèi)外蟲體，治療豬、牛、羊蚧螨等疾病只需注射I次即可治愈。

【具體實施方式】
[0013]實施例1
[0014]按照如下步驟制備本發(fā)明長效獸用伊維菌素注射液:
[0015]I)在200ml無水乙醇中加入1g伊維菌素，攪拌溶解，再加入丙二醇600ml，加熱至60-75 °C，攪拌溶解。
[0016]2)在步驟I中的溶液中加入10ml甘油縮甲醛和10ml苯甲醇，攪拌混勻，定容、無菌過濾、灌封，即得。
[0017]實施例2
[0018]按照如下步驟制備本發(fā)明長效獸用伊維菌素注射液:
[0019]I)在250ml無水乙醇中加入12g伊維菌素、丙二醇550ml，加熱至60_75°C，攪拌溶解。
[0020]2)在步驟I中的溶液中加入120ml甘油縮甲醛和80ml苯甲醇，攪拌混勾，定容、無菌過濾、灌封，即得。
[0021]實施例3
[0022]按照如下步驟制備本發(fā)明長效獸用伊維菌素注射液:
[0023]I)在300ml無水乙醇中加入1g伊維菌素，攪拌溶解，再加入丙二醇500ml，加熱至60-75 °C，攪拌溶解。
[0024]2)在步驟I中的溶液中加入IlOml甘油縮甲醛和90ml苯甲醇，攪拌混勾，定容、無菌過濾、灌封，即得。
[0025]實施例4臨床藥效試驗
[0026]取豬疥螨發(fā)病仔豬80頭，按體重大小隨機分成二組，每組40頭，平均體重7.0公斤，分別按每公斤體重0.04ml肌肉注射本發(fā)明實施例2制備的注射液及某公司1%伊維菌素注射液(作為對照)，結(jié)果本發(fā)明和對照組的一次治愈率分別為95%和75%，說明本發(fā)明的臨床藥效優(yōu)于對照組，證明本發(fā)明長效伊維菌素注射液配方科學合理、藥效好。
[0027]實施例5藥效代謝試驗
[0028]取健康試驗兔15只，平均體重2.5公斤，按每公斤體重肌肉注射本品0.03ml，分別于注射后2h、4h、8h、16h、32h、48h、60h、72h、84h米試驗兔心血，分別測定試驗兔血液中伊維菌素，在72h時仍能測到伊維菌素，說明本發(fā)明的藥效可長達72h以上。
【權(quán)利要求】
1.一種長效獸用伊維菌素注射液，其特征在于:長效獸用伊維菌素注射液每1000ml中含中含伊維菌素10-15克、丙二醇500-600ml、無水乙醇200_300ml、甘油縮甲醛80_120ml、苯甲醇80-120ml。
2.如權(quán)利要求1所述的長效獸用伊維菌素注射液，其特征在于:長效獸用伊維菌素注射液每1000ml中含伊維菌素11-14克、丙二醇520_580ml、無水乙醇220_280ml、甘油縮甲醛 90-110ml、苯甲醇 90-110mlο
3.權(quán)利1-2所述的長效獸用伊維菌素注射液的制備方法，其特征在于:包括如下步驟: 1)在無水乙醇中加入伊維菌素、丙二醇，攪拌溶解； 2)在步驟1中的溶液中加入甘油縮甲醛和苯甲醇，攪拌混勻，定容、無菌過濾、灌封，即得。
4.如權(quán)利要求3所述的長效獸用伊維菌素注射液的制備方法，其特征在于:所述步驟1中加入伊維菌素、丙二醇攪拌，溫度控制在60-75°C。
【文檔編號】A61K31/7048GK104490769SQ201410745584
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月8日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月8日
【發(fā)明者】梁金權(quán) 申請人:重慶綜藝制藥有限公司