一種防治慢性心力衰竭的藥物組合物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種防治慢性心力衰竭的藥物組合物及其應(yīng)用，該藥物組合物以6-氯-2-噻唑[4，5-b]吡啶甲酸甲酯為活性成分，可與藥劑學(xué)上可用的輔料混合后制成便于臨床應(yīng)用的口服制劑。本發(fā)明通過(guò)糾正血流動(dòng)力學(xué)異常，達(dá)到防治心肌梗死或慢性心力衰竭的目的。
【專利說(shuō)明】
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體而言，涉及一種防治慢性心力衰竭的藥物組合物 及其應(yīng)用。
[0002]

【背景技術(shù)】
[0003] 慢性心力衰竭（CHF)是心力衰竭中最常見(jiàn)的形式，是冠心病、心肌病、高血壓病、心 臟瓣膜病等多種心血管疾病發(fā)展的終末階段，也是最主要的死亡原因。隨著人口老齡化，以 及急性心肌梗死診治系統(tǒng)的完善使許多病人從急性期存活下來(lái)，CHF發(fā)病率逐漸升高，已成 為常見(jiàn)公共衛(wèi)生問(wèn)題。2010年美國(guó)心臟學(xué)會(huì)報(bào)道，美國(guó)的心衰患者人數(shù)已經(jīng)超過(guò)580萬(wàn)， 并且仍以67萬(wàn)/年的速度不斷增加，心衰死亡率為28萬(wàn)/年。我國(guó)慢性心衰的患病率為 0. 9%?1. 6%，女性高于男性，隨年齡增加心衰的患病率增加。
[0004] CHF的藥物治療在西藥方面主要有以下幾種：1)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 (ACEI)，適用于所有左心室射血分?jǐn)?shù)減少（小于0. 40)的心衰患者，以改善患者的生存質(zhì) 量、癥狀及心臟功能，并減少住院時(shí)間。ACEI治療CHF現(xiàn)存在不同類(lèi)型血管緊張素抑制劑 的差異、目標(biāo)劑量與常用劑量差距、經(jīng)濟(jì)承受能力、不良反應(yīng)、發(fā)生率較高等問(wèn)題。2)利尿 藥，利尿劑通過(guò)利尿作用減輕心衰病人的液體儲(chǔ)留、改善心功能、癥狀和運(yùn)動(dòng)耐量，單一利 尿劑是不夠的。聯(lián)合應(yīng)用ACEI、0受體阻滯劑、洋地黃類(lèi)藥物可減少臨床失代償?shù)奈ｋU(xiǎn)。 利尿藥可出現(xiàn)低血鈉、酸堿平衡紊亂、高尿酸血癥，低血鎂等不良反應(yīng)，噻嗪類(lèi)可出現(xiàn)低血 鉀、低血鎂、低血鈉、高酸尿血癥、糖耐量異常、酸堿平衡紊亂等不良反應(yīng)，因此患者需經(jīng)常 檢測(cè)血清肌酐和電解質(zhì)水平。3)0受體阻斷藥，0受體阻滯劑治療CHF病理生理基礎(chǔ)一一 降低心肌耗氧量，改善心臟功能：但是，對(duì)于心衰病人不同的e受體阻斷藥可能出現(xiàn)不同 的臨床效應(yīng)。受體阻斷藥不適用于急性心力衰竭，只能在穩(wěn)定狀態(tài)下使用。4)血管緊張 素II受體阻斷藥，對(duì)不能耐受ACEI的癥狀性心衰患者，血管緊張素II受體阻斷藥可替代 ACEI使用，以減少病死率和并發(fā)癥。血管緊張素II受體阻斷藥和ACEI對(duì)于慢性心衰的 病死率和發(fā)病率降低似乎具有類(lèi)似的效果。血管緊張素受體阻斷藥亦能引起低血壓、高血 鉀及腎功能惡化，應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意血壓、血電解質(zhì)及腎功能。4)醛固酮抑制劑，醛固酮有獨(dú)立 于血管緊張素II對(duì)心臟結(jié)構(gòu)和功能的不良作用，促進(jìn)心肌纖維化，易導(dǎo)致室性心律失常及 碎死。目前FDA批準(zhǔn)依普利酮僅用于急性心梗后心衰患者的治療，醛固酮抑制劑應(yīng)用過(guò)程 中應(yīng)檢測(cè)患者血鉀和血清肌酐水平。綜上所述，研發(fā)新型CHF治療藥物依然很有必要。
[0005] 6-氯-2-噻唑[4,5-b]吡啶甲酸甲酯是一種噻唑并吡啶酯類(lèi)化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu) 式如式（I)所示：

【權(quán)利要求】
1. 一種防治慢性心力衰竭的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物以6-氯-2-噻唑 [4, 5-b]吡啶甲酸甲酯為活性成分。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述防治慢性心力衰竭的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物 為口服制劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述防治慢性心力衰竭的藥物組合物，其特征在于，所述的口服制 劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、干混懸劑或滴丸。 4. 6-氯-2-噻唑[4,5-b]吡啶甲酸甲酯在制備治療慢性心力衰竭的藥物中的應(yīng)用。 5. 6-氯-2-噻唑[4,5-b]吡啶甲酸甲酯在制備治療心肌梗死的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P9/10GK104473923SQ201410831883
【公開(kāi)日】2015年4月1日 申請(qǐng)日期:2014年12月29日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月29日
【發(fā)明者】強(qiáng)紅楓, 張茂勝 申請(qǐng)人:強(qiáng)紅楓