本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種含有少量輔料制成的葡醛內(nèi)酯顆粒及其制備方法。

背景技術(shù)：

葡萄糖醛酸內(nèi)酯，簡稱葡醛內(nèi)酯，其原料為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，遇光顏色逐漸變深。性質(zhì)不穩(wěn)定，易溶于水，微溶于乙醇，略溶于甲醇。

葡醛內(nèi)酯作為一種肝臟解毒劑和免疫功能調(diào)節(jié)劑，是常規(guī)的保肝護(hù)肝良藥，可用于治療流行性肝炎、肝硬化、食物及藥物中毒等，其作用機(jī)理是內(nèi)酯進(jìn)入體內(nèi)后在酶的催化作用下，內(nèi)酯環(huán)被打開，變?yōu)槠咸烟侨┧?，葡萄糖醛酸能與含有羥基、羧基、巰基的有毒物質(zhì)結(jié)合，形成無毒或低毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物而由尿排出，起到保護(hù)肝臟及解毒作用；

在藥用上，葡醛內(nèi)酯還可用于關(guān)節(jié)炎和結(jié)締組織疾病以及風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等的輔助治療；葡醛內(nèi)酯及其后續(xù)產(chǎn)品是功能性飲料和食品、減肥藥、化妝品等的主要添加劑，具有補(bǔ)充體能、改善缺氧、滋養(yǎng)肌膚、延緩衰老的功效，其市場需求量已經(jīng)超過在醫(yī)藥領(lǐng)域的需求。

葡醛內(nèi)酯片(俗稱肝泰樂片、肝太樂片)為肝臟疾病輔助用藥，因毒副作用小，有保肝解毒作用，臨床上常用于急慢性肝炎，肝硬化，藥物中毒等癥。

葡醛內(nèi)酯在醫(yī)藥、保健品、食品及飼料工業(yè)中的應(yīng)用廣泛，但由于葡醛內(nèi)酯原粉均為結(jié)晶形粉末，堆密度小，造成流動(dòng)性較差，應(yīng)用時(shí)產(chǎn)塵量大，預(yù)混困難，可壓性不好；因此，制備一種流動(dòng)性好、溶出度高、可壓性好的葡醛內(nèi)酯顆粒勢在必行。

葡醛內(nèi)酯顆粒是葡醛內(nèi)酯的深加工產(chǎn)品之一，可作為飼料添加劑，保健食品與葡醛內(nèi)酯片的藥物前體。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的是提供一種步驟簡單、成本低廉的葡醛內(nèi)酯顆粒的制備方法，該方法具有工藝簡便、成本低、質(zhì)量可控且適于工業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)，且該葡醛內(nèi)酯顆粒具有良好的穩(wěn)定性、流動(dòng)性和可壓縮成形性。

為了實(shí)現(xiàn)上述的發(fā)明目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：

本發(fā)明所述的葡醛內(nèi)酯顆粒組分如下，各組分用量為重量份：

葡醛內(nèi)酯原粉500-1000份、潤濕劑10-100份、粘合劑1-50份。

本發(fā)明所述的葡醛內(nèi)酯顆粒，所用的輔料粘合劑選自麥芽糊精、羥丙甲基纖維素或乙基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮或甲基纖維素或微晶纖維素中的一種或多種混合物。

本發(fā)明所述的葡醛內(nèi)酯顆粒，所用的潤濕劑水或乙醇或液態(tài)的聚乙二醇中的一種或多種混合物。

本發(fā)明所述的葡醛內(nèi)酯顆粒的制備方法如下：

將葡醛內(nèi)酯晶體粉碎，過60、80或100目篩，收集篩下物，得到葡醛內(nèi)酯粉末；過篩時(shí)，最好選用100目篩；向葡醛內(nèi)酯粉末中加入一定比例的粘合劑，其質(zhì)量是葡醛內(nèi)酯粉末的質(zhì)量的1-5%，混合均勻，置于濕法制粒機(jī)中，再加入一定比例的潤濕劑、其質(zhì)量是葡醛內(nèi)酯粉末的質(zhì)量1-10%。所述粘合劑為麥芽糊精或羥丙甲基纖維素或乙基纖維素或甲基纖維素等中的一種或多種混合物；所述潤濕劑為水、乙醇或液態(tài)的聚乙二醇中任意一種或兩種的混合液；攪拌3-10分鐘，得到軟材；將制好的軟材置于搖擺顆粒機(jī)中，過20目篩，收集篩下物；50-60℃經(jīng)流化床烘干；過振蕩篩選粒。

本發(fā)明的有益效果是：選用上述的溶劑和輔料，可以有效的將葡醛內(nèi)酯粉末制成振實(shí)密度高，可壓性好的葡醛內(nèi)酯顆粒。上述制備方法能改善葡醛內(nèi)酯堆密度小、流動(dòng)性差的缺點(diǎn)，所得的葡醛內(nèi)酯顆粒可以直接用于保健食品及片劑的生產(chǎn)，具有工藝簡便、成本低、質(zhì)量可控且適于工業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)。

具體實(shí)施方式

為了更好地理解本發(fā)明的技術(shù)方案，以下通過具體的實(shí)施例作進(jìn)一步詳細(xì)描述。

實(shí)施例1：

取葡醛內(nèi)酯 970g置入造粒機(jī)中，加入麥芽糊精30g，混勻，再加入30%乙醇溶液60g，攪拌5分鐘，使成顆粒，60℃流化床干燥，然后過20目振蕩篩，即得葡醛內(nèi)酯顆粒。

實(shí)施例2：

取葡醛內(nèi)酯 970g置入造粒機(jī)中，加入羥丙甲基纖維素100g，混勻，再加入10%乙醇溶液50g，攪拌5分鐘，使成顆粒，60℃流化床干燥，然后過20目振蕩篩，即得葡醛內(nèi)酯顆粒。

實(shí)施例3：

取葡醛內(nèi)酯 970g置入造粒機(jī)中，加入醋酸纖維素30g、羥丙甲基纖維素70g，混勻，再加入10%乙醇溶液50g，攪拌5分鐘，使成顆粒，60℃流化床干燥，然后過20目振蕩篩，即得葡醛內(nèi)酯顆粒。

實(shí)施例4：

取葡醛內(nèi)酯 970g置入造粒機(jī)中，加入麥芽糊精20g、維晶纖維素30g，混勻，再加入純化水50g，攪拌5分鐘，使成顆粒，60℃流化床干燥，然后過20目振蕩篩，即得葡醛內(nèi)酯顆粒。

實(shí)施例5：

取葡醛內(nèi)酯970g置入造粒機(jī)中，加入玉米盶100g，混勻，再加入2%聚乙烯吡咯烷酮K-30的20%乙醇溶液60g，攪拌5分鐘，使成顆粒，60℃流化床干燥，然后過20目振蕩篩，即得葡醛內(nèi)酯顆粒。