本申請(qǐng)要求在2014年5月6日提交的美國(guó)臨時(shí)專(zhuān)利申請(qǐng)序列號(hào)61/989,149的權(quán)益，其公開(kāi)內(nèi)容各自明確通過(guò)參考并入本申請(qǐng)。

背景技術(shù)：
和

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

殺真菌劑是用于防治(protect and/or cure)植物免受農(nóng)業(yè)相關(guān)真菌造成的破壞的天然來(lái)源或合成來(lái)源的化合物。一般來(lái)講，沒(méi)有單一的殺真菌劑可用在所有情況中。因此，正在研究生產(chǎn)具有更好性能、更易使用和成本更低的殺真菌劑。

本申請(qǐng)涉及大環(huán)吡啶酰胺以及它們作為殺真菌劑的用途。本申請(qǐng)的化合物可以提供對(duì)抗子囊菌(ascomycetes)，擔(dān)子菌(basidiomycetes)，半知菌(deuteromycetes)，和卵菌(oomycetes)的保護(hù)。

本申請(qǐng)的一種實(shí)施方式可以包括式I的化合物：

其中

X是氫或C(O)R₃；

Y是氫，C(O)R₃，或Q；

Q是

R₁和R₂獨(dú)立地選自氫，脂族飽和烴基，烯基，和芳基，它們各自任選取代有0個(gè)、1個(gè)或多個(gè)R₆；

R₃是脂族飽和烴基氧基或芐氧基，它們各自任選取代有0個(gè)、1個(gè)或多個(gè)R₆；

R₄是氫，-C(O)R₅，或-CH₂OC(O)R₅；

R₅是脂族飽和烴基，脂族飽和烴基氧基，或芳基，它們各自任選取代有0個(gè)、1個(gè)或多個(gè)R₆；

R₆是氫，脂族飽和烴基，芳基，鹵素，酰氧基，烯基，脂族飽和烴基氧基，雜芳基，雜環(huán)基，或脂族飽和烴基硫基，它們各自任選取代有0個(gè)、1個(gè)或多個(gè)R₇；和

R₇是氫，脂族飽和烴基，芳基，或鹵素。

本申請(qǐng)另一種實(shí)施方式可包括用于防治或預(yù)防真菌侵襲的殺真菌組合物，所述組合物包含如上所述的化合物和植物學(xué)可接受的載體物質(zhì)。

本申請(qǐng)另一種實(shí)施方式可包括用于防治或預(yù)防真菌侵襲植物的方法，所述方法包括以下步驟，將殺真菌有效量的如上所述的一種或多種化合物施用至真菌、植物、和與所述植物鄰近的區(qū)域中的至少一個(gè)中。

本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，以下術(shù)語(yǔ)可以包括它們定義內(nèi)的一般性"R"-基團(tuán)，例如，"術(shù)語(yǔ)脂族飽和烴基氧基是指-OR取代基"。也應(yīng)該理解的是，在以下術(shù)語(yǔ)的定義內(nèi)，針對(duì)說(shuō)明的目的而包括這些"R"基團(tuán)，但不應(yīng)理解為其限制關(guān)于式I的取代或受式I的取代的限制。

術(shù)語(yǔ)“脂族飽和烴基”(alkyl)是指支化的、非支化的、或飽和環(huán)狀的碳鏈，包括但不限于甲基，乙基，丙基，丁基，異丙基，異丁基，叔丁基，戊基，己基，環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基等。

術(shù)語(yǔ)“烯基”是指包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵的支化的、非支化的、或環(huán)狀的碳鏈，包括但不限于乙烯基，丙烯基，丁烯基，異丙烯基，異丁烯基，環(huán)丁烯基，環(huán)戊烯基，環(huán)己烯基等。

術(shù)語(yǔ)“炔基”是指包含一個(gè)或多個(gè)三鍵的支化或非支化的碳鏈，包括但不限于丙炔基，丁炔基等。

術(shù)語(yǔ)“芳基”和“Ar”指包含0個(gè)雜原子的任何芳族環(huán)、單環(huán)或雙環(huán)。

術(shù)語(yǔ)“雜環(huán)”是指包含一個(gè)或多個(gè)雜原子的任何芳族或非芳族的環(huán)、單環(huán)或雙環(huán)。

術(shù)語(yǔ)“脂族飽和烴基氧基”是指-OR取代基。

術(shù)語(yǔ)“酰氧基”是指-OC(O)R取代基。

術(shù)語(yǔ)“氰基”是指-C≡N取代基。

術(shù)語(yǔ)“羥基”是指-OH取代基。

術(shù)語(yǔ)“氨基”是指-NR₂取代基。

術(shù)語(yǔ)“芳基脂族飽和烴基氧基”是指-O(CH₂)_nAr，其中n是選自1、2、3、4、5、或6的整數(shù)。

術(shù)語(yǔ)“鹵代脂族飽和烴基氧基”是指-OR-X取代基，其中X是Cl，F(xiàn)，Br，或I，或其任何組合。

術(shù)語(yǔ)“鹵代脂族飽和烴基”是指取代有Cl、F、I、或Br或其任何組合的脂族飽和烴基。

術(shù)語(yǔ)“鹵素”或“鹵代”是指一個(gè)或多個(gè)鹵素原子，限定為F，Cl，Br，和I。

術(shù)語(yǔ)“硝基”是指-NO₂取代基。

術(shù)語(yǔ)脂族飽和烴基硫基是指-SR取代基。

在本申請(qǐng)全文中，當(dāng)提到式I化合物時(shí)還包括非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、及其混合物。在另一種實(shí)施方式中，提到的式(I)也包括其鹽或水合物。示例性的鹽包括但不限于：氫氯酸鹽、氫溴酸鹽、和氫碘酸鹽。

本領(lǐng)域技術(shù)人員還應(yīng)當(dāng)理解的是，除非另有說(shuō)明，允許額外的取代，只要滿(mǎn)足化學(xué)鍵合和應(yīng)變能規(guī)則并且產(chǎn)物仍表現(xiàn)殺真菌活性。

本申請(qǐng)另一實(shí)施方式為式I化合物的用途，用于保護(hù)植物免受致植物病微生物侵襲或用于處理被致植物病微生物侵害的植物，所述用途包括將式I化合物或含有所述化合物的組合物施用至土壤、植物、植物的一部分、葉子和/或根。

此外，本申請(qǐng)的另一種實(shí)施方式為用于保護(hù)植物免受致植物病微生物侵襲和/或處理被致植物病微生物侵害的植物的組合物，所述組合物包含式I化合物和植物學(xué)可接受的載體物質(zhì)。

具體實(shí)施方式

可通過(guò)各種已知技術(shù)中的任一種將本申請(qǐng)化合物作為化合物或作為含有所述化合物的制劑來(lái)施用。例如，可將所述化合物施用至植物的根或葉子以防治各種真菌，而不破壞植物的商業(yè)價(jià)值。所述物質(zhì)可按通常使用的任意制劑類(lèi)型的形式施用，例如作為溶液劑、粉劑、可潤(rùn)濕粉末、可流動(dòng)濃縮物、或乳油(emulsifiable concentrate)。

優(yōu)選地，本申請(qǐng)化合物以制劑形式施用，所述制劑包含一種或多種式I化合物和植物學(xué)可接受的載體?？蓪饪s制劑分散在水中或其它液體中用于施用，或制劑可以是粉塵或顆粒，其不經(jīng)進(jìn)一步處理隨即可施用?？筛鶕?jù)農(nóng)業(yè)化學(xué)領(lǐng)域常見(jiàn)的方法制備所述制劑。

本申請(qǐng)預(yù)期使用所有媒介物，可通過(guò)所述媒介物配制所述一種或多種化合物用于遞送并用作殺真菌劑。通常，作為含水懸浮液或乳液的形式施用制劑。所述懸浮液或乳液可由水可溶、水可懸浮或可乳化制劑制備，當(dāng)所述水可溶、水可懸浮或可乳化制劑為固體時(shí)通常稱(chēng)作可潤(rùn)濕粉末；或者當(dāng)所述水可溶、水可懸浮或可乳化制劑為液體時(shí)通常稱(chēng)作乳油、含水懸浮液或懸浮濃縮物。容易理解的是，可使用能將這些化合物加入其中的任意物質(zhì)，條件是得到所需的用途而不明顯妨礙這些化合物作為抗真菌劑的活性。

可被壓制成水可分散顆粒的可潤(rùn)濕粉末包含一種或多種式I化合物、惰性載體和表面活性劑的勻質(zhì)混合物(intimate mixture)。以可潤(rùn)濕粉末的總重量計(jì)，所述可潤(rùn)濕粉末中的化合物的濃度可從約10wt％至約90wt％，更優(yōu)選從約25wt％至約75wt％。在可潤(rùn)濕粉末制劑的制備中，所述化合物可與任意微細(xì)粉碎的固體混合，所述微細(xì)粉碎的固體為例如葉蠟石(prophyllite)、滑石、白堊、石膏、漂白土(Fuller's earth)、膨潤(rùn)土、凹凸棒石、淀粉、酪蛋白(casein)、麩質(zhì)(gluten)、蒙脫土(montmorillonite clay)、硅藻土(diatomaceous earth)、精制硅酸鹽(purified silicate)等。在所述操作中，通常將微細(xì)粉碎的載體和表面活性劑與所述化合物共混并研磨。

以所述乳油的總重量計(jì)，式I化合物的乳油可以包含于合適液體中的常規(guī)濃度的所述化合物，例如從約1wt％至約50wt％?？蓪⑺龌衔锶芙庠诙栊暂d體中，所述惰性載體是水混溶性溶劑或水不混溶性有機(jī)溶劑和乳化劑的混合物。所述乳油可用水和油稀釋以形成水包油乳液形式的噴霧混合物。有用的有機(jī)溶劑包括石油的芳族部分特別是高沸點(diǎn)環(huán)烷部分和烯部分例如重芳香族石腦油。也可使用其它有機(jī)溶劑例如萜烯溶劑包括松香衍生物、脂肪族酮例如環(huán)己酮和復(fù)雜的醇(complex alchol)例如2-乙氧基乙醇。

可被本申請(qǐng)有利地采用的乳化劑可容易地由本領(lǐng)域技術(shù)人員確定并包括各種非離子乳化劑、陰離子乳化劑、陽(yáng)離子乳化劑和兩性乳化劑，或兩種或多種乳化劑的共混物。用在制備所述乳油中的非離子乳化劑的實(shí)例包括聚亞烷基二醇醚，和脂族飽和烴基和芳基酚、脂肪族醇、脂肪族胺或脂肪酸與環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷的縮合產(chǎn)物，例如乙氧基化脂族飽和烴基酚和用多元醇或聚氧化烯溶解的羧酸酯。陽(yáng)離子乳化劑包括季銨化合物和脂肪胺鹽。陰離子乳化劑包括脂族飽和烴基芳基磺酸的油溶鹽(例如，鈣鹽)、油溶鹽或硫酸化聚二醇醚和磷酸化聚二醇醚的合適鹽。

本申請(qǐng)化合物的乳油的制備中可采用的代表性有機(jī)液體為芳族液體例如二甲苯和丙基苯餾分；或混合的萘餾分、礦物油、取代的芳族有機(jī)液體例如鄰苯二甲酸二辛酯；煤油(kerosene)；各種脂肪酸的二脂族飽和烴基酰胺，特別是脂肪二醇的二甲基酰胺和二醇衍生物例如二甘醇的正丁基醚、乙基醚或甲基醚，三甘醇的甲基醚，石油餾分或烴例如礦物油，芳族溶劑，石蠟油等；植物油，例如大豆油，油菜籽油，橄欖油，蓖麻油，向日葵種子油，椰子油，玉米油，棉籽油，亞麻子油，棕櫚油，花生油，紅花油，芝麻油，桐油等；以上植物油的酯；和類(lèi)似物。在乳油的制備中也可采用兩種或多種有機(jī)液體的混合物。有機(jī)液體包括二甲苯和丙基苯餾分，在一些情況下二甲苯是最優(yōu)選的。在液體制劑中通常采用表面活性分散劑，并且以所述分散劑和一種或多種化合物的組合重量計(jì)，所述表面活性分散劑的量為0.1至20wt％。所述制劑也可含有其它相容的添加劑，例如植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和其它農(nóng)業(yè)中使用的生物活性化合物。

含水懸浮液包括一種或多種水不可溶式I化合物分散在含水媒介物中的懸浮液，以含水懸浮液的總重量計(jì)，濃度為約1wt％-約50wt％。如下制備懸浮液：精細(xì)研磨一種或多種所述化合物，將經(jīng)研磨的化合物劇烈混合到媒介物中，所述媒介物由水和選自上述相同類(lèi)型的表面活性劑構(gòu)成。也可加入其它成分，例如無(wú)機(jī)鹽以及合成膠或天然膠，以增加含水媒介物的密度和粘度。

式I化合物也可作為顆粒制劑的形式施用，所述顆粒制劑可特別用于施用至土壤。以顆粒制劑的總重量計(jì)，所述顆粒制劑通常含有分散在惰性載體中的約0.5wt％-約10wt％所述化合物，所述惰性載體完全或大部分由粗糙粉碎的惰性物質(zhì)組成，所述惰性物質(zhì)為例如凹凸棒石、膨潤(rùn)土、硅藻土、粘土或相似的廉價(jià)物質(zhì)。所述制劑通常如下制備：將所述化合物溶解在合適的溶劑中，將其施用至顆粒載體，所述顆粒載體已經(jīng)被預(yù)先制成合適的粒度(范圍為約0.5至3mm)。合適的溶劑為所述化合物可基本或完全溶于其中的溶劑。所述制劑也可如下制備：將所述載體和化合物和溶劑制成糊狀或膏狀，然后壓碎并干燥得到所需顆粒粒度。

含有式I化合物的粉劑(dust)可以如下制備：勻質(zhì)混合粉末狀的一種或多種所述化合物和合適的粉塵狀農(nóng)用載體(例如高嶺粘土、研碎的火山石等)。以粉劑的總重量計(jì)，所述粉劑可合適地含有約1％-約10％所述化合物。

所述制劑可額外含有輔助表面活性劑以增強(qiáng)所述化合物沉積、潤(rùn)濕和滲透到目標(biāo)作物和微生物上。這些輔助表面活性劑可任選作為制劑的組分或作為罐混合物使用。以水的噴霧體積計(jì)，所述輔助表面活性劑的量通常從0.01至1.0體積％，優(yōu)選0.05至0.5體積％。合適的輔助表面活性劑包括但不限于乙氧基化壬基酚、乙氧基化合成醇或乙氧基化天然醇、磺基琥珀酸酯或磺基琥珀酸鹽、乙氧基化有機(jī)硅、乙氧基化脂肪胺，表面活性劑與礦物油或植物油的共混物，作物油濃縮物(礦物油(85％)+乳化劑(15％))；壬基酚乙氧基化物；芐基椰油脂族飽和烴基二甲基季銨鹽；石油烴、脂族飽和烴基酯、有機(jī)酸、和陰離子表面活性劑的共混物；C₉-C₁₁脂族飽和烴基聚糖苷；磷酸化的醇乙氧基化物；天然伯醇(C₁₂-C₁₆)乙氧基化物；二-仲-丁基苯酚EO-PO嵌段共聚物；聚硅氧烷-甲基封端物；壬基酚乙氧基化物+脲硝酸銨；乳化的甲基化的種子油；十三脂族飽和烴基醇(合成)乙氧基化物(8EO)；牛油胺乙氧基化物(15EO)和PEG(400)二油酸酯-99。所述制劑也可包括水包油乳液例如在美國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)11/495,228中披露的那些，將美國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)11/495,228披露的內(nèi)容并入本文作為參考。

所述制劑可任選包括含有其它殺生物化合物的組合。所述額外的殺生物化合物可以是殺真菌劑、殺昆蟲(chóng)劑、除草劑、殺線(xiàn)蟲(chóng)劑、殺螨劑、殺節(jié)肢動(dòng)物劑(arthropodicide)、殺細(xì)菌劑或它們的組合，所述額外的殺生物化合物在就應(yīng)用所選的介質(zhì)中與本申請(qǐng)化合物相容并且不拮抗本申請(qǐng)化合物的活性。因此，在所述實(shí)施方式中，將所述其它殺生物化合物作為增補(bǔ)毒劑使用，用于相同或不同的殺生物用途。所述組合中的所述式I化合物和殺生物化合物通常可以1:100至100:1的重量比存在。

本申請(qǐng)化合物也可與其它殺真菌劑組合形成殺真菌混合物和它們的協(xié)同混合物。本申請(qǐng)的殺真菌化合物通常與一種或多種其它殺真菌劑聯(lián)合施用，從而防治更寬范圍的不期望病害。當(dāng)與其它殺真菌劑聯(lián)合施用時(shí)，本申請(qǐng)要求保護(hù)的化合物可與一種或多種其它殺真菌劑配制在一起，可與一種或多種其它殺真菌劑桶混(tank mix)在一起，或可與一種或多種其它殺真菌劑順序施用。所述其它殺真菌劑可包括2-(氰硫基甲硫基)-苯并噻唑(2-(thiocyanatomethylthio)-benzothiazole)，2-苯基-苯酚(2-phenylphenol)，8-羥基喹啉硫酸鹽(8-hydroxyquinoline sulfate)，辛唑嘧菌胺(ametoctradin)，吲唑磺菌胺(amisulbrom)，抗霉素(antimycin)，白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis)，阿扎康唑(azaconazole)，腈嘧菌酯(azoxystrobin)，芽孢桿菌(Bacillus subtilis)，芽孢桿菌菌株QST713(Bacillus subtilis strain QST713)，苯霜靈(benalaxyl)，苯菌靈(benomyl)，苯噻菌胺酯(benthiavalicarb-isopropyl)，苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)，芐基氨基苯-磺酸(BABS)鹽(benzylaminobenzene-sulfonate(BABS)salt)，碳酸氫鹽(bicarbonates)，聯(lián)苯類(lèi)化合物(biphenyl)，葉枯唑(bismerthiazol)，聯(lián)苯三唑醇(bitertanol)，bixafen，滅瘟素(blasticidin-S)，硼砂(borax)，波爾多液(Burgundy mixture)，煙酰胺(boscalid)，糠菌唑(bromuconazole)，乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)，石硫合劑(calcium polysulfide)，敵菌丹(captafol)，克菌丹(captan)，多菌靈(carbendazim)，萎銹靈(carboxin)，環(huán)丙酰菌胺(carpropamid)，香芹酮(carvone)，氯芬同(chlazafenone)，地茂散(chloroneb)，百菌清(chlorothalonil)、乙菌利(chlozolinate)，盾殼霉(Coniothyrium Minitans)，氫氧化銅(copper hydroxide)，辛酸酮(copper octanoate)，王銅(copper oxychloride)，硫酸銅(copper sulfate)，堿式硫酸銅(copper sulfate(tribasic))，氧化亞銅(cuprous oxide)，氰霜唑(cyazofamid)，環(huán)氟芐酰胺(cyflufenamid)，霜脲氰(cymoxanil)，環(huán)菌唑(cyproconazole)，嘧菌環(huán)胺(cyprodinil)，棉隆(dazomet)，咪菌威(debacarb)，亞乙基二-(二硫代氨基甲酸)二銨(diammonium ethylenebis-(dithiocarbamate))，苯氟磺胺(dichlofluanid)，雙氯酚(dichlorophen)，雙氯氰菌胺(diclocymet)，噠菌酮(diclomezine)，氯硝胺(dichloran)，乙霉威(diethofencarb)，苯醚甲環(huán)唑(difenoconazole)，野燕枯離子(difenzoquat ion)，氟嘧菌胺(diflumetorim)，烯酰嗎啉(dimethomorph)，醚菌胺(dimoxystrobin)，烯唑醇(diniconazole)，精烯唑醇(diniconazole-M)，消螨通(dinobuton)，二硝巴豆酸酯(dinocap)，二苯基胺(diphenylamine)，二氰蒽醌(dithianon)，十二環(huán)嗎啉(dodemorph)，十二環(huán)嗎啉乙酸鹽(dodemorph acetate)，多果定(dodine)，多果定游離堿(dodine free base)，敵瘟磷(edifenphos)，enestrobin，烯肟菌酯(enestroburin)，氟環(huán)唑(epoxiconazole)，噻唑菌胺(ethaboxam)，乙氧喹啉(ethoxyquin)，土菌靈(etridiazole)，噁唑菌酮(famoxadone)，咪唑菌酮(fenamidone)，氯苯嘧啶醇(fenarimol)，腈苯唑(fenbuconazole)，甲呋酰胺(fenfuram)，環(huán)酰菌胺(fenhexamid)，稻瘟酰胺(fenoxanil)，拌種咯(fenpiclonil)，苯銹啶(fenpropidin)，丁苯嗎啉(fenpropimorph)，fenpyrazamine，三苯錫(fentin)，三苯基乙酸錫(fentin acetate)，三苯基氫氧化錫(fentin hydroxide)，福美鐵(ferbam)，嘧菌腙(ferimzone)，氟啶胺(fluazinam)，咯菌腈(fludioxonil)，氟嗎啉(flumorph)，氟吡菌胺(fluopicolide)，氟吡菌酰胺(fluopyram)，氟氯菌核利(fluoroimide)，氟嘧菌酯(fluoxastrobin)，氟喹唑(fluquinconazole)，氟硅唑(flusilazole)，磺菌胺(flusulfamide)，氟噻菌凈(flutianil)，氟酰胺(flutolanil)，粉唑醇(flutriafol)，fluxapyroxad，滅菌丹(folpet)，甲醛(formaldehyde)，三乙膦酸(fosetyl)，三乙膦酸鋁(fosetyl-aluminium)，麥穗寧(fuberidazole)，呋霜靈(furalaxyl)，呋吡菌胺(furametpyr)，雙胍辛(guazatine)，雙胍辛乙酸鹽(guazatine acetates)，四硫鈉(GY-81)，六氯苯(hexachlorobenzene)，己唑醇(hexaconazole)，噁霉靈(hymexazol)，抑霉唑(imazalil)，硫酸抑霉唑(imazalil sulfate)，亞胺唑(imibenconazole)，雙胍辛胺(iminoctadine)，三乙酸雙胍辛胺(iminoctadine triacetate)，雙胍辛胺三(對(duì)十二脂族飽和烴基苯磺酸鹽)[iminoctadine tris(albesilate)]，iodocarb，種菌唑(ipconazole)，ipfenpyrazolone，異稻瘟凈(iprobenfos)，異菌脲(iprodione)，纈霉威(iprovalicarb)，稻瘟靈(isoprothiolane)，吡唑萘菌胺(isopyrazam)，異噻菌胺(isotianil)，春雷霉素(kasugamycin)，春雷霉素鹽酸鹽水合物(kasugamycin hydrochloride hydrate)，醚菌甲酯(kresoxim-methyl)，laminarin，代森錳銅(mancopper)，代森錳鋅(mancozeb)，雙炔酰菌胺(mandipropamid)，代森錳(maneb)，精甲霜靈(mefenoxam)，嘧菌胺(mepanipyrim)，滅銹胺(mepronil)，二硝巴豆酸酯(meptyl-dinocap)，氯化汞(mercuric chloride)，氧化汞(mercuric oxide)，氯化亞汞(mercurous chloride)，甲霜靈(metalaxyl)，精甲霜靈(metalaxyl-M)，威百畝(metam)，安百畝(metam-ammonium)，metam-potassium，威百畝(metam-sodium)，葉菌唑(metconazole)，磺菌威(methasulfocarb)，碘甲烷(methyl iodide)，異硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)，代森聯(lián)(metiram)，苯氧菌胺(metominostrobin)，苯菌酮(metrafenone)，米多霉素(mildiomycin)，腈菌唑(myclobutanil)，代森鈉(nabam)，酞菌異丙酯(nitrothal-isopropyl)，氟苯嘧啶醇(nuarimol)，辛噻酮(octhilinone)，呋酰胺(ofurace)，油酸(脂肪酸)(oleic acid(fatty acid))，肟醚菌胺(orysastrobin)，噁霜靈(oxadixyl)，喹啉銅(oxine-copper)，富馬酸噁咪唑(oxpoconazole fumarate)，氧化萎銹靈(oxycarboxin)，稻瘟酯(pefurazoate)，戊菌唑(penconazole)，戊菌隆(pencycuron)，戊苯吡菌胺(penflufen)，五氯酚(pentachlorophenol)，月桂酸五氯苯酯(pentachlorophenyl laurate)，吡噻菌胺(penthiopyrad)，乙酸苯汞(phenylmercury acetate)，膦酸(phosphonic acid)，四氯苯酞(phthalide)，啶氧菌酯(picoxystrobin)，多抗霉素B(polyoxin B)，多抗霉素(polyoxins)，多氧霉素(polyoxorim)，碳酸氫鉀(potassium bicarbonate)，羥基喹啉硫酸鉀(potassium hydroquinoline sulfate)，烯丙苯噻唑(probenazole)，咪鮮胺(prochloraz)，腐霉利(procymidone)，霜霉威(propamocarb)，鹽酸霜霉威(propamocarb hydrochloride)，丙環(huán)唑(propiconazole)，丙森鋅(propineb)，丙氧喹啉(proquinazid)，丙硫菌唑(prothioconazole)，吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)，唑胺菌酯(pyrametostrobin)，唑菌酯(pyraoxystrobin)，吡菌磷(pyrazophos)，pyribencarb，稗草丹(pyributicarb)，啶斑肟(pyrifenox)，嘧霉胺(pyrimethanil)，pyriofenone，咯喹酮(pyroquilon)，滅藻醌(quinoclamine)，苯氧喹啉(quinoxyfen)，五氯硝基苯(quintozene)，大虎杖提取物(Reynoutria sachalinensis extract)，環(huán)丙吡菌胺(sedaxane)，硅噻菌胺(silthiofam)，硅氟唑(simeconazole)，2-苯基苯酚鈉(sodium 2-phenyl phenoxide)，碳酸氫鈉(sodium bicarbonate)，五氯苯酚鈉(sodium pentachlorophenoxide)，螺環(huán)菌胺(spiroxamine)，硫黃(sulfur)，SYP-Z048，木焦油(tar oil)，戊唑醇(tebuconazole)，異丁乙氧喹啉(tebufloquin)，四氯硝基苯(tecnazene)，四氟醚唑(tetraconazole)，噻菌靈(thiabendazole)，噻氟菌胺(thifluzamide)，甲基硫菌靈(thiophanate-methyl)，福美雙(thiram)，噻酰菌胺(tiadinil)，甲基立枯磷(tolclofos-methyl)，甲苯氟磺胺(tolylfluanid)，三唑酮(triadimefon)，三唑醇(triadimenol)，咪唑嗪(triazoxide)，三環(huán)唑(tricyclazole)，十三嗎啉(tridemorph)，肟菌酯(trifloxystrobin)，氟菌唑(triflumizole)，嗪氨靈(triforine)，滅菌唑(triticonazole)，井岡霉素(validamycin)，valifenalate，valiphenal，乙烯菌核利(vinclozolin)，代森鋅(zineb)，福美鋅(ziram)，苯酰菌胺(zoxamide)，假絲酵母(Candida oleophila)，枯萎病菌(Fusarium oxysporum)，綠粘帚霉屬種(Gliocladium spp.)，大隔孢擬射脈霉素(Phlebiopsis gigantea)，灰綠鏈霉菌(Streptomyces griseoviridis)，木霉屬種(Trichoderma spp.)，(RS)-N-(3,5-二氯苯基)-2-(甲氧基甲基)-琥珀酰亞胺((RS)-N-(3,5-dichlorophenyl)-2-(methoxymethyl)-succinimide)，1,2-二氯丙烷(1,2-dichloropropane)，1,3-二氯-1,1,3,3-四氟丙酮水合物(1,3-dichloro-1,1,3,3-tetrafluoroacetone hydrate)，1-氯-2,4-二硝基萘(1-chloro-2,4-dinitronaphthalene)，1-氯-2-硝基丙烷(1-chloro-2-nitropropane)，2-(2-十七脂族飽和烴基-2-咪唑啉-1-基)乙醇(2-(2-heptadecyl-2-imidazolin-1-yl)ethanol)，2,3-二氫-5-苯基-1,4-二硫雜環(huán)己二烯-1,1,4,4-四氧化物(2,3-dihydro-5-phenyl-1,4-dithi-ine 1,1,4,4-tetraoxide)，乙酸2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercury acetate)，氯化2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercury chloride)，硅酸2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercury silicate)，3-(4-氯苯基)-5-甲基繞丹寧(3-(4-chlorophenyl)-5-methyl rhodanine)，硫氰酸4-(2-硝基丙-l-烯基)苯酯(4-(2-nitroprop-l-enyl)phenyl thiocyanateme)，氨丙膦酸(ampropylfos)，敵菌靈(anilazine)，氧化福美雙(azithiram)，多硫化鋇(barium polysulfide)，鐵菌清(Bayer 32394)，麥銹靈(benodanil)，醌肟腙(benquinox)，丙唑草隆(bentaluron)，芐烯酸(benzamacril)；芐烯酸異丁酯(benzamacril-isobutyl)，苯雜嗎(benzamorf)，樂(lè)殺螨(binapacryl)，硫酸二(甲基汞)(bis(methylmercury)sulfate)，氧化二(三丁基錫)(bis(tributyltin)oxide)，丁硫啶(buthiobate)，草菌鹽(cadmium calcium copper zinc chromate sulfate)，嗎菌威(carbamorph)，氰粉靈(CECA)，滅瘟唑(chlobenthiazone)，雙胺靈(chloraniformethan)，苯咪唑菌(chlorfenazole)，四氯喹噁啉(chlorquinox)，咪菌酮(climbazole)，二(3-苯基水楊酸)銅(copper bis(3-phenylsalicylate))，鉻酸銅鋅(copper zinc chromate)，硫雜靈(cufraneb)，硫酸肼銅(cupric hydrazinium sulfate)，福美銅氯(cuprobam)，環(huán)糠酰胺(cyclafuramid)，氰菌靈(cypendazole)，酯菌胺(cyprofuram)，癸磷錫(decafentin)，二氯萘醌(dichlone)，菌核利(dichlozoline)，芐氯三唑醇(diclobutrazol)，甲菌定(dimethirimol)，敵螨通(dinocton)，硝辛酯(dinosulfon)，硝丁酯(dinoterbon)，吡菌硫(dipyrithione)，滅菌磷(ditalimfos)，多敵菌(dodicin)，敵菌酮(drazoxolon)，稻瘟凈(EBP)，枯瘟凈(ESBP)，乙環(huán)唑(etaconazole)，代森硫(etem)，乙嘧酚(ethirim)，敵磺鈉(fenaminosulf)，咪菌腈(fenapanil)，種衣酯(fenitropan)，三氟苯唑(fluotrimazole)，滅菌胺(furcarbanil)，呋菌唑(furconazole)，順式呋菌唑(furconazole-cis)，拌種胺(furmecyclox)，呋菌隆(furophanate)，果綠啶(glyodine)，灰黃霉素(griseofulvin)，丙烯酸喹啉酯(halacrinate)，噻茂銅(Hercules 3944)，環(huán)己硫磷(hexylthiofos)，丙環(huán)啶菌(ICIA0858)，壬氧磷胺(isopamphos)，氯苯咪菌酮(isovaledione)，鄰酰胺(mebenil)，咪卡病西(mecarbinzid)，肼叉噁唑酮(metazoxolon)，呋菌胺(methfuroxam)，氰胍甲汞(methylmercury dicyandiamide)，噻菌胺(metsulfovax)，代森環(huán)(milneb)，粘氯酸酐(mucochloric anhydride)，甲菌利(myclozolin)，N-3,5-二氯苯基琥珀酰亞胺(N-3,5-dichlorophenylsuccinimide)，N-3-硝基苯基衣康酰亞胺(N-3-nitrophenylitaconimide)，多馬霉素(natamycin)，N-乙基汞基-4-甲苯磺酰苯胺(N-ethylmercurio-4-toluenesulfonanilide)，二(二甲基二硫代氨基甲酸)鎳(nickel bis(dimethyldithiocarbamate))，八氯酮(OCH)，二甲基二硫代氨基甲酸苯汞(phenylmercury dimethyldithiocarbamate)，硝酸苯汞(phenylmercury nitrate)，氯瘟磷(phosdiphen)，硫菌威(prothiocarb)；鹽酸硫菌威(prothiocarb hydrochloride)，吡喃靈(pyracarbolid)，啶菌腈(pyridinitril)，吡氧氯(pyroxychlor)，氯吡呋醚(pyroxyfur)，5-乙?；?8-羥基喹啉(quinacetol)；5-乙?；?8-羥基喹啉硫酸鹽(quinacetol sulfate)，酯菌腙(quinazamid)，喹唑菌酮(quinconazole)，吡咪唑菌(rabenzazole)，水楊酰胺(salicylanilide)，唑菌庚醇(SSF-109，戊苯砜(sultropen)，福代硫(tecoram)，噻二氟(thiadifluor)，噻菌腈(thicyofen)，苯菌胺(thiochlorfenphim)，硫菌靈(thiophanate)，克殺螨(thioquinox)，硫氰苯甲酰胺(tioxymid)，三唑磷胺(triamiphos)，嘧菌醇(triarimol)，葉銹特(triazbutil)，水楊菌胺(trichlamide)，福美甲胂(urbacid)，滅殺威(zarilamid)，及其任何組合。

此外，本申請(qǐng)所述的化合物可與其它殺蟲(chóng)劑結(jié)合，包括殺昆蟲(chóng)劑、殺線(xiàn)蟲(chóng)劑、殺螨劑、殺節(jié)肢動(dòng)物劑(arthropodicide)、殺細(xì)菌劑或它們的組合，所述其它殺害蟲(chóng)劑在就應(yīng)用所選的介質(zhì)中與本申請(qǐng)化合物相容并且不拮抗本申請(qǐng)化合物的活性以形成殺蟲(chóng)混合物和它們的協(xié)同混合物。本申請(qǐng)的殺真菌化合物通常與一種或多種其它殺蟲(chóng)劑聯(lián)合施用，從而防治更寬范圍的不期望害蟲(chóng)。當(dāng)與其它殺蟲(chóng)劑聯(lián)合施用時(shí)，本申請(qǐng)要求保護(hù)的化合物可與一種或多種其它殺蟲(chóng)劑配制在一起、可與一種或多種其它殺蟲(chóng)劑桶混(tank mix)在一起或可與一種或多種其它殺蟲(chóng)劑順序施用。常見(jiàn)的殺昆蟲(chóng)劑包括但不限于：1,2-二氯丙烷(1,2-dichloropropane)、阿維菌素(abamectin)、高滅磷(acephate)、吡蟲(chóng)清(acetamiprid)、家蠅磷(acethion)、乙酰蟲(chóng)腈(acetoprole)、氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯腈(acrylonitrile)、棉鈴?fù)?alanycarb)、涕滅威(aldicarb)、砜滅威(aldoxycarb)、艾氏劑(aldrin)、丙烯除蟲(chóng)菊(allethrin)、阿洛氨菌素(allosamidin)、除害威(allyxycarb)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-蛻皮素(alpha-ecdysone)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、賽果(amidithion)、滅害威(aminocarb)、胺吸磷(amiton)、草酸胺吸磷(amiton oxalate)、蟲(chóng)螨脒(amitraz)、新煙堿(anabasine)、艾噻達(dá)松(athidathion)、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、偶氮磷(azothoate)、六氟硅酸鋇(barium hexafluorosilicate)、熏蟲(chóng)菊(barthrin)、唑蟲(chóng)威(bendiocarb)、丙硫克拜威(benfuracarb)、殺蟲(chóng)磺(bensultap)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、聯(lián)苯菊酯(bifenthrin)、反式丙烯除蟲(chóng)菊(bioallethrin)、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、雙二氟蟲(chóng)脲(bistrifluron)、硼砂(borax)、硼酸(boric acid)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴烯殺(bromocyclen)、溴-DDT、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、合殺威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、畜蟲(chóng)威(butacarb)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、丁酯磷(butonate)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、硫線(xiàn)磷(cadusafos)、砷酸鈣(calcium arsenate)、石硫合劑(calcium polysulfide)、毒殺芬(camphechlor)、氯滅殺威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、蟲(chóng)螨威(carbofuran)、二硫化碳(carbon disulfide)、四氯化碳(carbon tetrachloride)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、鹽酸巴丹(cartap hydrochloride)、氯蟲(chóng)酰胺(chlorantraniliprole)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、開(kāi)蓬(chlordecone)、氯苯脒(chlordimeform)、鹽酸氯苯脒(chlordimeform hydrochloride)、壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑蟲(chóng)清(chlorfenapyr)、毒蟲(chóng)畏(chlorfenvinphos)、定蟲(chóng)隆(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、氯仿(chloroform)、氯化苦(chloropicrin)、氯腈肟磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷(chlorprazophos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫磷(chlorthiophos)、環(huán)蟲(chóng)酰胺(chromafenozide)、瓜菊酯I(cinerin I)、瓜菊酯I(cinerin II)、瓜菊酯(cinerins)、左旋反滅蟲(chóng)菊酯(cismethrin)、除線(xiàn)威(cloethocarb)、氯氰碘柳胺(closantel)、噻蟲(chóng)胺(clothianidin)、乙酰亞砷酸銅(copper acetoarsenite)、砷酸銅(copper arsenate)、環(huán)烷酸銅(copper naphthenate)、油酸銅(copper oleate)、庫(kù)馬磷(coumaphos)、畜蟲(chóng)磷(coumithoate)、克羅米通(crotamiton)、丁烯磷(crotoxyphos)、育畜磷(crufomate)、氟鋁酸鈉(cryolite)、苯腈磷(cyanofenphos)、殺螟磷(cyanophos)、果蟲(chóng)磷(cyanthoate)、氰蟲(chóng)酰胺(cyantraniliprole)、環(huán)戊烯菊酯(cyclethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、滅蠅胺(cyromazine)、賽滅磷(cythioate)、DDT、一甲呋喃丹(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田樂(lè)磷(demephion)、田樂(lè)磷-O(demephion-O)、田樂(lè)磷-S(demephion-S)、內(nèi)吸磷(demeton)、甲基內(nèi)吸磷(demeton-methyl)、內(nèi)吸磷-O(demeton-O)、內(nèi)吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、內(nèi)吸磷-S(demeton-S)、內(nèi)吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、內(nèi)吸磷-S-甲基硫(demeton-S-methylsulphon)、殺螨硫隆(diafenthiuron)、氯亞磷(dialifos)、硅藻土(diatomaceous earth)、二嗪農(nóng)(diazinon)、異氯硫磷(dicapthon)、除線(xiàn)磷(dichlofenthion)、敵敵畏(dichlorvos)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯(dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、環(huán)蟲(chóng)腈(dicyclanil)、狄氏劑(dieldrin)、氟脲殺(diflubenzuron)、丙羥茶堿(dilor)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麥威(dimetan)、樂(lè)果(dimethoate)、芐菊酯(dimethrin)、甲基毒蟲(chóng)畏(dimethylvinphos)、敵蠅威(dimetilan)、消螨酚(dinex)、dinex-diclexine、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、呋蟲(chóng)胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、殺抗松(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敵噁磷(dioxathion)、乙拌磷(disulfoton)、噻喃磷(dithicrofos)、右旋檸檬烯(d-limonene)、二硝甲酚(DNOC)、二硝甲酚-銨、二硝甲酚-鉀、二硝甲酚-鈉、多拉克汀(doramectin)、促蛻皮甾酮(ecdysterone)、甲氨基阿維菌素(emamectin)、苯甲酸甲氨基阿維菌素(emamectin benzoate)、多殺威(EMPC)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、因毒磷(endothion)、異狄氏劑(endrin)、苯硫磷(EPN)、保幼醚(epofenonane)、愛(ài)普瑞菌素(eprinomectin)、Es-生物烯丙菊酯(esdepalléthrine)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、etaphos、苯蟲(chóng)威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、乙蟲(chóng)腈(ethiprole)、益果(ethoate-methyl)、滅克磷(ethoprophos)、甲酸乙酯(ethyl formate)、乙基-DDD、1,2-二溴乙烷(ethylene dibromide)、1,2-二氯乙烷(ethylene dichloride)、環(huán)氧乙烷(ethylene oxide)、醚菊酯(etofenprox)、乙嘧硫磷(etrimfos)、EXD、氨磺磷(famphur)、克線(xiàn)磷(fenamiphos)、抗螨唑(fenazaflor)、皮蠅磷(fenchlorphos)、乙苯威(fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、殺螟硫磷(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、fenoxacrim、雙氧威(fenoxycarb)、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、豐索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、倍硫磷-乙基(fenthion-ethyl)、氰戊菊酯(fenvalerate)、銳勁特(fipronil)、氟啶蟲(chóng)酰胺(flonicamid)、氟蟲(chóng)酰胺(flubendiamide)、氟氯雙苯隆(flucofuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、嘧蟲(chóng)胺(flufenerim)、氟蟲(chóng)脲(flufenoxuron)、氟丙芐醚(flufenprox)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地蟲(chóng)磷(fonofos)、伐蟲(chóng)脒(formetanate)、鹽酸伐蟲(chóng)脒(formetanate hydrochloride)、安果(formothion)、胺甲威(formparanate)、鹽酸胺甲威(formparanate hydrochloride)、丁苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、伐線(xiàn)丹(fosthietan)、呋線(xiàn)威(furathiocarb)、糠醛菊酯(furethrin)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ-HCH、鹵醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、HCH、HEOD、七氯(heptachlor)、庚蟲(chóng)磷(heptenophos)、速殺硫磷(heterophos)、氟鈴脲(hexaflumuron)、艾氏劑(HHDN)、滅蟻腙(hydramethylnon)、氰化氫(hydrogen cyanide)、蒙五一二(hydroprene)、喹啉威(hyquincarb)、吡蟲(chóng)啉(imidacloprid)、咪炔菊酯(imiprothrin)、茚蟲(chóng)威(indoxacarb)、碘甲烷(iodomethane)、豐丙磷(IPSP)、氯唑磷(isazofos)、碳氯靈(isobenzan)、水胺硫磷(isocarbophos)、異艾氏劑(isodrin)、丙胺磷(isofenphos)、丙胺磷-甲基(isofenphos-methyl)、異丙威(isoprocarb)、稻瘟靈(isoprothiolane)、葉蚜磷(isothioate)、噁唑磷(isoxathion)、齊墩螨素(ivermectin)、茉莉菊酯I(jasmolin I)、茉莉菊酯II(jasmolin II)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenile hormone I)、保幼激素II(juvenile hormone II)、保幼激素III(juvenile hormone III)、克來(lái)范(kelevan)、蒙七七七(kinoprene)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、砷酸鉛(lead arsenate)、lepimectin、溴苯磷(leptophos)、林丹(lindane)、啶蟲(chóng)磷(lirimfos)、氟丙氧脲(lufenuron)、噻唑磷(lythidathion)、馬拉硫磷(malathion)、芐丙二腈(malonoben)、疊氮磷(mazidox)、滅蚜磷(mecarbam)、甲基滅蚜磷(mecarphon)、滅蚜松(menazon)、二噻磷(mephosfolan)、氯化亞汞(mercurous chloride)、甲亞砜磷(mesulfenfos)、氰氟蟲(chóng)腙(metaflumizone)、蟲(chóng)螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、殺撲磷(methidathion)、滅蟲(chóng)威(methiocarb)、丁烯胺磷(methocrotophos)、滅多蟲(chóng)(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲氧滴滴涕(emthoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、溴甲烷(methyl bromide)、異硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、甲基氯仿(methyl chloroform)、二氯甲烷(methylene chloride)、氧卞氟菊酯(metofluthrin)、速滅威(metolcarb)、噁蟲(chóng)酮(metoxadiazone)、速滅磷(mevinphos)、自克威(mexacarbate)、米爾螨素(milbemectin)、米爾貝肟(milbemycin oxime)、丙胺氟磷(mipafox)、滅蟻靈(mirex)、molosultap、久效磷(monocrotophos)、殺蟲(chóng)單(monomehypo)、殺蟲(chóng)單(monosultap)、茂果(morphothion)、莫西克丁(moxidectin)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘(naphthalene)、煙堿(nicotine)、氟蟻靈(nifluridide)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝蟲(chóng)噻嗪(nithiazine)、腈叉威(nitrilacarb)、雙苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氧樂(lè)果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、異砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、對(duì)-二氯苯(para-dichlorobenzene)、對(duì)硫磷(parathion)、甲基對(duì)硫磷(parathion-methyl)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚(pentachlorophenol)、芐氯菊脂(permethrin)、芬硫磷(phenkapton)、苯醚菊酯(phenothrin)、稻豐散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏殺磷(phosalone)、棉安磷(phosfolan)、亞胺硫磷(phosmet)、對(duì)氯硫磷(phosnichlor)、磷胺(phosphamidon)、磷化氫(phosphine)、肟硫磷(phoxim)、甲基肟硫磷(phoxim-methyl)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威(pirimicarb)、乙基蟲(chóng)螨磷(pirimiphos-ethyl)、甲基蟲(chóng)螨磷(pirimiphos-methyl)、亞砷酸鉀(potassium arsenite)、硫氰酸鉀(potassium thiocyanate)、pp'-DDT、炔酮菊酯(prallethrin)、早熟素I(precocene I)、早熟素II(precocene II)、早熟素III(precocene III)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、丙溴磷(profenofos)、環(huán)丙氟靈(profluralin)、蜱虱威(promacyl)、猛殺威(promecarb)、丙蟲(chóng)磷(propaphos)、烯蟲(chóng)磷(propetamphos)、殘殺威(propoxur)、乙噻唑磷(prothidathion)、丙硫磷(prothiofos)、發(fā)果(prothoate)、protrifenbute、吡唑硫磷(pyraclofos)、嘧啶威(pyrafluprole)、吡菌磷(pyrazophos)、反滅蟲(chóng)菊(pyresmethrin)、除蟲(chóng)菊酯I(pyrethrin I)、除蟲(chóng)菊酯II(pyrethrin II)、除蟲(chóng)菊(pyrethrins)、噠螨酮(pyridaben)、啶蟲(chóng)丙醚(pyridalyl)、打殺磷(pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、嘧啶磷(pyrimitate)、吡啶醇(pyriprole)、蚊蠅醚(pyriproxyfen)、苦木(quassia)、喹噁啉(quinalphos)、甲基喹噁啉(quinalphos-methyl)、喹塞昂(quinothion)、碘醚柳胺(rafoxanide)、芐呋菊酯(resmethrin)、魚(yú)藤酮(rotenone)、魚(yú)泥汀(ryania)、沙巴草(sabadilla)、八甲磷(schradan)、賽拉菌素(selamectin)、滅蟲(chóng)硅醚(silafluofen)、硅膠(silica gel)、亞砷酸鈉(sodium arsenite)、氟化鈉(sodium fluoride)、六氟硅酸鈉(sodium hexafluorosilicate)、硫氰酸鈉(sodium thiocyanate)、蘇果(sophamide)、多蟲(chóng)菌素(spinetoram)、艾克敵(spinosad)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺蟲(chóng)乙酯(spirotetramat)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺苯醚隆鈉(sulcofuron-sodium)、氟蟲(chóng)胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、氟啶蟲(chóng)胺腈(sulfoxaflor)、氟化硫(sulfuryl fluoride)、乙丙硫磷(sulprofos)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、噻螨威(tazimcarb)、滴滴滴(TDE)、雙苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfos)、伏蟲(chóng)隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、雙硫磷(temephos)、特普(TEPP)、環(huán)戊烯丙菊酯(terallethrin)、特丁磷(terbufos)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、殺蟲(chóng)畏(tetrachlorvinphos)、胺菊酯(tetramethrin)、tetramethylfluthrin、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻蟲(chóng)啉(thiacloprid)、噻蟲(chóng)嗪(thiamethoxam)、噻氯磷(thicrofos)、抗蟲(chóng)威(thiocarboxime)、硫環(huán)殺(thiocyclam)、草酸硫環(huán)殺(thiocyclam oxalate)、硫雙滅多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、殺蟲(chóng)雙(thiosultap)、殺蟲(chóng)雙-二鈉(thiosultap-disodium)、殺蟲(chóng)雙-單鈉(thiosultap-monosodium)、敵貝特(thuringiensin)、唑蟲(chóng)酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯螨噻(triarathene)、醚苯磺隆(triazamate)、三唑磷(triazophos)、敵百蟲(chóng)(trichlorfon)、異皮蠅磷(trichlormetaphos-3)、壤蟲(chóng)磷(trichloronat)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、殺蟲(chóng)隆(triflumuron)、混殺威(trimethacarb)、硫烯酸酯(triprene)、蚜滅多(vamidothion)、氟吡唑蟲(chóng)(vaniliprole)、二甲威(XMC)、滅殺威(xylylcarb)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、zolaprofos和它們的任意組合。

此外，本申請(qǐng)所述的化合物可在就應(yīng)用所選的介質(zhì)中與本申請(qǐng)化合物相容并且不拮抗本申請(qǐng)化合物活性的除草劑結(jié)合以形成殺蟲(chóng)混合物和它們的協(xié)同混合物。本申請(qǐng)的殺真菌化合物通常與一種或多種除草劑聯(lián)合施用，從而防治更寬范圍的不期望植物。當(dāng)與除草劑聯(lián)合施用時(shí)，本申請(qǐng)要求保護(hù)的化合物可與一種或多種除草劑配制在一起、可與一種或多種除草劑桶混(tank mix)在一起或可與一種或多種除草劑順序施用。常見(jiàn)的除草劑包括但不限于：4-CPA；4-CPB；4-CPP；2,4-D；3,4-DA；2,4-DB；3,4-DB；2,4-DEB；2,4-DEP；3,4-DP；2,3,6-TBA；2,4,5-T；2,4,5-TB；刈草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、丙烯醛(acrolein)、甲草胺(alachlor)、草毒死(allidochlor)、禾草滅(alloxydim)、烯丙醇(allyl alcohol)、五氯戊酮酸(alorac)、特津酮(ametridione)、莠滅凈(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、磺氨磺隆(amidosulfuron)、環(huán)丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、殺草強(qiáng)(amitrole)、氨基磺酸銨(ammonium sulfamate)、莎稗磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、磺草靈(asulam)、莠去通(atraton)、莠去津(atrazine)、唑啶炔草(azafenidin)、四唑磺隆(azimsulfuron)、疊氮凈(aziprotryne)、燕麥靈(barban)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除靈(benazolin)、bencarbazone、氟草胺(benfluralin)、呋草磺(benfuresate)、芐嘧磺隆(bensulfuron)、地散磷(bensulide)、滅草松(bentazone)、胺酸殺(benzadox)、雙苯嘧草酮(benzfendizone)、芐草胺(benzipram)、苯并雙環(huán)酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、新燕靈(benzoylprop)、噻草隆(benzthiazuron)、bicyclopyrone、治草醚(bifenox)、雙丙氨酰膦(bilanafos)、雙嘧苯甲酸(bispyribac)、硼砂(borax)、除草定(bromacil)、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、殺草全(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、殺莠敏(brompyrazon)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草膦(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、特咪唑草(buthidazole)、丁噻隆(buthiuron)、地樂(lè)胺(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、蘇達(dá)滅(butylate)、二甲胂酸(cacodylic acid)、苯酮唑(cafenstrole)、氯酸鈣(calcium chlorate)、氰氨化鈣(calcium cyanamide)、克草胺酯(cambendichlor)、卡巴草靈(carbasulam)、長(zhǎng)殺草(carbetamide)、特噁唑威(carboxazole)、草敗死(chlorprocarb)、氟酮唑草(carfentrazone)、CDEA、CEPC、氯硝醚(chlomethoxyfen)、草滅平(chloramben)、丁酰草胺(chloranocryl)、炔禾靈(chlorazifop)、炔禾靈(chlorazifop)、可樂(lè)津(chlorazine)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔靈(chlorbufam)、乙氧苯隆(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、燕麥酯(chlorfenprop)、氟嘧殺(chlorflurazole)、氯甲丹(chlorflurenol)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、草枯醚(chlornitrofen)、三氯丙酸(chloropon)、氯麥隆(chlorotoluron)、枯草隆(chloroxuron)、羥敵草腈(chloroxynil)、氯苯胺靈(chlorpropham)、綠磺隆(chlorsulfuron)、氯酞酸(chlorthal)、草克樂(lè)(chlorthiamid)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、環(huán)庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、咯草隆(cisanilide)、烯草酮(clethodim)、碘氯啶酯(cliodinate)、炔草酯(clodinafop)、氯丁草(clofop)、異噁草酮(clomazone)、稗草胺(clomeprop)、調(diào)果酸(cloprop)、環(huán)丁烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草胺(cloransulam)、CMA、硫酸銅(copper sulfate)、CPMF、CPPC、醚草敏(credazine)、甲酚(cresol)、芐草隆(cumyluron)、氰草凈(cyanatryn)、氰草津(cyanazine)、草滅特(cycloate)、環(huán)丙磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、環(huán)莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop)、牧草快(cyperquat)、環(huán)丙津(cyprazine)、三環(huán)塞草胺(cyprazole)、環(huán)酰草胺(cypromid)、香草隆(daimuron)、茅草枯(dalapon)、棉隆(dazomet)、敵草樂(lè)(delachlor)、甜菜安(desmedipham)、敵草凈(desmetryn)、燕麥敵(di-allate)、麥草畏(dicamba)、敵草腈(dichlobenil)、氯全隆(dichloralurea)、芐胺靈(dichlormate)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、氯甲草(diclofop)、唑嘧磺胺(diclosulam)、二乙除草雙(diethamquat)、安塔(diethatyl)、氟苯戊烯酸(difenopenten)、枯莠隆(difenoxuron)、苯敵快(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、克草胺(dimethachlor)、戊草津(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、敵滅生(dimexano)、敵米達(dá)松(dimidazon)、敵樂(lè)胺(dinitramine)、地樂(lè)特(dinofenate)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、地樂(lè)酚(dinoseb)、特樂(lè)酚(dinoterb)、草乃敵(diphenamid)、殺草凈(dipropetryn)、敵草快(diquat)、2,4-滴硫酸(disul)、氟硫草定(dithiopyr)、敵草隆(diuron)、DMPA、DNOC、DSMA、EBEP、甘草津(eglinazine)、草藻滅(endothal)、磺唑草(epronaz)、EPTC、抑草蓬(erbon)、禾草畏(esprocarb)、丁氟消草(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、噻二唑隆(ethidimuron)、抑草威(ethiolate)、乙呋草磺(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、硝草酚(etinofen)、乙胺草醚(etnipromid)、乙氧苯酰草(etobenzanid)、EXD、酰苯磺威(fenasulam)、2,4,5-涕丙酸(fenoprop)、噁唑禾草靈(fenoxaprop)、精噁唑禾草靈(fenoxaprop-P)、fenoxasulfone、氯苯氧乙醇(fenteracol)、噻唑禾草靈(fenthiaprop)、四唑草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、硫酸亞鐵(ferrous sulfate)、氟燕靈(flamprop)、強(qiáng)氟燕靈(flamprop-M)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、雙氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草靈(fluazifop)、精吡氟禾草靈(fluazifop-P)、異丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟消草(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、氟苯吡草(flufenican)、氟噠嗪草酯(flufenpyr)、氟唑啶草(flumetsulam)、三氟噁嗪(flumezin)、氟烯草酸(flumiclorac)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、伏草隆(fluometuron)、消草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、唑啶草(fluoromidine)、氟除草醚(fluoronitrofen)、氟苯隆(fluothiuron)、氟胺草唑(flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸(flupropanate)、氟啶磺隆(flupyrsulfuron)、氟草同(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、呋草酮(flurtamone)、達(dá)草氟(fluthiacet)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲酰胺磺隆(foramsulfuron)、膦銨素(fosamine)、氟呋草醚(furyloxyfen)、草丁膦(glufosinate)、草銨膦(glufosinate-P)、草甘膦(glyphosate)、氟氯吡啶酯(halauxifen)、氟硝磺酰胺(halosafen)、吡氯磺隆(halosulfuron)、鹵草定(haloxydine)、氟吡禾靈(haloxyfop)、精氟吡禾靈(haloxyfop-P)、六氯丙酮(hexachloroacetone)、六氟胂酸鹽(hexaflurate)、六嗪酮(hexazinone)、咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)、甲咪唑煙酸(imazapic)、滅草煙(imazapyr)、滅草喹(imazaquin)、咪草煙(imazethapyr)、啶咪磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、碘草腈(iodobonil)、碘甲烷(iodomethane)、碘磺隆(iodosulfuron)、碘苯腈(ioxynil)、抑草津(ipazine)、ipfencarbazone、丙草定(iprymidam)、丁咪胺(isocarbamid)、異草定(isocil)、丁嗪草酮(isomethiozin)、異草完隆(isonoruron)、氮草(isopolinate)、異丙樂(lè)靈(isopropalin)、異丙隆(isoproturon)、異惡隆(isouron)、異噁酰草胺(isoxaben)、異噁氯草酮(isoxachlortole)、異噁氟草酮(isoxaflutole)、噁草醚(isoxapyrifop)、特胺靈(karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草靈(lactofen)、環(huán)草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、甲基胂酸(MAA)、甲胂一銨(MAMA)、2甲4氯(MCPA)、酚硫殺(MCPA-thioethyl)、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、精2甲4氯丙酸(mecoprop-P)、丁硝酚(medinoterb)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟磺酰草胺(mefluidide)、滅莠津(mesoprazine)、甲基二磺隆(mesosulfuron)、甲基磺草酮(mesotrione)、威百畝(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡草胺(metazachlor)、雙醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、氟噠草(metflurazon)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、氟烯硝草(methalpropalin)、滅草定(methazole)、甲硫苯威(methiobencarb)、methiozolin、滅草恒(methiuron)、醚草通(methometon)、蓋草津(methoprotryne)、溴甲烷(methyl bromide)、異硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、苯丙隆(methyldymron)、色滿(mǎn)隆(metobenzuron)、秀谷隆(metobromuron)、異丙甲草胺(metolachlor)、唑草磺胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、草達(dá)滅(molinate)、庚酰草胺(monalide)、特噁唑隆(monisouron)、單氯代乙酸(monochloroacetic acid)、綠谷隆(monolinuron)、滅草隆(monuron)、伐草快(morfamquat)、甲胂一鈉(MSMA)、萘丙胺(naproanilide)、敵草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、草不隆(neburon)、煙嘧磺隆(nicosulfuron)、吡氯草胺(nipyraclofen)、甲磺樂(lè)靈(nitralin)、除草醚(nitrofen)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、達(dá)草滅(norflurazon)、草完隆(noruron)、八氯酮(OCH)、坪草丹(orbencarb)、鄰-二氯苯(ortho-dichlorobenzene)、orthosulfamuron、黃草消(oryzalin)、炔丙噁唑草(oxadiargyl)、噁草靈(oxadiazon)、噁殺草敏(oxapyrazon)、環(huán)丙氧磺隆(oxasulfuron)、氯噁嗪草(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、對(duì)伏隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、克草猛(pebulate)、壬酸(pelargonic acid)、胺硝草(pendimethalin)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯酚(pentachlorophenol)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、戊噁唑草(pentoxazone)、氟草磺胺(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺寧(phenisopham)、甜菜寧(phenmedipham)、甜菜寧-乙基(phenmedipham-ethyl)、稀草隆(phenobenzuron)、乙酸苯汞(phenylmercury acetate)、氨氯吡啶酸(picloram)、氟吡草胺(picolinafen)、pinoxaden、哌草磷(piperophos)、亞砷酸鉀(potassium arsenite)、疊氮化鉀(potassium azide)、氰酸鉀(potassium cyanate)、冰草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、環(huán)氰津(procyazine)、氨氟樂(lè)靈(prodiamine)、氟唑草胺(profluazol)、環(huán)丙氟靈(profluralin)、環(huán)苯草酮(profoxydim)、丙草止津(proglinazine)、撲滅通(prometon)、撲草凈(prometryn)、毒草安(propachlor)、敵稗(propanil)、喔草酯(propaquizafop)、撲滅津(propazine)、苯胺靈(propham)、異丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亞胺草(prosulfalin)、芐草丹(prosulfocarb)、氟丙磺隆(prosulfuron)、撲滅生(proxan)、廣草胺(prynachlor)、比達(dá)農(nóng)(pydanon)、雙唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、芐草唑(pyrazoxyfen)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、pyridafol、噠草特(pyridate)、環(huán)酯草醚(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac)、pyrimisulfan、嘧硫草醚(pyrithiobac)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、滅藻醌(quinoclamine)、氯藻胺(quinonamid)、喹禾靈(quizalofop)、精喹禾靈(quizalofop-P)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、玉嘧磺隆(rimsulfuron)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、S-異丙甲草胺(S-metolachlor)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、稀禾定(sethoxydim)、環(huán)草隆(siduron)、西瑪津(simazine)、西瑪通(simeton)、西草凈(simetryn)、氯乙酸(SMA)、亞砷酸鈉(sodium arsenite)、疊氮化鈉(sodium azide)、氯酸鈉(sodium chlorate)、磺草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate)、磺胺草唑(sulfentrazone)、嘧磺隆(sulfometuron)、乙磺磺隆(sulfosulfuron)、硫酸(sulfuric acid)、吖庚磺酯(sulglycapin)、滅草靈(swep)、三氯醋酸(TCA)、牧草胺(tebutam)、丁唑隆(tebuthiuron)、tefuryltrione、tembotrione、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、猛殺草(terbuchlor)、甲氧去草凈(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、去草凈(terbutryn)、氟氧隆(tetrafluron)、噻醚草胺(thenylchlor)、賽唑隆(thiazafluron)、噻草啶(thiazopyr)、噻二唑胺(thidiazimin)、賽二唑素(thidiazuron)、噻酮磺隆-甲基(thiencarbazone-methyl)、噻磺隆(thifensulfuron)、禾草丹(thiobencarb)、丁草威(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、topramezone、苯草酮(tralkoxydim)、triafamone、野麥畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron)、殺草畏(tricamba)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、滅草環(huán)(tridiphane)、草達(dá)津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟樂(lè)靈(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟禾草肟(trifopsime)、三羥基三嗪(trihydroxytriazine)、三甲隆(trimeturon)、茚草酮(tripropindan)、草達(dá)克(tritac)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、滅草猛(vernolate)、和二甲苯草胺(xylachlor)。

本申請(qǐng)另一種實(shí)施方式為用于防治或預(yù)防真菌侵襲的方法。該方法包括向土壤、植物、根、葉子、或真菌所在地(locus)或向要預(yù)防感染(infestation)的所在地(例如施用至谷物或葡萄植物)施用殺真菌有效量的一種多種式I化合物。所述化合物適于在抗真菌水平處理各種植物，同時(shí)表現(xiàn)出低植物毒性。所述化合物可以用于保護(hù)劑和/或鏟除劑方式二者中。

發(fā)現(xiàn)所述化合物具有顯著的殺真菌作用，特別是用于農(nóng)業(yè)用途。多種所述化合物特別有效用于農(nóng)業(yè)作物和園藝植物。

本領(lǐng)域技術(shù)人員理解的是，所述化合物針對(duì)前述真菌的效力確立了所述化合物作為殺真菌劑的一般效用。

所述化合物具有寬的抗真菌病原體(fungicidal pathogen)活性的范圍。示例性病原體可包括但不限于以下病害的引發(fā)劑(causing agent)：小麥斑枯病(wheat leaf blotch)(禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)；無(wú)性型：小麥葉斑病病原菌(Septoria tritici))，小麥褐銹病(wheat brown rust)(小麥葉銹菌(Puccinia triticina))，小麥條銹病(wheat stripe rust)(小麥條銹菌(Puccinia striiformis))，蘋(píng)果黑星病(scab of apple)(蘋(píng)果黑星病菌(Venturia inaequalis))，葡萄白粉病(powdery mildew of grapevine)(葡萄白粉病(Uncinula necator))，大麥燙傷(barley scald)(大麥云紋病菌(Rhynchosporium secalis))，稻瘟病(blast of rice)(稻瘟病菌(Magnaporthe grisea))，大豆銹病(rust of soybean)(豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi))，小麥穎枯病(glume blotch of wheat)(小麥穎枯病菌(Leptosphaeria nodorum))，小麥白粉病(powdery mildew of wheat)(小麥白粉菌(Blumeria graminis f.sp.tritici))，大麥白粉病(powdery mildew of barley)(大麥白粉病菌(Blumeria graminis f.sp.hordei))，瓜類(lèi)白粉病(powdery mildew of cucurbits)(黃瓜白粉病(Erysiphe cichoracearum))，瓜類(lèi)炭疽病(Anthracnose of cucurbits)(瓜類(lèi)炭疽病(Glomerella lagenarium))，甜菜褐斑病(leaf spot of beet)(甜菜尾孢菌(Cercospora beticola))，番茄綿疫病(early blight of eggplant)(番茄早疫病菌(Alternaria solani))，和大麥斑枯(spot blotch of barley)(禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus))。所施用的活性物質(zhì)的確切量不僅依賴(lài)于所施用的具體活性物質(zhì)而且還依賴(lài)于所需的具體作用、所防治的真菌種類(lèi)及其生長(zhǎng)階段，以及將與所述化合物接觸的植物的部分或其它產(chǎn)物。因此，所有化合物和含有所述化合物的制劑在相似濃度時(shí)可能不是同等有效的或不能抗相同種類(lèi)的真菌。

所述化合物以病害抑制和植物學(xué)可接受的量有效用于植物。術(shù)語(yǔ)"病害抑制和植物學(xué)可接受的量"是指殺死或抑制植物病害(希望對(duì)其進(jìn)行防治)但對(duì)植物不是明顯具有毒性的化合物的量。該量通常為約0.1至約1000ppm(份每百萬(wàn)份)，優(yōu)選的是1至500ppm。所需化合物的確切濃度隨所防治的真菌病害、所采用的制劑類(lèi)型、施用方法、具體植物種類(lèi)、氣候條件等變化。合適的施用率通常在約0.10至約4磅/英畝(約0.01至0.45克/平方米，g/m²)范圍內(nèi)。

可將本文所給出的任意范圍或所需值進(jìn)行擴(kuò)展或改變而不喪失所尋求的作用，這一點(diǎn)對(duì)技術(shù)人員理解本文教導(dǎo)內(nèi)容來(lái)說(shuō)是顯而易見(jiàn)的。

式I化合物可使用公知的化學(xué)方法制備。在本說(shuō)明書(shū)沒(méi)有專(zhuān)門(mén)提及的中間體是商購(gòu)的、可通過(guò)化學(xué)文獻(xiàn)中披露的路線(xiàn)制備或可容易地使用標(biāo)準(zhǔn)方法由商業(yè)起始物質(zhì)合成。

一般方案

以下方案說(shuō)明生成式(I)的吡啶酰胺化合物的方法。以下說(shuō)明書(shū)和實(shí)施例用于說(shuō)明目的，不應(yīng)將其理解為對(duì)取代基或取代類(lèi)型的限制。

式1.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以根據(jù)方案1，步驟a-c所示的方法制備。式1.1的化合物(其中R₁按原始限定)可以通過(guò)(S)-5-甲基呋喃-2(5H)-酮，即式1.0的化合物(按照Kobayashi et al.Tetrahedron 2003，59，9743-9758中所述制備)與有機(jī)鋰試劑例如R₁Li或格氏試劑例如R₁MgX(其中R₁按原始限定，X是溴或氯)和碘化亞銅(I)在溶劑例如四氫呋喃(THF)中在冷凍溫度例如-78℃的反應(yīng)獲得，如a中所示。式1.2的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以如下獲得：用二異丙基氨基鋰(LDA)(其由正丁基鋰(n-BuLi)和二異丙基胺(i-Pr₂NH)在-20℃就地生成)處理式1.1的化合物(其中R₁按原始限定)，然后使其與脂族飽和烴基溴或芐基溴或脂族飽和烴基氯或芐基氯例如R₂Br(其中R₂按原始限定)在溶劑例如THF中在-78℃至環(huán)境溫度的溫度進(jìn)行反應(yīng)，如b中所示。式1.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以由式1.2的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)通過(guò)在溶劑例如THF中在0℃至環(huán)境溫度的溫度用還原劑例如氫化鋁鋰(LiAlH₄，LAH)進(jìn)行處理制備，如c中所描述。

方案1

式2.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以按照方案2，步驟a-d所示的方法制備。式1.3的二醇(其中R₁和R₂按原始限定)可以保護(hù)為二-三甲基甲硅烷基(TMS)醚以得到式2.0的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)，如下進(jìn)行：使其與堿例如三乙胺(Et₃N)和硅烷化試劑例如氯三甲基硅烷(TMSCl)在非質(zhì)子溶劑例如二氯甲烷(DCM)中在環(huán)境溫度反應(yīng)，如a中所示。式2.1的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以通過(guò)使式2.0的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)與氧化劑例如三氧化鉻(CrO₃)和吡啶在溶劑例如DCM中的溶液在低溫例如-25℃至-10℃的溫度進(jìn)行反應(yīng)獲得，如b中所示。式2.2的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以如下制備：在冷凍溫度例如-78℃將式2.1的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)添加到n-BuLi和溴(甲基)-三苯基膦(Ph₃PBrCH₃)在溶劑例如THF的混合物中，并使其緩慢升溫至環(huán)境溫度，如c中所示。式2.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以由式2.2的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)通過(guò)使其與堿例如Et₃N、催化劑例如N,N-二甲基吡啶-4-胺(DMAP)、和乙?；噭├缫阴Ｂ?AcCl)在溶劑例如DCM中在環(huán)境溫度進(jìn)行反應(yīng)獲得，如d中所示。

方案2

式3.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以按照方案3，步驟a-c概述的方法制備。式3.1的化合物可以如下制備：在溶劑例如THF中在環(huán)境溫度至約50℃的溫度用脂族飽和烴基硼烷試劑例如9-硼雙環(huán)[3.3.1]壬烷(9-BBN)處理式2.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)，然后在環(huán)境溫度至約55℃的溫度用堿性水溶液例如磷酸鉀水溶液(K₃PO₄)、溴化烯烴例如式3.0的化合物(按照Singh et al.Org.Lett.2003，17，3155-3158中所述制備)、和鈀催化劑例如[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)[PdCl₂(dppf)]進(jìn)行處理，如步驟a中所示。式3.2的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以由通過(guò)式3.1概括的烯酰胺(其中R₁和R₂按原始限定)使用不對(duì)稱(chēng)氫化反應(yīng)制備，所述不對(duì)稱(chēng)氫化反應(yīng)使用催化劑例如(+)-1,2-雙((2S,5S)-2,5-二乙基膦烷基)苯(1,5-環(huán)辛二烯)銠(I)三氟甲磺酸鹽((S,S)-Et-DuPHOS-Rh)在氫氣(H₂)氣氛下在40至200磅每平方英寸(psi)的壓力在溶劑例如甲醇(MeOH)中進(jìn)行，如步驟b中所示。式3.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以由式3.2的化合物(其中R₁和R₂按原始限定，羧酸保護(hù)為甲基(Me)酯或芐基(Bn)酯)通過(guò)用氫氧化物堿例如氫氧化鋰一水合物(LiOH·H₂O)在含水MeOH溶劑混合物中進(jìn)行處理制備，如步驟c中所示。

方案3

式4.0的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以根據(jù)方案4概述的方法制備。式4.0的化合物可以由式3.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)如下制備：在約21℃至約60℃的溫度歷經(jīng)4-12小時(shí)(h)的時(shí)間段將式3.3的化合物在鹵化溶劑例如DCM或芳族溶劑例如甲苯中的溶液添加到堿例如DMAP和混合酸酐例如2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(MNBA)在鹵化溶劑例如DCM或芳族溶劑例如甲苯中的混合物中，如步驟a中所示。

方案4

式5.1的化合物可以通過(guò)方案5，步驟a-b所示的方法制備。式5.0的化合物(其中R₁和R₂按原始限定，X和Y是氫)可以通過(guò)用酸例如4.0摩爾濃度(M)氯化氫(HCl)在二氧雜環(huán)己烷中的溶液在溶劑例如DCM中處理式4.0的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)來(lái)制備，如a中所示?？蓪⑺名}酸鹽在使用前中和以得到游離胺或在步驟b中就地中和。式5.1的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以由式5.0的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)如下制備：用3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸在堿例如4-甲基嗎啉和肽偶聯(lián)劑例如O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基六氟磷酸鹽(HATU)或苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷六氟磷酸鹽(PyBOP)存在下，在非質(zhì)子溶劑例如DCM中進(jìn)行處理，如b中所示。

方案5

式6.0的化合物(其中R₁、R₂和R₄按原始限定)可以通過(guò)方案6所示的方法制備。式6.0的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以由式5.1的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)如下制備：通過(guò)用適當(dāng)?shù)闹屣柡蜔N基鹵化物使用或不使用試劑例如碘化鈉(NaI)和堿金屬碳酸鹽堿例如碳酸鈉(Na₂CO₃)或碳酸鉀(K₂CO₃)在溶劑例如丙酮中進(jìn)行處理，或者通過(guò)用?；u化物在胺堿例如吡啶、Et₃N、DMAP、或其混合物存在下在非質(zhì)子溶劑例如DCM中進(jìn)行處理，如步驟a中所示。

方案6

實(shí)施例

實(shí)施例1，步驟1：制備(4R,5S)-4-丁基-5-甲基二氫呋喃-2(3H)-酮：

向碘化亞銅(I)(6.08克(g)，31.9毫摩爾(mmol))在35毫升(mL)乙醚(Et₂O)的在-78℃的懸浮液中逐滴添加n-BuLi(2.5摩爾濃度(M)在己烷中，25.6mL，64.0mmol)。在-30至-20℃之間的溫度攪拌30分鐘(min)之后，反應(yīng)混合物變?yōu)榫鶆虻纳钭厣芤?。將溶液冷卻至-78℃，緩慢添加在Et₂O(8mL)中的(S)-5-甲基呋喃-2(5H)-酮(2.09g，21.3mmol)。將反應(yīng)在-78℃攪拌2小時(shí)(h)，這時(shí)的薄層色譜(TLC)分析顯示反應(yīng)完全。將反應(yīng)用氯化銨飽和水溶液(NH₄Cl)淬滅，使其過(guò)濾通過(guò)以除去無(wú)機(jī)鹽。將濾液用Et₂O萃取(3x)，將合并的有機(jī)萃取物用硫酸鈉(Na₂SO₄)干燥，過(guò)濾，濃縮，并通過(guò)快速色譜純化(硅膠(SiO₂)，0→30％乙酸乙酯(EtOAc)在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(2.92g，88％)：¹H NMR(400MHz，CDCl₃)δ4.21(dq，J＝7.6，6.2Hz，1H)，2.68(dd，J＝17.4，8.2Hz，1H)，2.22(dd，J＝17.4，9.7Hz，1H)，2.14-2.00(m，1H)，1.62-1.49(m，1H)，1.40(d，J＝6.2Hz，3H)，1.38-1.26(m，5H)，0.91(t，J＝7.0Hz，3H)；¹³C NMR(101MHz，CDCl₃)δ176.51，82.16，43.27，35.44，32.11，29.76，22.55，19.80，13.82；[α]_D＝-44.2°(a＝-0.177，c＝0.4，CDCl₃)。

實(shí)施例1，步驟2：(3R,4R,5S)-3-芐基-4-丁基-5-甲基二氫呋喃-2(3H)-酮：

向二異丙胺(958微升(μL)，6.84mmol)在THF(11mL)的-78℃溶液中添加n-BuLi(2.5M在己烷中，2.74mL，6.85mmol)。將反應(yīng)在0℃攪拌15min，冷卻至-78℃，并用(4R,5S)-4-丁基-5-甲基二氫呋喃-2(3H)-酮(890毫克(mg)，5.70mmol)處理。將反應(yīng)在-78℃攪拌30min，用芐基溴(1016μL，8.55mmol)處理，經(jīng)過(guò)一夜將所得溶液緩慢升溫至室溫。將反應(yīng)用NH₄Cl飽和水溶液淬滅并用Et₂O萃取(3x)。將合并的有機(jī)萃取物濃縮，將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→5％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(950mg，67.7％)：¹H NMR(400MHz，CDCl₃)δ7.38-7.10(m，5H)，4.12(dq，J＝8.2，6.2Hz，1H)，3.12(dd，J＝14.0，5.4Hz，1H)，2.98(dd，J＝14.0，6.6Hz，1H)，2.63(ddd，J＝10.1，6.6，5.4Hz，1H)，1.81-1.73(m，1H)，1.33-1.26(m，2H)，1.26(d，J＝6.2Hz，3H)，1.22-1.12(m，4H)，0.85-0.79(m，3H)；¹³C NMR(101MHz，CDCl₃)178.11，138.11，129.37，128.54，126.69，80.24，67.96，48.07，46.82，35.64，31.70，28.96，25.61，22.77，20.72，13.80。

實(shí)施例1，步驟3：制備(2R,3R,4S)-2-芐基-3-丁基戊烷-1,4-二醇：

向(3R,4R,5S)-3-芐基-4-丁基-5-甲基二氫呋喃-2(3H)-酮(700mg，2.84mmol)在THF(14mL)的0℃的溶液中添加LAH(1M在THF中，3.4mL，3.4mmol)，經(jīng)過(guò)一夜使反應(yīng)緩慢升溫至室溫。TLC分析顯示起始原料(SM)完全消耗并形成極性更大的點(diǎn)(2:1己烷/EtOAc，R_f＝0.2-0.3)。將反應(yīng)通過(guò)小心添加水(0.2mL)、10％氫氧化鈉水溶液(NaOH，0.4mL)、和另外的水(0.6mL)來(lái)淬滅。添加固體Na₂SO₄，將混合物過(guò)濾以除去鹽。將濾餅用EtOAc洗滌，將合并的有機(jī)物濃縮，將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→30％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色濃稠油狀物的的標(biāo)題化合物(660mg，93％)，其在真空下干燥后凝固：¹H NMR(400MHz，CDCl₃)δ7.35-7.10(m，5H)，3.88-3.79(m，1H)，3.69(dt，J＝11.1，3.0Hz，1H)，3.49(dt，J＝11.1，5.5Hz，1H)，3.40(d，J＝4.3Hz，1H)，3.35-3.23(m，1H)，2.82(dd，J＝13.6，5.8Hz，1H)，2.74(dd，J＝13.6，9.4Hz，1H)，2.03-1.94(m，1H)，1.53-1.41(m，1H)，1.36-1.22(m，6H)，1.26(d，J＝6.3Hz，3H)，0.88-0.84(m，3H)；¹³C NMR(101MHz，CDCl₃)δ141.72，129.17，128.30，125.81，70.00，61.40，46.88，44.46，37.01，30.52，29.84，23.01，22.52，14.07；ESIMS m/z 501.4([2M+Na]⁺)。

實(shí)施例2，步驟1a-1c：制備(2S,3R)-3-((S)-1-苯基丁-3-烯-2-基)庚-2-醇：

步驟1a：制備(4S,5R,6R)-6-芐基-5-丁基-2,2,4,9,9-五甲基-3,8-二氧雜-2,9-二硅雜癸烷：向(2R,3R,4S)-2-芐基-3-丁基戊烷-1,4-二醇(470mg，1.88mmol)和Et₃N(1308μL，9.39mmol)在DCM(10mL)的在室溫的溶液中添加氯三甲基硅烷(596μL，4.69mmol)。將反應(yīng)在室溫?cái)嚢?hr，用己烷(20mL)稀釋?zhuān)ㄟ^(guò)使所得鹽過(guò)濾通過(guò)將其除去。將濾餅用20:1己烷/EtOAc洗滌，將有機(jī)物濃縮，得到無(wú)色油狀物：¹H NMR(400MHz，CDCl₃)δ7.29-7.14(m，5H)，4.05(qd，J＝6.3，3.7Hz，1H)，3.42(dd，J＝10.1，4.4Hz，1H)，3.35(dd，J＝10.1，7.6Hz，1H)，3.03(dd，J＝13.5，3.4Hz，1H)，2.23(dd，J＝13.4，10.7Hz，1H)，2.14-1.96(m，1H)，1.54(d，J＝4.0Hz，1H)，1.41-0.21(m，6H)，1.19(d，J＝6.3Hz，3H)，1.02-0.79(m，3H)，0.01(s，9H)，0.00(s，9H)。

步驟1b：制備(2R,3R)-2-芐基-3-((S)-1-((三甲基甲硅烷基)氧基)-乙基)庚醛：向CrO₃(563mg，5.63mmol)在DCM(15mL)的在室溫的懸浮液中添加吡啶(907μL，11.26mmol)，將溶液在室溫?cái)嚢?0min，冷卻至-25℃，用(4S,5R,6R)-6-芐基-5-丁基-2,2,4,9,9-五甲基-3,8-二氧雜-2,9-二硅雜癸烷(742mg，1.88mmol)在DCM(5mL)中的溶液處理，并在-25至-10℃之間的溫度攪拌2h。使所得溶液過(guò)濾通過(guò)SiO₂層從而除去無(wú)機(jī)鹽，將該層用10:1己烷/EtOAc洗滌。將所得無(wú)色溶液濃縮，得到無(wú)色油狀物：¹H NMR(400MHz，CDCl₃)δ9.55(d，J＝1.5Hz，1H)，7.19-7.03(m，5H)，3.80(p，J＝6.1Hz，1H)，2.91-2.74(m，3H)，1.71(qd，J＝6.0，3.4Hz，1H)，1.38-1.17(m，6H)，1.13(d，J＝6.2Hz，3H)，0.78(t，J＝7.0Hz，3H)，0.00(s，9H)。

步驟1c：制備(2S,3R)-3-((S)-1-苯基丁-3-烯-2-基)庚-2-醇：向Ph₃PBrCH₃(1.68g，4.69mmol)在THF(8mL)的在0℃的懸浮液中逐滴添加n-BuLi(2.5M在己烷中，1.8mL，4.51mmol)。反應(yīng)混合物由混濁的白色混合物變?yōu)榫鶆虻狞S色溶液。將溶液在0℃攪拌30min，冷卻至-78℃，并用在THF(2mL)中的(2R,3R)-2-芐基-3-((S)-1-((三甲基甲硅烷基)氧基)乙基)庚醛(602mg，1.88mmol)處理。經(jīng)過(guò)一夜將反應(yīng)混合物緩慢升溫至室溫，用水淬滅，通過(guò)添加1當(dāng)量濃度(N)氯化氫水溶液(HCl)將pH調(diào)節(jié)至1。將酸性溶液攪拌10min，用Et₂O萃取(3x)，將合并的有機(jī)相用Na₂SO₄干燥，過(guò)濾，并濃縮。將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→10％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(247mg，53％，歷經(jīng)3步)：IR(無(wú)底物)3389，3063，2929，1454cm^-1；¹H NMR(400MHz，CDCl₃)δ7.32-7.10(m，5H)，5.78(ddd，J＝17.2，10.3，8.5Hz，1H)，4.98-4.77(m，2H)，3.90(pd，J＝6.2，4.8Hz，1H)，2.95(dd，J＝13.4，5.0Hz，1H)，2.63(dd，J＝13.4，9.3Hz，1H)，2.51(tt，J＝9.2，4.8Hz，1H)，1.50-1.40(m，1H)，1.40-1.23(m，6H)，1.20(d，J＝6.3Hz，3H)，0.94-0.85(m，3H)；¹³C NMR(101MHz，CDCl₃)δ141.24，140.70，129.26，128.07，125.69，115.57，69.34，48.89，47.09，38.57，31.07，27.64，23.11，21.07，14.07。

實(shí)施例2，步驟2：制備乙酸(2S,3R)-3-((S)-1-苯基丁-3-烯-2-基)庚-2-基酯：

向(2S,3R)-3-((S)-1-苯基丁-3-烯-2-基)庚-2-醇(247mg，1.00mmol)在DCM(5mL)的在室溫的溶液中添加Et₃N(391μL，2.80mmol)、乙酸酐(177μL，1.869mmol)和DMAP(22.84mg，0.187mmol)。將反應(yīng)在室溫?cái)嚢?h，用碳酸氫鈉飽和水溶液(NaHCO₃)淬滅，用DCM萃取(3x)，將合并的有機(jī)相用Na₂SO₄干燥，過(guò)濾，并濃縮。將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→10％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(256mg，95％)：IR(無(wú)底物)3027，2931，1733，1240cm^-1；¹H NMR(400MHz，CDCl₃)δ7.31-7.08(m，5H)，5.66(ddd，J＝17.1，10.3，8.7Hz，1H)，5.10-5.01(m，1H)，4.94(ddd，J＝10.3，1.8，0.6Hz，1H)，4.77(ddd，J＝17.1，1.9，1.0Hz，1H)，2.93(dd，J＝13.5，4.8Hz，1H)，2.56(dd，J＝13.4，9.6Hz，1H)，2.47-2.36(m，1H)，2.05(s，3H)，1.68-1.58(m，1H)，1.45-1.22(m，6H)，1.20(d，J＝6.4Hz，3H)，0.95-0.84(m，3H)；¹³C NMR(101MHz，CDCl₃)δ170.41，140.98，139.68，129.22，128.04，125.72，115.99，72.04，47.21，45.80，38.44，30.83，27.32，22.92，21.54，17.18，14.01。

實(shí)施例3，步驟1：制備(6R,7R,Z)-7-((S)-1-乙酰氧基乙基)-6-芐基-2-((叔丁氧基羰基)氨基)十一-2-烯酸甲酯：

向乙酸(2S,3R)-3-((S)-1-苯基丁-3-烯-2-基)庚-2-基酯(252mg，0.874mmol)在THF(2.3mL)的溶液中添加9-BBN(0.5M在THF中，2272μL，1.136mmol)，將反應(yīng)在室溫?cái)嚢?0min，升溫至50℃，并在50℃攪拌2h。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫，用K₃PO₄(582μL，1.75mmol)處理，然后用(Z)-3-溴-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙烯酸甲酯(269mg，0.961mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(DMF；4369μL)中的溶液、和PdCl₂(dppf)(32.0mg，0.044mmol)處理。將反應(yīng)混合物加熱至55℃并攪拌過(guò)夜。通過(guò)添加NaHCO₃飽和水溶液(10mL)將反應(yīng)淬滅，用Et₂O萃取(3x)，將合并的有機(jī)相用Na₂SO₄干燥，過(guò)濾，并濃縮。將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→15％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(310mg，72.5％)：¹H NMR(400MHz，CDCl₃)δ7.33-7.09(m，5H)，6.37(t，J＝7.2Hz，1H)，5.95(s，1H)，5.10(p，J＝6.3Hz，1H)，3.74(s，3H)，2.88(dd，J＝13.5，4.5Hz，1H)，2.30(dd，J＝13.5，9.8Hz，1H)，2.25-2.10(m，1H)，2.09-1.99(m，1H)，2.06(s，3H)，1.88-1.82(m，1H)，1.59-1.51(m，1H)，1.45(s，9H)，1.43-1.21(m，8H)，1.26(d，J＝6.3Hz，3H)，0.97-0.81(m，3H)；¹³C NMR(101MHz，CDCl₃)δ170.55，165.30，153.17，141.66，136.33，129.10，128.29，125.79，80.41，71.93，52.23，43.77，40.24，37.37，31.16，29.48，28.17，26.43，23.03，21.40，18.56，14.01；ESIMS m/z 512.3([M+Na]⁺)。

實(shí)施例3，步驟2：制備(2S,6R,7R)-7-((S)-1-乙酰氧基乙基)-6-芐基-2-((叔丁氧基羰基)氨基)十一酸甲酯：

在不銹鋼反應(yīng)器中將(6R,7R,Z)-7-((S)-1-乙酰氧基乙基)-6-芐基-2-((叔丁氧基羰基)氨基)十一-2-烯酸甲酯(364mg，0.743mmol)在無(wú)水MeOH(15mL)中的溶液用氮?dú)?N₂)噴射10min，然后用(S,S)-Et-DuPHOS-Rh(5.37mg，7.43μmol)處理。將反應(yīng)器密封，用200psi氫氣(H₂)吹洗兩次，用H₂加壓至200psi，將混合物在室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。將反應(yīng)濃縮并通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→30％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(324mg，87％)：¹H NMR(400MHz，CDCl₃)δ7.39-7.05(m，5H)，5.08(p，J＝6.3Hz，1H)，4.92(d，J＝8.5Hz，1H)，4.22(q，J＝7.2Hz，1H)，3.70(s，3H)，2.86(dd，J＝13.5，4.6Hz，1H)，2.27(dd，J＝13.5，9.7Hz，1H)，2.06(s，3H)，1.83(dd，J＝9.9，5.5Hz，1H)，1.75-1.61(m，1H)，1.53-1.45(m，2H)，1.43(s，9H)，1.37-1.10(m，13H)，0.89(td，J＝5.6，4.9，2.6Hz，3H)；¹³C NMR(101MHz，CDCl₃)δ173.30，170.57，155.29，141.87，129.10，128.25，125.72，79.81，71.92，53.35，52.17，43.80，40.10，37.45，32.80，31.17，30.52，28.31，26.36，23.30，22.99，21.45，18.59，14.02；ESIMS m/z 514.3([M+Na]⁺)。

實(shí)施例3，步驟3：制備(2S,6R,7R)-6-芐基-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-7-((S)-1-羥基乙基)十一酸：

向(2S,6R,7R)-7-((S)-1-乙酰氧基乙基)-6-芐基-2-((叔丁氧基羰基)氨基)十一酸甲酯(314mg，0.639mmol)在MeOH(4mL)和水(2mL)的在室溫的溶液中添加LiOH·H₂O(161mg，3.83mmol)。將反應(yīng)在室溫?cái)嚢柽^(guò)夜，將溶液用EtOAc稀釋?zhuān)?N HCl洗滌，各相分離，將水相用另外的EtOAc萃取(3x)。將合并的有機(jī)相用NaHCO₃飽和水溶液洗滌，用Na₂SO₄干燥，過(guò)濾，并濃縮，得到作為白色泡沫狀物的標(biāo)題化合物(277mg，100％)：ESIMS m/z 458.3([M+Na]⁺)。

實(shí)施例4：制備((3S,7R,8R,9S)-7-芐基-8-丁基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)氨基甲酸叔丁酯(化合物127)：

在室溫歷時(shí)3h時(shí)間段經(jīng)注射泵將(2S,6R,7R)-6-芐基-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-7-((S)-1-羥基乙基)十一酸(298mg，0.684mmol)在DCM(20mL)中的溶液添加到MNBA(377mg，1.095mmol)和DMAP(501mg，4.10mmol)在DCM(117mL)的溶液中。將反應(yīng)混合物在室溫?cái)嚢柽^(guò)夜，濃縮，將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→10％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(202mg，70.7％)，將其在真空下干燥后，期緩慢凝固成白色固體：參見(jiàn)表2的表征數(shù)據(jù)。

實(shí)施例5，步驟1和2：制備N(xiāo)-((3S,7R,8R,9S)-7-芐基-8-丁基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酰胺(化合物99和71)：

步驟1

向((3S,7R,8R,9S)-7-芐基-8-丁基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)氨基甲酸叔丁酯(194mg，0.465mmol)在DCM(2.5mL)的在室溫的溶液中添加HCl(4M在二氧雜環(huán)己烷中，1.2mL，4.8mmol)，將反應(yīng)混合物在室溫?cái)嚢?h。將溶劑真空蒸發(fā)，得到作為白色固體的(3S,7R,8R,9S)-7-芐基-8-丁基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-銨氯化物(99，142mg，86％)：參見(jiàn)表2的表征數(shù)據(jù)。

步驟2

向得自步驟1的胺鹽酸鹽(142mg，0.401mmol)在DCM(4mL)的溶液中添加3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸(74.6mg，0.441mmol)和PyBOP(230mg，0.441mmol)。向所得懸浮液中添加N-乙基-N-異丙基丙-2-胺(231μL，1.32mmol)，在1h之后，將反應(yīng)濃縮，將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→100％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色濃稠油狀物的標(biāo)題化合物(71，158mg，84％)：參見(jiàn)表2的表征數(shù)據(jù)。

實(shí)施例6：制備乙酸((2-(((3S,7R,8R,9S)-7-芐基-8-丁基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)氨基甲?；?-4-甲氧基吡啶-3-基)氧基)甲基酯(化合物2)：

向N-((3S,7R,8R,9S)-7-芐基-8-丁基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酰胺(78mg，0.166mmol)在丙酮(3mL)的溶液中添加乙酸溴甲酯(24.48μL，0.250mmol)和K₂CO₃(46.0mg，0.333mmol)，將溶液加熱至50℃并攪拌2h。將溶液冷卻至室溫并濃縮，將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→100％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(71mg，79％)：參見(jiàn)表2的表征數(shù)據(jù)。

實(shí)施例7：制備乙酸2-(((3S,7R,8R,9S)-7-芐基-8-丁基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)氨基甲?；?-4-甲氧基吡啶-3-基酯(化合物1)：

在室溫向N-((3S,7R,8R,9S)-7-芐基-8-丁基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酰胺(70mg，0.149mmol)、DMAP(3.65mg，0.030mmol)和Et₃N(41.6μL，0.299mmol)在DCM(3mL)的溶液中添加乙酰氯(15.9μL，0.224mmol)，反應(yīng)顏色逐漸變?yōu)槌壬?。在室溫?cái)嚢?h之后，將反應(yīng)混合物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→80％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(71mg，93％)：參見(jiàn)表2的表征數(shù)據(jù)。

實(shí)施例8：制備異丁酸((2-(((3S,7R,8R,9S)-7,8-二芐基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)氨基甲酰基)-4-甲氧基吡啶-3-基)氧基)甲基酯(化合物7)：

向N-((3S,7R,8R,9S)-7,8-二芐基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酰胺(77mg，0.153mmol)在丙酮(3mL)的溶液中添加異丁酸氯甲基酯(31.4mg，0.230mmol)、NaI(4.6mg，0.031mmol)和Na₂CO₃(32.5mg，0.306mmol)，將溶液加熱至50℃并攪拌過(guò)夜。將溶液冷卻至室溫并濃縮，將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→100％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(79mg，86％)：參見(jiàn)表2的表征數(shù)據(jù)。

實(shí)施例9：制備2-乙氧基乙酸((2-(((3S,7R,8R,9S)-7,8-二芐基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)氨基甲酰基)-4-甲氧基吡啶-3-基)氧基)甲基酯(化合物8)：

向N-((3S,7R,8R,9S)-7,8-二芐基-9-甲基-2-氧代二氧雜壬環(huán)-3-基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酰胺(77mg，0.153mmol)在丙酮(3mL)的溶液中添加2-乙氧基乙酸氯甲基酯(37.4mg，0.245mmol)、NaI(4.6mg，0.031mmol)和Na₂CO₃(32.5mg，0.306mmol)，將溶液加熱至50℃并攪拌過(guò)夜。將溶液冷卻至室溫并濃縮，將殘余物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，0→100％EtOAc在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(74mg，78％)：參見(jiàn)表2的表征數(shù)據(jù)。

實(shí)施例10：制備異丁酸4-甲氧基-2-(((3S,7S,8R,9S)-9-甲基-2-氧代-7-(3-苯基丙基)-8-(4-(三氟甲氧基)芐基)二氧雜壬環(huán)-3-基)氨基甲?；?吡啶-3-基酯(化合物58)：

在室溫向3-羥基-4-甲氧基-N-((3S,7S,8R,9S)-9-甲基-2-氧代-7-(3-苯基丙基)-8-(4-(三氟甲氧基)芐基)二氧雜壬環(huán)-3-基)吡啶甲酰胺(70.2mg，0.114mmol)、DMAP(3.6mg，0.029mmol)、和Et₃N(32μL，0.230mmol)在二氯甲烷(1mL)的溶液中添加異丁酰氯(18μL，0.172mmol)。在室溫?cái)嚢?.5h之后，將反應(yīng)混合物通過(guò)快速色譜純化(SiO₂，2→40％丙酮在己烷中)，得到作為無(wú)色油狀物的標(biāo)題化合物(78mg，100％)：參見(jiàn)表2的表征數(shù)據(jù)。

實(shí)施例A：評(píng)價(jià)殺真菌活性：小麥斑枯病(禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)；無(wú)性型：小麥葉斑病病原菌；Bayer編碼SEPTTR)：

將各技術(shù)級(jí)別的原料溶解于丙酮，將其接著與9體積的含110ppm Triton X-100的水混合。使用自動(dòng)隔間噴霧器將殺真菌劑溶液施用于小麥幼苗，直至流失(run-off)。對(duì)所有受?chē)姙⒌闹参镞M(jìn)行空氣干燥然后進(jìn)一步處理。除非另有規(guī)定，否則使用上述方法評(píng)價(jià)所有抗真菌劑針對(duì)所有目標(biāo)病害的活性。使用追蹤噴霧施用法(track spray applications)還評(píng)價(jià)了小麥斑枯病和褐銹病活性，在此情況下將所述殺真菌劑調(diào)配為EC制劑，其在噴霧溶液中含0.1％Trycol 5941。

在溫室中，使小麥植物(Yuma品種)在50％礦質(zhì)土壤/50％無(wú)土Metro混合物中從種子開(kāi)始生長(zhǎng)直到第一片葉完全形成，每罐(pot)7-10株幼苗。在殺真菌劑處理之前或之后，用小麥葉斑病病原菌芽孢水性懸浮液接種這些植物。接種之后，將植物保持在100％相對(duì)濕度(黑暗露水室中保持一天，然后在20℃有光照的露水室中保持兩到三天)，以使芽孢發(fā)芽和感染葉片。將植物接著轉(zhuǎn)移至設(shè)置為20℃的溫室，使病害發(fā)展。當(dāng)病害癥狀完全表現(xiàn)于未處理植物的第一片葉片時(shí)，基于0％至100％的病害嚴(yán)重度分級(jí)，評(píng)價(jià)感染程度。使用對(duì)于處理的植物相對(duì)于未處理的植物的病害嚴(yán)重度之比計(jì)算病害防治百分比。

實(shí)施例B：評(píng)價(jià)殺真菌活性：小麥褐銹病(小麥葉銹菌(Puccinia triticina)；同義詞：Puccinia recondita f.sp.tritici；Bayer編碼PUCCRT)：

在溫室中，使小麥植物(Yuma品種)在50％礦質(zhì)土壤/50％無(wú)土Metro混合物中從種子開(kāi)始生長(zhǎng)直到第一片葉完全形成，每罐7-10株幼苗。在用殺真菌劑處理之前或之后，用小麥葉銹菌的芽孢水性懸浮液接種這些植物。接種之后，將植物保持在黑暗露水室，在22℃、100％相對(duì)濕度過(guò)夜，以使芽孢發(fā)芽和感染葉片。將植物接著轉(zhuǎn)移至設(shè)置為24℃的溫室，使病害發(fā)展。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用和病害評(píng)估。

實(shí)施例C：評(píng)價(jià)殺真菌活性：小麥穎枯病(小麥穎枯病菌(Leptosphaeria nodorum)；Bayer編碼LEPTNO)：

在溫室中，使小麥植物(Yuma品種)在50％礦質(zhì)土壤/50％無(wú)土Metro混合物中從種子開(kāi)始生長(zhǎng)直到第一片葉完全形成，每罐7-10株幼苗。在用殺真菌劑處理之后24小時(shí)，用小麥穎枯病菌的芽孢水性懸浮液接種這些植物。接種之后，將植物保持在100％相對(duì)濕度(黑暗露水室中保持一天，然后在20℃有光照的露水室中保持兩天)，以使芽孢發(fā)芽和感染葉片。將植物接著轉(zhuǎn)移至設(shè)置為20℃的溫室，使病害發(fā)展。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用和病害評(píng)估。

實(shí)施例D：評(píng)價(jià)殺真菌活性：蘋(píng)果黑星病(蘋(píng)果黑星病菌(Venturia inaequalis)；Bayer編碼VENTIN)：

使蘋(píng)果幼苗(McIntosh品種)生長(zhǎng)于無(wú)土Metro混合物中，每罐一個(gè)植株。在試驗(yàn)中使用在頂部有兩片展開(kāi)的新葉的幼苗(剪樣植物底端的老葉)。在用殺真菌劑處理之后24小時(shí)，用蘋(píng)果黑星病菌的芽孢懸浮液接種植物，并保持在22℃、100％相對(duì)濕度露水室中48小時(shí)，然后移動(dòng)至設(shè)置為20℃的溫室，使病害發(fā)展。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用，以及對(duì)受?chē)姙⒌娜~片進(jìn)行病害評(píng)估。

實(shí)施例E：評(píng)價(jià)殺真菌活性：葡萄白粉病(Uncinula necator；Bayer編碼UNCINE)：

使葡萄幼苗(Carignane品種)生長(zhǎng)于無(wú)土Metro混合物中，每罐一個(gè)植株，且在大約一月齡時(shí)用于試驗(yàn)中。在用殺真菌劑處理之后24小時(shí)，通過(guò)在試驗(yàn)植物之上振搖來(lái)自受感染葉片的芽孢來(lái)接種植物。將植物保持在設(shè)置于20℃的溫室中直到病害完全發(fā)展。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用，以及對(duì)受?chē)姙⒌娜~片進(jìn)行病害評(píng)估。

實(shí)施例F：評(píng)價(jià)殺真菌活性：黃瓜白粉病(Erysiphe cichoracearum；Bayer編碼ERYSCI)：

使黃瓜幼苗(Bush Pickle品種)生長(zhǎng)于無(wú)土Metro混合物中，每罐一個(gè)植株，且在12至14日齡時(shí)用于試驗(yàn)中。殺真菌劑處理后24小時(shí)用芽孢懸浮液接種植物。接種之后，將植物維持在設(shè)置為20℃的溫室中直到病害完全表現(xiàn)。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用，以及對(duì)受?chē)姙⒌娜~片進(jìn)行病害評(píng)估。

實(shí)施例G：評(píng)價(jià)殺真菌活性：糖用甜菜褐斑病(Cercospora beticola；Bayer編碼CERCBE)：

使糖用甜菜植物(HH88品種)生長(zhǎng)于無(wú)土Metro混合物中，并且有規(guī)律地修剪，使植株尺寸保持均勻，然后進(jìn)行試驗(yàn)。在用殺真菌劑處理之后24小時(shí)用芽孢懸浮液接種植物。接種的植物保持在22℃露水室中48小時(shí)，接著在設(shè)置于24℃的底部通風(fēng)的透明塑料罩溫室中培育，直到病害癥狀完全表現(xiàn)。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用，以及對(duì)受?chē)姙⒌娜~片進(jìn)行病害評(píng)估。

實(shí)施例H：評(píng)價(jià)殺真菌活性：亞洲大豆銹病(豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)；Bayer編碼PHAKPA)：

將各技術(shù)級(jí)別的原料溶解于丙酮，接著將其與9體積的含0.011％吐溫20的水混合。使用自動(dòng)隔間噴霧器將殺真菌劑溶液施用于大豆幼苗，直至流失(run-off)。對(duì)所有受?chē)姙⒌闹参镞M(jìn)行空氣干燥然后進(jìn)一步處理。

大豆植物(Williams 82品種)生長(zhǎng)于無(wú)土Metro混合物中，每罐一個(gè)植株。使用兩周齡的幼苗進(jìn)行試驗(yàn)。在用殺真菌劑處理之前3天接種植物或在用殺真菌劑處理之后1天接種植物。在黑暗露水室中在22℃和100％相對(duì)濕度培育植物24h，接著轉(zhuǎn)移至23℃的生長(zhǎng)室以使病害發(fā)展。評(píng)估受?chē)姙⒌娜~片的病害嚴(yán)重度。

實(shí)施例I：評(píng)價(jià)殺真菌活性：大麥白粉病(大麥白粉病菌(Blumeria graminis f.sp.hordei)；同義詞：Erysiphe graminis f.sp.hordei；Bayer編碼ERYSGH)：

使大麥幼苗(Harrington品種)繁殖于無(wú)土Metro混合物中，每罐有8至12株植物，且當(dāng)?shù)谝黄~完成形成時(shí)用于試驗(yàn)中。在用殺真菌劑處理之后24小時(shí)通過(guò)播撒受感染的母株粉末來(lái)對(duì)接種植物進(jìn)行試驗(yàn)。接種之后，將植物保持在設(shè)置于20℃的溫室中，以使病害發(fā)展。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用，以及對(duì)受?chē)姙⒌娜~片進(jìn)行病害評(píng)估。

實(shí)施例J：評(píng)價(jià)殺真菌活性：大麥燙傷(Rhyncosporium secalis；Bayer編碼RHYNSE)：

使大麥幼苗(Harrington品種)繁殖于無(wú)土Metro混合物中，每罐有8至12株植物，且當(dāng)?shù)谝黄~完成形成時(shí)用于試驗(yàn)中。在用殺真菌劑處理之后24小時(shí)通過(guò)Rhyncosporium secalis芽孢水性懸浮液來(lái)對(duì)接種植物進(jìn)行試驗(yàn)。接種之后，在20℃、100％相對(duì)濕度將植物保持在露水室48小時(shí)。將植物接著轉(zhuǎn)移至設(shè)置為20℃的溫室，以使病害發(fā)展。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用，以及對(duì)受?chē)姙⒌娜~片進(jìn)行病害評(píng)估。

實(shí)施例K：評(píng)價(jià)殺真菌活性：番茄早疫病(番茄早疫病菌(Alternaria solani)；Bayer編碼ALTESO)：

使番茄植物(Outdoor Girl品種)繁殖于無(wú)土Metro混合物中，每罐有一個(gè)植物，且在12至14日齡時(shí)用于試驗(yàn)中。在用殺真菌劑處理之后24小時(shí)用番茄早疫病菌芽孢水性懸浮液來(lái)對(duì)接種植物進(jìn)行試驗(yàn)。接種之后，將植物保持在100％相對(duì)濕度(黑暗露水室中保持一天，然后在20℃有光照的露水室中保持兩到三天)，以使芽孢發(fā)芽和感染葉片。將植物接著轉(zhuǎn)移至22℃的生長(zhǎng)室，以使病害發(fā)展。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用，以及對(duì)受?chē)姙⒌娜~片進(jìn)行病害評(píng)估。

實(shí)施例L：評(píng)價(jià)殺真菌活性：黃瓜炭疽病(Glomerella lagenarium；無(wú)性型：瓜類(lèi)炭疽菌(Colletotrichum lagenarium)；Bayer編碼COLLLA)：

使黃瓜幼苗(Bush Pickle品種)繁殖于無(wú)土Metro混合物中，每罐有一個(gè)植物，且在12至14日齡時(shí)用于試驗(yàn)中。在用殺真菌劑處理之后24小時(shí)用黃瓜炭疽病芽孢水性懸浮液對(duì)接種植物進(jìn)行試驗(yàn)。接種之后，在22℃、100％相對(duì)濕度將植物保持在露水室48小時(shí)，以使芽孢發(fā)芽和感染葉片。將植物接著轉(zhuǎn)移至設(shè)置為22℃的生長(zhǎng)室，以使病害發(fā)展。遵循實(shí)施例A中描述的步驟進(jìn)行殺真菌劑的配制、施用，以及對(duì)受?chē)姙⒌娜~片進(jìn)行病害評(píng)估。

表1.化合物結(jié)構(gòu)和外觀

^*化合物編號(hào)-化合物編號(hào)

表2.分析數(shù)據(jù)

^*化合物編號(hào)-化合物編號(hào)

^*1H NMR在400MHz運(yùn)行，除非另有說(shuō)明。

^*13C NMR在101MHz運(yùn)行，除非另有說(shuō)明。

^*19F NMR在376MHz運(yùn)行，除非另有說(shuō)明。

表3.生物學(xué)測(cè)試的評(píng)級(jí)標(biāo)準(zhǔn)

表4.生物學(xué)活性-以高體積施用和低體積施用的PUCCRT和SEPTTR病害防治

^*化合物編號(hào)-化合物編號(hào)

^*PUCCRT-小麥褐銹病(Puccinia triticina)

^*SEPTTR-小麥斑枯病(小麥葉斑病病原菌)

^*1DP-施用保護(hù)劑1天

^*3DC-治療3天

^*g/H-克每公頃

^*ppm-份每百萬(wàn)份

表5.生物學(xué)活性-以100ppm的病害防治

^*化合物編號(hào)-化合物編號(hào)

^*ALTESO-番茄早疫病(番茄早疫病菌(Alternaria solani))

^*CERCBE-糖用甜菜褐斑病(甜菜尾孢菌(Cercospora beticola))

^*COLLLA-黃瓜炭疽病(Glomerella lagenarium；無(wú)性型：瓜類(lèi)炭疽菌(Colletotrichum lagenarium))

^*ERYSCI-黃瓜白粉病(黃瓜白粉病(Erysiphe cichoracearum))

^*ERYSGH-大麥白粉病(大麥白粉病菌(Blumeria graminis f.sp.hordei)；同義詞：Erysiphe graminis f.sp.hordei)

^*1DP-施用保護(hù)劑1天

表6.生物學(xué)活性-以100 ppm的病害防治

^*化合物編號(hào)-化合物編號(hào)

^*LEPTNO-小麥穎枯病(Leptosphaeria nodorum)

^*RHYNSE-大麥燙傷(Rhyncosporium secalis)

^*UNCINE-葡萄白粉病(Uncinula necator)

^*VENTIN-蘋(píng)果黑星病(Venturia inaequalis)

^*1DP-施用保護(hù)劑1天

表7.生物學(xué)活性-以25ppm的病害防治

^*化合物編號(hào)-化合物編號(hào)

^*PHAKPA-亞洲大豆銹病(Phakopsora pachyrhizi)

^*1DP-施用保護(hù)劑1天

^*3DC-治療3天