一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 根據(jù)國家藥品標準WS-11058(ZD-1058)-2002中給出的大黃通便顆粒，是一種具有 清熱通便作用，用于實熱食滯，便秘以及濕熱型食欲不振的口服制劑，經(jīng)臨床驗證，療效確 切，是臨床和家庭用于治療上述病證的常用藥物。
[0003] 大黃通便顆粒的制備方法如下： 取大黃小塊，加75%乙醇回流提取2次，每次1小時，合并提取液，濾過，濾液濃縮至相對 密度1.30 (50-60°C )的清膏，加入鹿糖，混勾，制成顆粒，干燥，即得，功能主治:清熱通便。用 于實熱食滯，便秘以及濕熱型食欲不振。
[0004] 由于大黃通便顆粒主要采用加熱回流提取的方法，降低了大黃等有效成分的含 量，影響了藥效的發(fā)揮;其次，中藥口服制劑先經(jīng)上消化道吸收，服用后出現(xiàn)生物利用度低， 吸收較差、肝臟首過效應(yīng)及胃部疼痛等問題。
[0005] 中國專利200510072176.9公開了一種大黃通便滴丸劑，是將大黃提取物加入可藥 用基質(zhì)制成，雖然，此制劑具有起效快，生物利用度高等優(yōu)點，由于加熱提取的原因，降低了 大黃有效成分，影響了藥效的發(fā)揮，服用后不可避免肝臟首過效應(yīng)及胃部疼痛等問題，且載 藥量小，工藝難控制。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是針對現(xiàn)有技術(shù)存在的問題提供一種大黃原料的利用率高、服用人 群的順應(yīng)性好的大黃通便腸溶膠囊的制備方法。
[0007] -種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內(nèi)加入其質(zhì)量8-12倍、濃度60-80%的乙醇溶液，浸泡5-17h后，進行滲漉，收集大黃粗粉質(zhì)量7-10倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、干燥、 粉碎得大黃提取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質(zhì)和粘合劑按質(zhì)量比1:0.5-3:0.1-0.3混合，用12目篩制粒， 在55-65 °C溫度下烘干2-3 h，再用1號和5號篩整粒，最后填充至腸溶膠囊中。
[0008] 所述粘合劑為濃度0.4-0.7%的羧甲基纖維素鈉。
[0009 ]所述中藥基質(zhì)為糊精、可溶淀粉，乳糖、甘露醇或糖粉。
[0010] 所述中藥基質(zhì)為糊精和乳糖的混合物。
[0011] 所述中藥基質(zhì)糊精和乳糖的質(zhì)量比1:0.8-1.2。
[0012] 本發(fā)明具有以下有益效果： 1、 本發(fā)明對大黃粗粉采用滲漉提取工藝進行動態(tài)優(yōu)化，常溫提取降低了有效成分的損 失，動態(tài)優(yōu)化保證了有效成分含量提取完全，提高了大黃原料的利用率； 2、 本發(fā)明在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成分，大黃提取物直接 到達瀉下的作用部位腸道釋藥，徹底解決大黃通便顆粒等其它經(jīng)胃吸收的口服制劑的肝臟 首過效應(yīng)、藥效差等缺點；同時也減少了胃痛、惡心等副作用，增加了服用人群的順應(yīng)性； 3、本發(fā)明輔料加入比例大大減少，且種類改變，使得患者服用量大大減少，且增加了服 用人群。
[0013]本發(fā)明實驗數(shù)據(jù)如下： 表1、本發(fā)明采用的滲漉提取法和現(xiàn)有技術(shù)中回流提取法制備的大黃藥物中有效成分 含量比較

由表1至表3可以看出本發(fā)明采用的滲漉提取法與現(xiàn)有技術(shù)采用回流提取法制備的大 黃藥物相比，有效成分(大黃酚和大黃素)含量大幅提升，患者服用藥物后產(chǎn)生的不良反應(yīng) 明顯降低。
【具體實施方式】
[0014] 實施例1 一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內(nèi)加入其質(zhì)量8倍、濃度60%的乙醇溶液，浸泡5h后，進行 滲漉，收集大黃粗粉質(zhì)量7倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、干燥、粉碎得大黃提 取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質(zhì)和粘合劑按質(zhì)量比1:0.5:0.1混合，用12目篩制粒，在55°C 溫度下烘干2 h，再用1號和5號篩整粒，最后填充至腸溶膠囊中。
[0015] 所述粘合劑為濃度0.4%的羧甲基纖維素鈉； 所述中藥基質(zhì)為糊精、可溶淀粉，乳糖、甘露醇或糖粉。
[0016] 實施例2 一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內(nèi)加入其質(zhì)量10倍、濃度70%的乙醇溶液，浸泡IOh后，進 行滲漉，收集大黃粗粉質(zhì)量8倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、干燥、粉碎得大黃 提取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質(zhì)和粘合劑按質(zhì)量比1:2:0.2混合，用12目篩制粒，在60 °C 溫度下烘干2.5 h，再用1號和5號篩整粒，最后填充至腸溶膠囊中。
[0017] 所述粘合劑為濃度0.5%的羧甲基纖維素鈉； 所述中藥基質(zhì)為糊精和乳糖的混合物，糊精和乳糖的質(zhì)量比1: 〇. 8。
[0018] 實施例3 一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內(nèi)加入其質(zhì)量12倍、濃度80%的乙醇溶液，浸泡17h后，進 行滲漉，收集大黃粗粉質(zhì)量10倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、干燥、粉碎得大黃 提取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質(zhì)和粘合劑按質(zhì)量比1: 3: 0.3混合，用12目篩制粒，在65 °C溫度下烘干3 h，再用1號和5號篩整粒，最后填充至腸溶膠囊中。
[0019] 所述粘合劑為濃度0.7%的羧甲基纖維素鈉； 所述中藥基質(zhì)為糊精和乳糖的混合物，糊精和乳糖的質(zhì)量比1:1.2。
【主權(quán)項】
1. 一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內(nèi)加入其質(zhì)量8-12倍、濃度60-80%的乙醇溶液，浸泡5-17h后，進行滲漉，收集大黃粗粉質(zhì)量7-10倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、干燥、 粉碎得大黃提取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質(zhì)和粘合劑按質(zhì)量比1:0.5-3:0.1-0.3混合，用12目篩制粒， 在55-65 °C溫度下烘干2-3 h，再用1號和5號篩整粒，最后填充至腸溶膠囊中。2. 如權(quán)利要求1所述一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于:所述粘合劑為濃 度0.4-0.7%的羧甲基纖維素鈉。3. 如權(quán)利要求1或2所述一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于:所述中藥基 質(zhì)為糊精、可溶淀粉，乳糖、甘露醇或糖粉。4. 如權(quán)利要求1或2所述一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于:所述中藥基 質(zhì)為糊精和乳糖的混合物。5. 如權(quán)利要求4所述一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于:所述中藥基質(zhì)糊 精和乳糖的質(zhì)量比1:0.8-1.2。
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法。本發(fā)明包括以下步驟：1）選取大黃粗粉，向大黃粗粉內(nèi)加入其質(zhì)量8?12倍、濃度60?80%的乙醇溶液，浸泡5?17h后，進行滲漉，收集大黃粗粉質(zhì)量7?10倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、干燥、粉碎得大黃提取物；2）將大黃提取物、中藥基質(zhì)和粘合劑按質(zhì)量比1：0.5?3：0.1?0.3混合，用12目篩制粒，在55?65℃溫度下烘干2?3 h，再用1號和5號篩整粒，最后填充至腸溶膠囊中。本發(fā)明對大黃粗粉采用滲漉提取工藝進行動態(tài)優(yōu)化，常溫提取降低了有效成分的損失，動態(tài)優(yōu)化保證了有效成分含量提取完全，提高了大黃原料的利用率。
【IPC分類】A61P1/10, A61K36/708, A61K9/48
【公開號】CN105708909
【申請?zhí)枴緾N201610163842
【發(fā)明人】趙磊, 吳紅彥, 李寧, 夏鵬飛, 彭雪晶
【申請人】甘肅中醫(yī)藥大學(xué)