本發(fā)明涉及包合物制備領(lǐng)域,尤其涉及莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精包合物及其制備方法。
背景技術(shù):
包合物是一類有機(jī)晶體。其結(jié)構(gòu)中含有兩種結(jié)構(gòu)單位,即包合物是由兩種化合物組成的:一種是能將其他化合物囚禁在它的結(jié)構(gòu)骨架空穴里的化合物,稱為包合劑或主體分子;另一種是被囚禁在包合劑結(jié)構(gòu)的空穴或孔道中的化合物,稱為被包合劑或客體分子。客體分子的大小受包合劑空穴的幾何尺寸及形狀的限制。包合物的組成(包合劑與被包合劑的比例)由骨架中可資利用的空隙數(shù)決定。
目前常用包合物的主分子為環(huán)糊精及其衍生物。藥物作為客分子經(jīng)包合后,溶解度增大,穩(wěn)定性提高,液體藥物可粉末化,可防止揮發(fā)性成分揮發(fā),掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?,調(diào)節(jié)釋藥速率,提高藥物的生物利用度,降低藥物的刺激性與毒副作用。
莪術(shù)揮發(fā)油具有較強(qiáng)的揮發(fā)性,臨床證明具有抗腫瘤作用,莪術(shù)醇是莪術(shù)油中抗癌有效成分。其穩(wěn)定性差,對(duì)光敏感,強(qiáng)光下易分解。將莪術(shù)油制成包合物后,可減少莪術(shù)油的揮發(fā),使液態(tài)油狀態(tài)改變成固體粉末,便于制備,發(fā)揮緩釋作用。但其存在收得率和含油量不高。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是現(xiàn)有的莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精包合物收得率和含油量不高,為此提供一種莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物及其制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)方案是:莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物,它包括按重量份計(jì):10-20份莪術(shù)油乙醇液、10-20份β-環(huán)糊精飽和水溶液、4-6份瓊脂、2-4份液體石蠟和3-7份無水乙醇。
莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物的制備方法,它包括以下步驟:將10-20份β-環(huán)糊精飽和水溶液置于燒杯中升溫至50-55℃后保溫3-5min,將β-環(huán)糊精飽和水溶液和4-6份瓊脂置于反應(yīng)釜內(nèi)于60-70℃下攪拌10-20min形成混合液A;將10-20份莪術(shù)油乙醇液和2-4份液體石蠟混合進(jìn)行超聲震蕩8-10min形成混合液B,震蕩頻率為0.6-0.8MHz;將混合液A、混合液B和3-7份無水乙醇混合加熱至60-70℃,待出現(xiàn)渾濁逐漸有白色沉淀析出,繼續(xù)攪拌至室溫,置于冰浴中冷卻2-4h,抽濾并在室溫下干燥既得。
本發(fā)明的有益效果是加入液體石蠟來鎖住莪術(shù)油乙醇液,防止其有效成分的揮發(fā),進(jìn)而提高成品的含油量,瓊脂可提高混合液A和混合液B的反應(yīng)程度,進(jìn)而提高成品收率。
具體實(shí)施方式
本發(fā)明的莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物,它包括按重量份計(jì):10-20份莪術(shù)油乙醇液、10-20份β-環(huán)糊精飽和水溶液、4-6份瓊脂、2-4份液體石蠟和3-7份無水乙醇。
莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物的制備方法,它包括以下步驟:將10-20份β-環(huán)糊精飽和水溶液置于燒杯中升溫至50-55℃后保溫3-5min,將β-環(huán)糊精飽和水溶液和4-6份瓊脂置于反應(yīng)釜內(nèi)于60-70℃下攪拌10-20min形成混合液A;將10-20份莪術(shù)油乙醇液和2-4份液體石蠟混合進(jìn)行超聲震蕩8-10min形成混合液B,震蕩頻率為0.6-0.8MHz;將混合液A、混合液B和3-7份無水乙醇混合加熱至60-70℃,待出現(xiàn)渾濁逐漸有白色沉淀析出,繼續(xù)攪拌至室溫,置于冰浴中冷卻2-4h,抽濾并在室溫下干燥既得。
下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步說明。
實(shí)施例1:莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物,它包括按重量份計(jì):10份莪術(shù)油乙醇液、10份β-環(huán)糊精飽和水溶液、4份瓊脂、2份液體石蠟和3份無水乙醇。
莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物的制備方法,它包括以下步驟:將10份β-環(huán)糊精飽和水溶液置于燒杯中升溫至50℃后保溫3min,將β-環(huán)糊精飽和水溶液和4份瓊脂置于反應(yīng)釜內(nèi)于60℃下攪拌10min形成混合液A;將10份莪術(shù)油乙醇液和2份液體石蠟混合進(jìn)行超聲震蕩8min形成混合液B,震蕩頻率為0.6MHz;將混合液A、混合液B和3份無水乙醇混合加熱至60℃,待出現(xiàn)渾濁逐漸有白色沉淀析出,繼續(xù)攪拌至室溫,置于冰浴中冷卻2h,抽濾并在室溫下干燥既得。
實(shí)施例2:莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物,它包括按重量份計(jì):15份莪術(shù)油乙醇液、15份β-環(huán)糊精飽和水溶液、5份瓊脂、3份液體石蠟和5份無水乙醇。
莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物的制備方法,它包括以下步驟:將15份β-環(huán)糊精飽和水溶液置于燒杯中升溫至52℃后保溫4min,將β-環(huán)糊精飽和水溶液和5份瓊脂置于反應(yīng)釜內(nèi)于65℃下攪拌15min形成混合液A;將15份莪術(shù)油乙醇液和3份液體石蠟混合進(jìn)行超聲震蕩9min形成混合液B,震蕩頻率為0.7MHz;將混合液A、混合液B和5份無水乙醇混合加熱至65℃,待出現(xiàn)渾濁逐漸有白色沉淀析出,繼續(xù)攪拌至室溫,置于冰浴中冷卻3h,抽濾并在室溫下干燥既得。
實(shí)施例3:莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物,它包括按重量份計(jì): 20份莪術(shù)油乙醇液、20份β-環(huán)糊精飽和水溶液、6份瓊脂、4份液體石蠟和7份無水乙醇。
莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精復(fù)合包合物的制備方法,它包括以下步驟:將20份β-環(huán)糊精飽和水溶液置于燒杯中升溫至55℃后保溫5min,將β-環(huán)糊精飽和水溶液和6份瓊脂置于反應(yīng)釜內(nèi)于70℃下攪拌20min形成混合液A;將20份莪術(shù)油乙醇液和4份液體石蠟混合進(jìn)行超聲震蕩10min形成混合液B,震蕩頻率為0.8MHz;將混合液A、混合液B和7份無水乙醇混合加熱至70℃,待出現(xiàn)渾濁逐漸有白色沉淀析出,繼續(xù)攪拌至室溫,置于冰浴中冷卻4h,抽濾并在室溫下干燥既得。
本發(fā)明在傳統(tǒng)的莪術(shù)揮發(fā)油-β環(huán)糊精包合物的制備基礎(chǔ)上,采用超聲震蕩及加入瓊脂和液體石蠟來提高成品的含油量和收率。含油量可由傳統(tǒng)的14%左右提升至20%左右,收率可由65%左右提升至70%左右。