本發(fā)明涉及化合物Fistulains A的新用途，尤其涉及Fistulains A在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)：

氧是人類及許多生物賴以生存的重要條件。低氧(Hypoxia)是指機(jī)體生命活動(dòng)所需的氧不能得到充足的供給。氧和低氧是生命活動(dòng)最重要的關(guān)鍵因素，是生命科學(xué)基本理論的重要課題。低氧的形成可分為三類：第一類是外界環(huán)境氧含量降低，使正常生理活動(dòng)過(guò)程不能攝取足夠氧，如高原和航空缺氧；第二類是指因疾病等導(dǎo)致外界正常氧量不能充分到達(dá)機(jī)體內(nèi)，造成心、腦和呼吸系統(tǒng)等的缺氧；第三類是機(jī)體活動(dòng)所需氧消耗量，超過(guò)了生理動(dòng)員能力，造成相對(duì)氧供給不足，常見(jiàn)于劇烈運(yùn)動(dòng)和超限量勞動(dòng)。長(zhǎng)期低氧是危害人體健康的重要隱患，嚴(yán)重者可危及生命。因此，低氧造成心、腦和呼吸系統(tǒng)等損傷已成為21世紀(jì)醫(yī)學(xué)界急待解決的主要問(wèn)題之一。

本發(fā)明涉及的化合物Fistulains A是一個(gè)2015年發(fā)表(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗病毒(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，對(duì)于本發(fā)明涉及的Fistulains A在制備抗缺氧藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對(duì)于抗缺氧活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于抗缺氧顯然具有顯著的進(jìn)步。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明的目的在于發(fā)現(xiàn)了Fistulains A具有顯著的抗缺氧作用，可用于防治缺氧損傷疾病，從而增加了Fistulains A的應(yīng)用領(lǐng)域。

本發(fā)明的Fistulains A在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用，是Fistulains A在制備防治缺氧性損傷藥物中的應(yīng)用。所述化合物Fistulains A結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：

所述Fistulains A在抗缺氧藥物中的應(yīng)用，F(xiàn)istulains A可提高窒息性缺氧和急性減壓缺氧小鼠的存活率和存活時(shí)間。

一種抗缺氧藥物，由Fistulains A為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Fistulains A，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

一種抗缺氧藥物，由Fistulains A為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發(fā)明涉及的Fistulains A在制備抗缺氧藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗缺氧活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于抗缺氧顯然具有顯著的進(jìn)步。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Fistulains A的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Fistulains A片劑的制備：

取5克化合物Fistulains A，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Fistulains A膠囊劑的制備：

取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。

實(shí)驗(yàn)例1：小鼠特異性心肌缺氧實(shí)驗(yàn)

1、方法：75只昆明小鼠，南京醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心，體重(20±2)g。隨機(jī)分為5組，灌胃給藥。前2組給予0.3％羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)溶液，后3組分別給予Fistulains A 0.015、0.03g·Kg^-1、鹽酸普萘洛爾0.03g·Kg^-1，50min后，除第1組外，均腹腔注射異丙腎上腺素(ISO)15mg·Kg^-1，15min后，將小鼠放入常壓缺氧裝置中，記錄小鼠死亡時(shí)間及耗氧量。

2、結(jié)果：

異丙腎上腺素可通過(guò)興奮心臟β受體，使心肌耗氧量增加。本實(shí)驗(yàn)顯示，與溶媒對(duì)照組相比，F(xiàn)istulains A 0.015、0.03g·Kg^-1能顯著對(duì)抗異丙腎上腺素(ISO)導(dǎo)致的心肌耗氧量增加(P<0.01)，同時(shí)延長(zhǎng)小鼠缺氧密閉狀態(tài)下的存活時(shí)間(P<0.01)，結(jié)果見(jiàn)表1。

表1 Fistulains A對(duì)異丙腎上腺素致特異性缺氧小鼠的影響(x±s，n＝15)

與對(duì)照組比較，*P<0.01，與異丙腎上腺素組比較，#P<0.01

結(jié)論：Fistulains A可顯著延長(zhǎng)特異性缺氧小鼠的死亡時(shí)間，提供了Fistulains A在制備抗缺氧藥物中的用途。