本發(fā)明涉及涂膜劑制備技術(shù)領(lǐng)域，具體是指一種羅非昔布涂膜劑及其制備方法。

背景技術(shù)：

涂膜劑是近年來(lái)制劑領(lǐng)域研究發(fā)展的一種新劑型，是用溶劑溶解成膜材料及藥物制成的外用制劑。使用時(shí)涂于患處，溶劑揮發(fā)后形成的薄膜可以保護(hù)創(chuàng)面，同時(shí)逐漸釋放所含的藥物以達(dá)到治療作用，并可以最大限度地減少在傳統(tǒng)敷料和繃帶使用及拆除過(guò)程中的痛苦。該制劑制備工藝簡(jiǎn)單，使用方便，能夠避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)。

羅非昔布是第一個(gè)丙酸類(lèi)前體型非甾體抗炎藥，鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)，起效迅速，且具均衡的鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用；使用安全、副作用小。臨床主要用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征等疾病，應(yīng)用范圍廣泛。目前用于臨床的劑型主要是片劑，但尚未見(jiàn)到有羅非昔布涂膜劑的制備。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的在于提供一種顯效快、作用持久、涂展性好、黏附力強(qiáng)、對(duì)皮膚無(wú)刺激性，給藥方便的羅非昔布涂膜劑。

本發(fā)明的另一目在于提供一種羅非昔布涂膜劑的制備方法。

本發(fā)明通過(guò)下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：一種羅非昔布涂膜劑，其特征在于：用重量份表示，包括羅非昔布1～5g，殼聚糖5～15g，甘油80～150g，二甲基亞砜2～7g，純化水200～800ml，足量乙醇溶液。

為了更好地實(shí)現(xiàn)本發(fā)明，進(jìn)一步地，用重量份表示，具體包括羅非昔布3g，殼聚糖10g，甘油100g，二甲基亞砜5g，純化水600ml，足量乙醇溶液。

為了更好地實(shí)現(xiàn)本發(fā)明，進(jìn)一步地，所述殼聚糖為粘度為50mPa·s，脫乙酰度不小于80％的殼聚糖。

為了更好地實(shí)現(xiàn)本發(fā)明，進(jìn)一步地，所述乙醇溶液為乙醇濃度為75％的乙醇溶液。

一種羅非昔布涂膜劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)取純化水600mL，將10g殼聚糖均勻散入純化水表面，使其自然溶脹，之后再加入5g二甲基亞砜，攪拌均勻，獲得成膜基質(zhì)；

(2)取100g甘油，加入300mL乙醇溶液中，再加入3g羅非昔布使其溶解，加入步驟(1)中的成膜基質(zhì)中；

(3)加乙醇至1000ml，并充分?jǐn)噭?，即得羅非昔布涂膜劑。

為了更好地實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的方法，進(jìn)一步地，所述步驟(3)中攪勻是由玻璃棒人工攪拌完成。

本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，具有以下優(yōu)點(diǎn)及有益效果：

(1)本發(fā)明具有良好的生物相容性、成膜性和抗菌、抗炎、止血作用，形成的薄膜彈性大，不易破碎，藥物透皮吸收能力強(qiáng)，可通過(guò)局部皮膚用藥，克服肝臟首關(guān)效應(yīng)，提高生物利用度，增強(qiáng)療效；

(2)本發(fā)明具有顯效快、作用持久、涂展性好、黏附力強(qiáng)、對(duì)皮膚無(wú)刺激性，給藥方便等特點(diǎn)；

(3)本發(fā)明中所述的制備方法較為合理，含量測(cè)定方法專(zhuān)屬性強(qiáng)，結(jié)果準(zhǔn)確，表明所建標(biāo)準(zhǔn)可用于該制劑的質(zhì)量控制。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步地詳細(xì)說(shuō)明，但本發(fā)明的實(shí)施方式不限于此，在不脫離本發(fā)明上述技術(shù)思想情況下，根據(jù)本領(lǐng)域普通技術(shù)知識(shí)和慣用手段，做出各種替換和變更，均應(yīng)包括在本發(fā)明的范圍內(nèi)。

實(shí)施例：

本實(shí)施例的羅非昔布涂膜劑，重量份表示，羅非昔布3g，殼聚糖10g，甘油100g，二甲基亞砜5g，純化水600ml，足量乙醇溶液。

其中，所述殼聚糖為粘度為50mPa·s，脫乙酰度不小于80％的殼聚糖；所述乙醇溶液為乙醇濃度為75％的乙醇溶液。

一種羅非昔布涂膜劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)取純化水600mL，將10g殼聚糖均勻散入純化水表面，使其自然溶脹，之后再加入5g二甲基亞砜，攪拌均勻，獲得成膜基質(zhì)；

(2)取100g甘油，加入300mL乙醇溶液中，再加入3g羅非昔布使其溶解，加入步驟(1)中的成膜基質(zhì)中；

(3)加乙醇至1000ml，并充分?jǐn)噭?，即得羅非昔布涂膜劑。

其中，所述步驟(3)中攪勻是由玻璃棒人工攪拌完成。

溶液制備

精密稱(chēng)取干燥至恒重的羅非昔布對(duì)照品適量，用純化水制成20μg·mL-1的溶液，即得對(duì)照品溶液。精密稱(chēng)取羅非昔布涂膜劑1.0g(相當(dāng)于羅非昔布3mg)，置100mL量瓶中，用純化水稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，即得供試品溶液。

盡管已經(jīng)示出和描述了本發(fā)明的實(shí)施例，本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員可以理解：在不脫離本發(fā)明的原理和宗旨下可以對(duì)這些實(shí)施例進(jìn)行多種變化、修改、替換和變型，本發(fā)明的范圍由權(quán)利要求及其等同物限定。