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一種治療高血脂癥的藥物的制造方法與工藝

文檔序號:11437038閱讀:326來源:國知局
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域,具體的說,本發(fā)明涉及一種治療高血脂癥的藥物。

背景技術:
大量的基礎研究資料和臨床實踐證明,高脂血癥,包括高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥及復合性高脂血癥是腦卒中、冠心病、心肌梗死、心臟猝死的重要危險因素。此外,高脂血癥也是促進高血壓、糖耐量異常、糖尿病的一個重要危險因素。高脂血癥還可導致脂肪肝、肝硬化、胰腺炎、眼底出血、失明、周圍血管病變、高尿酸血癥。隨著醫(yī)藥科學的不斷發(fā)展,人們還認識到膽固醇、脂肪等含量過高是發(fā)生心血管疾病的基本病因,高血脂是發(fā)生冠心病及高血壓的主要危險因素。因此,人們開始把血脂調節(jié)藥的開發(fā)作為防治心血管疾病的重點。自20世紀80年代末起,降血脂藥物大量推出,其中他汀類藥物受到人們好評,其臨床療效之佳是其它各類調節(jié)血脂藥物所不能相比的。十多年來,幾個國際大規(guī)模冠心病防治試驗的完成,證實他汀類藥物可以降低冠心病的發(fā)病率和死亡率,而且能使已經(jīng)形成的動脈粥樣硬化斑塊發(fā)展減緩,甚至減退,從而打破了冠心病不可逆轉的傳統(tǒng)觀念,由“他汀”引發(fā)的一場血脂革命正在全球興起。目前,醫(yī)藥界對調脂藥在防治心血管疾病方面的作用充滿信心,調脂療法將成為21世紀預防心血管疾病的主要方法。但目前較常用的苯氧乙酸類藥氯貝丁酯、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑洛伐他汀等調血脂藥物長期應用,對肝、腎功能都有一定的損害。

技術實現(xiàn)要素:
本發(fā)明的目的在于提供一種治療高血脂癥的藥物。為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的,本發(fā)明提供一種治療高血脂癥的藥物,所述藥物包含下式所示的化合物、或其立體異構體、幾何異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽,以及藥學上可以接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物或其組合:其中R1為H、CH3或C2H5;R2為H、CH3或C2H5;R3為H、CH3或C2H5。優(yōu)選地,R1為H。優(yōu)選地,R2為H。優(yōu)選地,R3為CH3。更優(yōu)選地,所述藥物可以制成片劑、膠囊劑、口服液、注射劑或分散片。本發(fā)明還提供化合物在制備治療高血脂癥的藥物中的用途,所述化合物具有下列結構:其中R1為H、CH3或C2H5;R2為H、CH3或C2H5;R3為H、CH3或C2H5。優(yōu)選地,R1為H。優(yōu)選地,R2為H。優(yōu)選地,R3為CH3。更優(yōu)選地,所述藥物可以制成片劑、膠囊劑、口服液、注射劑或分散片。除非另外說明,本發(fā)明所使用的所有科技術語具有與本發(fā)明所屬領域技術人員的通常理解相同的含義。本發(fā)明涉及的所有專利和公開出版物通過引用方式整體并入本發(fā)明。如本發(fā)明所使用的術語“治療”任何疾病或病癥,在其中一些實施方案中指改善疾病或病癥(即減緩或阻止或減輕疾病或其至少一種臨床癥狀的發(fā)展)。在另一些實施方案中,“治療”指緩和或改善至少一種身體參數(shù),包括可能不為患者所察覺的身體參數(shù)。在另一些實施方案中,“治療”指從身體上(例如穩(wěn)定可察覺的癥狀)或生理學上(例如穩(wěn)定身體的參數(shù))或上述兩方面調節(jié)疾病或病癥。在另一些實施方案中,“治療”指預防或延遲疾病或病癥的發(fā)作、發(fā)生或惡化。如本發(fā)明所述,術語“藥學上可接受的載體”包括任何溶劑,分散介質,包衣衣料,表面活性劑,抗氧化劑,防腐劑(例如抗細菌劑、抗真菌劑),等滲劑,鹽,藥物穩(wěn)定劑,粘合劑,賦形劑,分散劑,潤滑劑,甜味劑,調味劑,著色劑,或其組合物,這些載體都是所屬技術領域技術人員的已知的(如Remington'sPharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrintingCompany,1990,p1289-1329所述)。除了任意常規(guī)載體與活性成分不相容的情況外,涵蓋其在治療或藥物組合物中的用途。本發(fā)明所使用的術語“受試對象”是指動物。典型地所述動物是哺乳動物。受試對象,例如也指靈長類動物(例如人類,男性或女性)、牛、綿羊、山羊、馬、犬、貓、兔、大鼠、小鼠、魚、鳥等。在某些實施方案中,所述受試對象是靈長類動物。在其他實施方案中,所述受試對象是人。本發(fā)明所使用的術語“患者”是指人(包括成人和兒童)或者其他動物。在一些實施方案中,“患者”是指人。術語“包含”為開放式表達,即包括本發(fā)明所指明的內容,但并不排除其他方面的內容?!傲Ⅲw異構體”是指具有相同化學構造,但原子或基團在空間上排列方式不同的化合物。立體異構體包括對映異構體、非對映異構體、構象異構體(旋轉異構體)、幾何異構體(順/反)異構體、阻轉異構體,等等。“對映異構體”是指一個化合物的兩個不能重疊但互成鏡像關系的異構體?!胺菍τ钞悩嬻w”是指有兩個或多個手性中心并且其分子不互為鏡像的立體異構體。非對映異構...
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