本發(fā)明涉及西藥領(lǐng)域，具體是一種治療白內(nèi)障的西藥組合物及其用途。
背景技術(shù)：
白內(nèi)障是一種常見的眼部疾病，是一種可以導致患者失明的疾病，引起白內(nèi)障的因素很多，例如：老化、遺傳、代謝異常、外傷、輻射、中毒和局部營養(yǎng)不良等因素可引起晶狀體囊膜損傷或?qū)е戮铙w代謝紊亂，致使晶狀體蛋白發(fā)生變性而混濁。白內(nèi)障的癥狀是視物模糊，怕光、多視、近視度增加、看物體顏色較暗或呈黃色，甚至重影及看物體變形等癥狀。表現(xiàn)為視力進行性減退，有時在光亮的背景下可以看到固定的黑點。白內(nèi)障的發(fā)病原因主要和營養(yǎng)素代謝，陽光與紫外線，外界的溫度，缺氧，內(nèi)分泌紊亂，人體發(fā)生脫水等因素有關(guān)。根據(jù)調(diào)查，白內(nèi)障是最常見的致盲和視力殘疾的原因，人類約25％患有白內(nèi)障，50-60歲老年性白內(nèi)障的發(fā)病率為60-70％，70歲以上的達到80％，80歲以上的老年人幾乎達到100％。
目前，對于白內(nèi)障的治療，西醫(yī)以手術(shù)治療為主，療效尚可，但術(shù)后可能會出現(xiàn)多個并發(fā)癥，直接影響治療效果，不但治療時病人遭受痛苦，而且費用昂貴。手術(shù)治療的等待時間較長，少則1-2年，多則數(shù)十年方能成熟，當視力只有感光時才能進行手術(shù)。白內(nèi)障術(shù)后可能會引發(fā)一系列的并發(fā)癥，而且患有高血壓、心臟病或其他疾病的患者不宜進行手術(shù)。而治療白內(nèi)障的西藥往往是治標不治本，癥狀雖一時緩解，藥效退去，癥狀復(fù)燃，不能從根本上解決問題。
技術(shù)實現(xiàn)要素：
本發(fā)明的目的在于提供一種見效快、療效可靠、無毒副作用且不易復(fù)發(fā)的治療白內(nèi)障的西藥組合物及其用途。
為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：
一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏8-12份、甘草甜素100-120份、三苯氧胺1.3-1.7份。
作為本發(fā)明進一步的方案：按照質(zhì)量份數(shù)計，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏9-11份、甘草甜素110-115份、三苯氧胺1.4-1.6份。
作為本發(fā)明進一步的方案：按照質(zhì)量份數(shù)計，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏10份、甘草甜素114份、三苯氧胺1.5份。
作為本發(fā)明進一步的方案：所述的西藥組合物的活性成分的成人給藥劑量為2.0-2.1mg/kg/日。
作為本發(fā)明進一步的方案：所述的西藥組合物的活性成分的成人給藥劑量為2.0mg/kg/日。
作為本發(fā)明進一步的方案：所述的西藥組合物為口服劑型。
本發(fā)明西藥組合物所用的西藥藥性如下：
美吡拉敏：主要用于各種過敏性疾病，對中樞抑制作用微弱，尚有局部麻醉作用。作用能維持4-6小時。
甘草甜素：是甘草甜味的有效成分，是一種非常有前景的純天然甜味劑，它具有甜度高(甜度大約為蔗糖80-300倍)、低熱能、安全無毒和較強的醫(yī)療保健功效，是高血壓、肥胖癥、糖尿病、心臟病患者使用的最理想甜味劑，它可以彌補蔗糖精等甜味劑誘發(fā)上述疾病的弊端?？纱龠M膽色素代謝，降低轉(zhuǎn)氨酶，同時具有抗炎、抗過敏及保護膜結(jié)構(gòu)等作用。
三苯氧胺：抗腫瘤的激素類藥物，主要用于治療乳腺癌，也用于卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌及子宮內(nèi)膜異位癥等的治療。保存時，需在室溫、避光條件下保存。
所述的西藥組合物在制備治療白內(nèi)障藥物方面的用途。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明西藥組合物具有補肝益腎、益氣健脾、疏肝解郁、明目退翳、清熱解毒、祛風通竅的功效，經(jīng)臨床應(yīng)用驗證，其療效顯著可靠，見效快，無毒副作用，且愈后不易復(fù)發(fā)。
具體實施方式
下面將結(jié)合本發(fā)明實施例，對本發(fā)明實施例中的技術(shù)方案進行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實施例僅僅是本發(fā)明一部分實施例，而不是全部的實施例。基于本發(fā)明中的實施例，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員在沒有做出創(chuàng)造性勞動前提下所獲得的所有其他實施例，都屬于本發(fā)明保護的范圍。
實施例1
本發(fā)明實施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏8份、甘草甜素120份、三苯氧胺1.3份。
實施例2
本發(fā)明實施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏12份、甘草甜素100份、三苯氧胺1.7份。
實施例3
本發(fā)明實施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏9份、甘草甜素115份、三苯氧胺1.4份。
實施例4
本發(fā)明實施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏11份、甘草甜素110份、三苯氧胺1.6份。
實施例5
本發(fā)明實施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏10份、甘草甜素114份、三苯氧胺1.5份。
上述實施例中，所述的治療白內(nèi)障的西藥組合物的制備步驟為：以美吡拉敏、甘草甜素和三苯氧胺為活性成分，利用藥劑學上可接受的工藝和輔料，制成各種藥劑學上可接受的口服劑型即可。
本發(fā)明西藥組合物具有補肝益腎、益氣健脾、疏肝解郁、明目退翳、清熱解毒、祛風通竅的功效，經(jīng)臨床應(yīng)用驗證，其療效顯著可靠，見效快，無毒副作用，且愈后不易復(fù)發(fā)。
藥物毒理學試驗
1、急性毒性試驗
以本發(fā)明實施例5制得的口服劑型為試驗，采用灌胃給藥方式，在24h內(nèi)連續(xù)給藥3次，每次間隔4h，每次給藥70mg活性成分，累積藥物總量達210mg活性成分/kg，相當于人臨床用量的105倍。給藥后7d內(nèi)，小鼠活動、進食、排泄均正常，生長良好，毛色光亮，其平均體重均隨實驗時間的延長而增加。第8d處死后解剖每只小鼠，肉眼觀察心、肝、脾、肺、腎、腦、胸腺、胃、腸等均未發(fā)現(xiàn)顏色及形態(tài)異常，未能測出半數(shù)致死量(LD50)。結(jié)果表明：本發(fā)明西藥組合物無急性毒性反應(yīng)。
2、長期毒性試驗
以本發(fā)明實施例5制得的口服劑型為試驗，采用灌胃給藥方式，將本發(fā)明西藥組合物分為低劑量、中劑量、高劑量三組，各組的藥物用量分別為25、50、100mg活性成分/kg/d，相當于臨床劑量的12.5、25、50倍。灌胃給藥12周后，本發(fā)明西藥組合物對動物的一般狀況、血液學指標、血液生化指標均無明顯的影響，系統(tǒng)解剖、臟器系數(shù)及組織病理學檢查也未發(fā)現(xiàn)異常病理改變。停藥2周也未見明顯改變。結(jié)果表明：本發(fā)明西藥組合物在長期毒性試驗中，未發(fā)現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)和延遲毒性反應(yīng)?？梢?，本發(fā)明西藥組合物無毒性反應(yīng)，長期用藥安全可靠。
以下為將本發(fā)明西藥組合物應(yīng)用于白內(nèi)障的臨床治療的基本資料：
臨床資料
1、病例選擇
選擇確診的白內(nèi)障患者350例臨床觀察，其中男性187例，女性163例，年齡46-78歲，平均年齡58.2歲，病程1-8年，平均5年。所有患者均有不同程度的視力障礙，排除合并其他眼部疾患，如青光眼、眼底病、高度近視等。將該350例患者隨機分為七組，分別為治療1-5組、對照1-2組，每組50例，各組之間的性別、年齡及病程長短無顯著性差異，具有可比性。
2、治療方法
治療1-5組：分別服用實施例1-5制得的西藥組合物，每日兩次，早、晚各一次，每次服用相當于60mg活性成分的劑量，20天為一個療程，連續(xù)使用3個療程。
對照1組：服用的西藥組合物僅含有甘草甜素和三苯氧胺，其余條件與實施例5一致。每日兩次，早、晚各一次，每次服用相當于60mg活性成分的劑量，20天為一個療程，連續(xù)使用3個療程。
對照3組：服用的西藥組合物僅含有美吡拉敏，其余條件與實施例5一致。每日兩次，早、晚各一次，每次服用相當于60mg活性成分的劑量，20天為一個療程，連續(xù)使用3個療程。
治療期間，不再使用其他的藥物治療。
3、療效判定
(1)顯效：視力提高顯著或提高5行以上，視物模糊等癥狀消失，裂隙燈顯微鏡檢查晶體混濁明顯減輕；
(2)有效：視力提高3行以上，視物模糊等癥狀大部消失，裂隙燈顯微鏡檢查晶狀體混濁減輕；
(3)改善：視力提高1行以上，視物模糊等癥狀好轉(zhuǎn)，裂隙燈顯微鏡檢查晶狀體混濁稍有減輕；
(4)無效：視力無提高，視物模糊等癥狀無改善或加重，裂隙燈顯微鏡檢查晶狀體混濁物無改變或混濁加重。
4、治療結(jié)果
表1各組的療效結(jié)果
經(jīng)過3個療程的治療后，各組的療效如表1所示。由表1可以看出：與對照組相比，治療組對于白內(nèi)障的治療療效顯著優(yōu)于對照組，說明本發(fā)明西藥組合物能夠明顯提高白內(nèi)障的治療療效；通過將治療5組和對照1-2組進行比較，發(fā)現(xiàn)；美吡拉敏在本發(fā)明西藥組合物中具有不可替代的、重要的作用，美吡拉敏與本發(fā)明西藥組合物中其余組分有明顯的協(xié)同增效作用。此外，在臨床觀察過程中，本發(fā)明西藥組合物的藥物療效確切，未發(fā)現(xiàn)患者有不良反應(yīng)和過敏反應(yīng)，說明本品安全有效。
5、典型病例
病例1：劉某，女，77歲，近兩年開始出現(xiàn)視力嚴重下降的癥狀，經(jīng)醫(yī)院檢查確診為白內(nèi)障。服用本發(fā)明實施例5制得的口服劑型20天后，視力得到好轉(zhuǎn)，繼續(xù)服用本發(fā)明實施例5制得的口服劑型20天后，視力完全恢復(fù)，經(jīng)醫(yī)院復(fù)查，各項指標均顯示正常，痊愈。隨訪半年，無復(fù)發(fā)。
病例2：閻某，男，61歲，患有白內(nèi)障一年多，并且伴有眼睛酸澀、脹痛，近期，視力下降的更加嚴重。服用本發(fā)明實施例5制得的口服劑型20天后，視力明顯恢復(fù)，不耽誤日常的生活，繼續(xù)堅持服用本發(fā)明實施例5制得的口服劑型40天后，視力完全恢復(fù)，又重新看見了清晰的世界，痊愈。隨訪半年，無復(fù)發(fā)。
對于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言，顯然本發(fā)明不限于上述示范性實施例的細節(jié)，而且在不背離本發(fā)明的精神或基本特征的情況下，能夠以其他的具體形式實現(xiàn)本發(fā)明。因此，無論從哪一點來看，均應(yīng)將實施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本發(fā)明的范圍由所附權(quán)利要求而不是上述說明限定，因此旨在將落在權(quán)利要求的等同要件的含義和范圍內(nèi)的所有變化囊括在本發(fā)明內(nèi)。
此外，應(yīng)當理解，雖然本說明書按照實施方式加以描述，但并非每個實施方式僅包含一個獨立的技術(shù)方案，說明書的這種敘述方式僅僅是為清楚起見，本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當將說明書作為一個整體，各實施例中的技術(shù)方案也可以經(jīng)適當組合，形成本領(lǐng)域技術(shù)人員可以理解的其他實施方式。