本發(fā)明涉及一種包含0.1重量％與50重量％之間的親脂性組合物，例如精油或精油混合物的水性制劑。

本發(fā)明特別適用于化妝品和/或藥物用途的水性制劑，然后親脂性組合物(例如精油或精油混合物)具有對應(yīng)于所尋求的化妝品和/或藥物效果的特性，例如對有害動物的驅(qū)避功能、治療和/或預(yù)防功能，例如旨在減輕有害動物的叮咬或咬傷的舒緩功能、抗紅腫功能、愈合功能、松弛功能或消炎功能，或健康功能，諸如加香功能、除臭功能、殺生物功能、殺菌功能或殺真菌功能。

此類制劑大體旨在通過直接施用于受試者的皮膚，或間接地施用在空氣中或在其他表面上，例如通過霧化器、球施加器或其他施用模式來使用。

背景技術(shù)：

由于水和親脂性組合物是不混溶的液體，已知使用乳化劑，特別是合成的乳化劑用于提供其混合物的穩(wěn)定性，當(dāng)親脂性組合物濃度高時更是如此。

然而，這些乳化劑的合成性質(zhì)造成了問題，特別是在所述制劑的化妝品和/或藥物用途的情境中。實際上，它們在制劑中的存在可能改變親脂性組合物的特性，特別是加香特性，但也會在某些受試者中引起不當(dāng)?shù)钠つw反應(yīng)，特別是刺激或過敏。

為了克服這些缺點，從文獻jp-s55/162710中已知一種用于化妝品用途的水性制劑，其包含水和高濃度(高達85重量％)的一種或多種油，以及特別包含微晶纖維素的均質(zhì)混合物，視情況補充有例如基于羧甲基纖維素的水溶性聚合物，以便盡可能地限制合成乳化劑的使用。

然而，這種制劑不能完全令人滿意，因為它不能使水-油混合物完全穩(wěn)定。因此，這種制劑可能在一定時間長度之后在水與油之間表現(xiàn)出相分離，這可能導(dǎo)致由所述一種或多種油形成的活性元素在所述制劑的容器內(nèi)和/或在施用所述制劑的受試者身體的一部分上分布的問題，并因此損害所述制劑的功效。

為了改善包含高濃度的一種或多種油的水性制劑的特別是時間穩(wěn)定性，文獻fr-2974312提出將纖維素納米晶體添加到這樣的制劑中，但是此方案證明實施起來相對復(fù)雜。

此外，從文獻ep-1699429中已知用于化妝品用途的水性制劑，其包含水和基于一種或多種加香油，特別是一種或多種精油的高濃度(至少30重量％)親脂性組合物，以及少量(0.1重量％與4重量％之間)的纖維素衍生物，特別是羧甲基纖維素，和/或粘土，特別是膨潤土。

然而，在此文獻中，添加膨潤土和/或纖維素衍生物主要目的在于增稠制劑，而水性制劑的穩(wěn)定是通過添加乳化劑來獲得的。此外，增稠劑的量使得制劑難以施用，特別是通過霧化器施用。

技術(shù)實現(xiàn)要素：

本發(fā)明旨在通過特別提出一種包含水和高濃度親脂性組合物的水性制劑來改進現(xiàn)有技術(shù)，其中水和親脂性組合物的混合物具有隨時間改善的均勻性和穩(wěn)定性，同時易于施用，特別是通過霧化器或球施加器，施用到受試者的皮膚，所述制劑還易于制造。

為此，本發(fā)明提出一種包含0.1重量％與50重量％之間的親脂性組合物的水性制劑，所述制劑還包含：

-0.1重量％與10重量％之間的包含至少微晶纖維素的均質(zhì)組分；

-0.01重量％與2重量％之間的粘土；

-在水中的剩余物。

本方明的其他特征和優(yōu)點將在以下對各個特定實施方案的描述中出現(xiàn)。

具體實施方式

本發(fā)明涉及一種包含0.1重量％與50重量％之間的親脂性組合物的制劑，所述親脂性組合物特別包含至少一種油，并且更特別地包含精油或精油混合物。具體地說，本發(fā)明涉及一種包含高濃度，特別是大于20重量％的親脂性組合物的制劑。

本發(fā)明特別適用于化妝品和/或藥物用途的水性制劑，然后親脂性組合物具有對應(yīng)于所尋求的化妝品和/或藥物效果的特性。

具體地說，親脂性組合物可以對有害動物具有驅(qū)避功能。為此，親脂性組合物可以例如包含對-薄荷烷-3,8-二醇(pmd)，其是特別有效地阻止刺痛或刺激諸如蚊子或蜱的吸血昆蟲的天然成分。根據(jù)一個實施方案，在親脂性組合物中存在至少10重量％，并且特別是大于40重量％的pmd。

例如，親脂性組合物可以包含衍生自檸檬味的桉樹或香茅油的精油，諸如以商標和銷售的精油，此類油構(gòu)成對-薄荷烷-3,8-二醇的已知天然來源。

親脂性組合物還可以具有其他功能，特別是治療和/或預(yù)防功能，諸如旨在減輕有害動物的叮咬或咬傷的舒緩功能、抗紅腫、愈合、松弛或消炎功能，或健康功能，諸如加香、除臭、殺生物、殺菌或殺真菌功能。

水性制劑還包含0.1重量％與10重量％之間，并且特別是0.1重量％與2重量％之間的包含至少微晶纖維素的均質(zhì)組分，以便改善親脂性組合物在水中的分布。

具體地說，微晶纖維素是天然來源的成分，特別是來自木材的成分，其在宏觀上被組織成簇。此外，其不溶于水，并且當(dāng)其被添加到水性制劑中時通過在水與親脂性組合物之間產(chǎn)生固體-固體鍵而形成凝膠。

根據(jù)一個實施方案，均質(zhì)組分還包含羧甲基纖維素、黃原膠或這些化合物的混合物，黃原膠尤其具有增稠和膠凝特性。具體地說，當(dāng)制造均質(zhì)組分時，微晶纖維素可以與羧甲基纖維素和/或黃原膠共同處理。

特別有利地，均質(zhì)組分包含微晶纖維素與羧甲基纖維素和/或黃原膠的混合物，所述混合物特別包含75重量％與95重量％之間的微晶纖維素和5重量％與25重量％之間的羧甲基纖維素和/或黃原膠。

此外，水性制劑包含0.01重量％與2重量％之間，特別是小于1重量％，并且更特別是小于0.5重量％的粘土，以便隨時間穩(wěn)定水和親脂性組合物的混合物，并且因此防止相分離以及由其可能產(chǎn)生的親脂性組合物的均勻性和分布的問題，特別是在將所述制劑施用于受試者皮膚的過程中。此外，少量的粘土允許限制制劑的增稠，并且因此促進其施用，特別是通過標準霧化器或球施用器的施用。

具體地說，粘土可以包括蒙脫石，特別是通過包括膨潤土，或其他粘土類，諸如高嶺石、伊利石、綠泥石、蛭石、海泡石或綠坡縷石。粘土可以有利地包含純度接近100質(zhì)量％，并且含有小于10重量％的總結(jié)晶二氧化硅的膨潤土。

水性制劑還可以包含其他成分，特別是為了在其上賦予另外的特性。

因此水性制劑可以包含0.1重量％與50重量％之間，特別是5重量％與20重量％之間的加香組合物。具體地說，加香組合物可以包含精油或精油混合物，或特別地從精油中提取的其他成分(諸如酯或萜烯)。

例如，加香組合物可以是基于iceberg或的。

此外，所述制劑還可以包含：

-小于20重量％的防腐劑，例如0.4重量％與5重量％之間的量的天然來源的苯乙醇；

-小于10重量％的抗氧化劑，例如小于1重量％的量的維生素e；

-小于2重量％的ph調(diào)整劑，特別是基于檸檬酸，用于在3與7之間，優(yōu)選接近皮膚的ph的范圍內(nèi)調(diào)節(jié)所述制劑的ph；

-3重量％與50重量％之間，特別是小于10重量％的一種或多種溶劑，所述一種或多種溶劑與親脂性組分或表面活性劑不可同化，并且特別選自醇、酸和/或酸式鹽。具體地說，一種或多種溶劑可以選自乙醇、異丙醇、亞甲基二醇、乙二醇、丙二醇、甘油、丁二醇、戊醇、異戊二醇、己醇、己二醇以及苯二醇。

最后，無論水性制劑的組成如何，特別是關(guān)于親脂性組合物、均質(zhì)混合物、粘土以及其他可能成分的量，所述制劑的其余部分為100％是水，特別是軟化水。

具體地說，可以根據(jù)提供以下步驟的簡單方法來制備水性制劑：

-將親脂性組合物、均質(zhì)組分、最終加香的粘土、防腐劑、抗氧化劑和/或ph調(diào)整劑混合；

-機械攪拌所述混合物，特別是借助于以3000rpm的速度運行的轉(zhuǎn)子-定子，持續(xù)約10分鐘的一段時間；

-將獲得的制劑靜置10與30分鐘之間的一段時間。

此外，如果要獲得的水性制劑還包含溶劑，則制造方法可以在上述靜置之后提供以下補充步驟：

-將所述溶劑添加到所述制劑中；并且

-機械攪拌所述制劑，特別是借助于以3000rpm的速度運行的轉(zhuǎn)子-定子，持續(xù)約5分鐘的一段時間。

實施例

在實驗室中進行的試驗程序期間，特別是根據(jù)上述方法制備九個水性制劑樣品，并且所述樣品全部包含軟化水，以及：

-26重量％的類型的檸檬味的桉樹精油；

-13重量％的iceberg類型的加香組合物；

-3.5重量％的甘油；

-0.25重量％的維生素e，以商標銷售；

-高達0.02重量％的檸檬酸。

此外，這些樣品各自包含：

-對于樣品1，對應(yīng)于本發(fā)明提出的制劑的試驗樣品；

○樣品1a：1重量％的微晶纖維素和0.2重量％的膨潤土；

○樣品1b：基于微晶纖維素與羧甲基纖維素共處理的1重量％的均質(zhì)混合物和0.2重量％的膨潤土，所述均質(zhì)混合物包含約85重量％的微晶纖維素和約15重量％的羧甲基纖維素；

-對于樣品2：0.2重量％的膨潤土；

-對于樣品3：基于微晶纖維素和羧甲基纖維素的1重量％的均質(zhì)混合物；

-對于樣品4：1重量％的黃原膠和0.2重量％的膨潤土；

-對于樣品5：1重量％的羧甲基纖維素；

-對于樣品6：1重量％的羧甲基纖維素和0.2重量％的膨潤土；

-對于樣品7：基于微晶纖維素和黃原膠的1重量％的均質(zhì)混合物；

-對于樣品8：基于微晶纖維素和羧甲基纖維素的11重量％的均質(zhì)混合物和2.5重量％的膨潤土，所述均質(zhì)混合物包含約85重量％的微晶纖維素和約15重量％的羧甲基纖維素。

接下來，這九個樣品全部進行功效試驗，以便分別評估它們隨時間的穩(wěn)定性，特別是通過在54℃下相分離試驗24小時，以及通過霧化分配。

在這些試驗之后，獲得的結(jié)果如下：

-關(guān)于相分離試驗，僅試樣1a、1b具有令人滿意的結(jié)果；

-關(guān)于通過霧化分配的試驗，僅試樣1a、1b、2和3具有令人滿意的結(jié)果。

因此由于通過樣品1a、1b獲得的良好結(jié)果，這些試驗證明了同時添加膨潤土和基于微晶纖維素的均質(zhì)混合物的功效，并且用適當(dāng)?shù)牧窟@樣做以保證包含高濃度親脂性化合物的水性制劑隨時間的穩(wěn)定性以及良好的霧化分配。

實際上，試驗樣品1a、1b在隨時間的穩(wěn)定性和霧化分配兩個方面的良好結(jié)果顯示微晶纖維素和膨潤土的組合存在在富含親脂性組合物的水性制劑中的功效，特別是與由含有1％的羧甲基纖維素，并且特別是不含膨潤土和微晶纖維素的樣品5獲得的結(jié)果相比。

此外，由含有對應(yīng)于本發(fā)明的比例(0.2％)的膨潤土但不含微晶纖維素的樣品2獲得的結(jié)果顯示，盡管在富含一種或多種精油的水性制劑中單獨以此類比例存在膨潤土可能在霧化分配方面獲得令人滿意的結(jié)果，然而其不足以保證隨時間的良好穩(wěn)定性，因為這種制劑在相分離試驗后，在水與親脂性組合物之間顯示出相對顯著的相分離。

同樣地，由含有對應(yīng)于本發(fā)明的比例(1％)的微晶纖維素和羧甲基纖維素的混合物但不含膨潤土的樣品3獲得的結(jié)果顯示，盡管在富含親脂性組合物的水性制劑中單獨以此類比例存在所述混合物也可能像在僅含有膨潤土的樣品2中那樣，在霧化分配方面獲得良好的結(jié)果，但其也不足以保證隨時間的良好穩(wěn)定性。

此外，與由也含有0.2％的膨潤土，但1％的均質(zhì)混合物僅基于羧甲基纖維素的樣品6獲得的結(jié)果相比，由含有1％的微晶纖維素/羧甲基纖維素混合物和0.2％的膨潤土的試驗樣品1b獲得的結(jié)果顯示以明智選擇的比例添加微晶纖維素的增加的功效，以及在霧化分配和隨時間的穩(wěn)定性方面增加的功效。

此外，通過與由樣品6獲得的結(jié)果相比，由含有1％的僅基于微晶纖維素的均質(zhì)混合物和0.2％的膨潤土的試驗樣品1a獲得的結(jié)果顯示微晶纖維素和膨潤土的簡單組合的功效，以及明智選擇的比例在霧化分配和隨時間的穩(wěn)定性兩個方面的功效。

此外，由含有與除微晶纖維素(黃原膠)以外的成分組合的膨潤土的樣品4獲得的結(jié)果，以及由含有與除膨潤土(黃原膠)以外的成分組合的微晶纖維素的樣品7獲得的結(jié)果顯示，與這些成分中的一種或另一種與其他類型成分的組合存在相比，膨脹土和微晶纖維素的組合存在在隨時間的穩(wěn)定性和霧化分配兩個方面的增加的功效。

最后，由與試驗樣品1a、1b一樣，含有膨潤土和基于微晶纖維素兩者的均質(zhì)混合物，但是比例不同并且特別是高于所述樣品比例(基于微晶纖維素的混合物為11％，并且膨潤土為2.5％)的樣品8獲得的結(jié)果顯示，在富含親脂性組合物的水性制劑中這兩種成分的組合存在本身不足以保證隨時間的良好穩(wěn)定性，也不能通過霧化良好分配，并且這兩種成分必須以明智選擇的比例添加以保證良好的結(jié)果。